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藥品名稱:元治 鹽酸貝尼地平片
通用名稱:鹽酸貝尼地平片
品牌名稱:元治
劑型:片劑
規(guī)格:8mg*7片
主要成份:貝尼地平化學(xué)名稱為:(土)-2,6,-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氫-3,5—吡啶二甲酸,3-(1-苯甲基-3-哌啶基)酯-5-甲酯鹽酸鹽分子式:C28H31N3O6·HCl分子量:542.03
性狀:本品為薄膜衣片,除去包衣后仍顯微黃綠色。
功能主治:原發(fā)性高血壓。
用法用量:早飯后口服。成人用量通常為每次2mg-4mg(1/4~2/1片),一日1次。應(yīng)根據(jù)年齡及癥狀調(diào)整劑量,如效果不滿意,可增至每次8mg(1片),一日1次。重癥高血壓病患者應(yīng)每次4~8mg(1/2~1片),一日1次。
不良反應(yīng):常見不良反應(yīng)如下,應(yīng)注意觀察。若出現(xiàn)異常,應(yīng)減量或停藥并進(jìn)行適當(dāng)處置。肝臟:少數(shù)患者(0.1~5%)出現(xiàn)GOT、GPT、γ-GTP、AI-P、膽紅素、LDH升高等肝功能損害的表現(xiàn),故需注意觀察,如有異常應(yīng)停藥。腎臟:少數(shù)患者(0.1~5%)出現(xiàn)BUN、肌酐升高。血液:少數(shù)患者(0.1~5%)出現(xiàn)白細(xì)胞數(shù)減少、嗜酸性粒細(xì)胞增加。循環(huán)系統(tǒng):少數(shù)患者(0.1~5%)出現(xiàn)心悸、顏面潮紅、潮熱、血壓降低,極少數(shù)患者(0.1%)出現(xiàn)胸部重壓感、心動(dòng)過緩、心動(dòng)過速,也有出現(xiàn)期外收縮者。神經(jīng)系統(tǒng):少數(shù)患者(0.1~5%)出現(xiàn)頭痛、頭重、眩暈、步態(tài)不穩(wěn)、體位性低血壓,極少數(shù)患者(0.1%)出現(xiàn)嗜睡、麻木感。消化系統(tǒng):少數(shù)患者(0.1~5%)出現(xiàn)便秘,極少數(shù)患者(0.1%)出現(xiàn)腹部不適感、惡心、胃灼熱、口渴、也有出現(xiàn)腹瀉、嘔吐者。過敏癥:少數(shù)患者(0.1~5%)出現(xiàn)皮疹,極少數(shù)患者(0.1%)出現(xiàn)瘙癢感,也有發(fā)生光敏癥者。如出現(xiàn)皮疹、瘙癢感、光敏癥,應(yīng)停藥。其它:少數(shù)患者(0.1~5%)出現(xiàn)浮腫(面部、小腿、手)、GPK上升,極少數(shù)患者(0.1%)出現(xiàn)耳鳴、手指發(fā)紅發(fā)或熱感、肩凝、咳嗽、尿頻、乏力感。
禁忌:下述患者不得用藥:心源性休克患者[服用本品有可能使癥狀惡化]。孕婦或有可能妊娠的婦女、哺乳期婦女禁用[參照(孕婦及哺乳期婦女用藥)項(xiàng)]。
注意事項(xiàng):慎重用藥(下述患者應(yīng)慎重用藥) 血壓過低患者。本品有可能加重肝功能損害,嚴(yán)重肝功能損害患者慎用。高齡患者 參照(老年患者用藥)項(xiàng)。重要的基本注意事項(xiàng) 突然停用鈣拮抗劑,有癥狀惡化的病例報(bào)告,因此停用本品時(shí),應(yīng)逐漸減量并注意觀察。另外,應(yīng)囑患者不可自行停藥。服用本品有可能引起血壓過度降低,出現(xiàn)一過性意識(shí)消失等。若出現(xiàn)此類癥狀,應(yīng)停藥并予以適當(dāng)處置。有時(shí)會(huì)出現(xiàn)降壓作用引起的眩暈等,因此從事高空作業(yè)、駕駛汽車等具有危險(xiǎn)性的機(jī)械操作時(shí)應(yīng)予以注意。其他注意事項(xiàng) 據(jù)報(bào)道,進(jìn)行持續(xù)性門診腹膜透析的患者,有時(shí)透析排液呈白濁狀,故應(yīng)注意與腹膜炎等的鑒別。 【藥物過量】 過量用藥有可能引起血壓過度降低。若出現(xiàn)嚴(yán)重血壓降低,應(yīng)抬高下肢,進(jìn)行輸液或給升壓藥等適當(dāng)處置。另外,因本品的蛋白結(jié)合率高,故采取透析除去的方法是無效的。
藥物相互作用:其它降壓藥:降壓作用增強(qiáng),可能引起血壓過度降低。地高辛:抑制腎小管的地高辛分泌,使血中地高辛濃度上升。有可能引起洋地黃中毒。西咪替丁:西咪替丁抑制肝微粒體的鈣拮抗劑代謝酶,同時(shí)降低胃酸,增加藥物吸收。有可能使血壓過度降低。利福平:利福平誘導(dǎo)肝臟的藥物代謝酶,促進(jìn)鈣拮抗劑代謝,可降低貝尼地平的血藥濃度,使降壓作用減弱。柚子汁:柚子汁抑制本品在肝臟的代謝,使本品的血藥濃度升高。有可能使血壓過度降低。
藥理作用:藥效學(xué): 本品是一種二氫吡啶類鈣拮抗劑,與細(xì)胞膜電位依賴性鈣通道的DHP結(jié)合部位相結(jié)合,抑制鈣離子內(nèi)流,從而擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈和外周血管。 另外,本品在細(xì)胞膜的分布較多,主要是進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)與DHP結(jié)合部位相結(jié)合。此外,通過研究離體血管收縮抑制作用和DHP結(jié)合部位親和性等,證明本品與DHP結(jié)合部位的結(jié)合性強(qiáng)且解離速度非常緩慢,所以顯示持續(xù)藥理作用,而與血藥濃度無相關(guān)性。 降壓作用對(duì)自發(fā)性高血壓大鼠、DOCA-食鹽高血壓大鼠、腎性高血壓犬經(jīng)口給予本品,顯示緩慢而持續(xù)的降壓作用。長(zhǎng)期給藥不產(chǎn)生耐藥性。原發(fā)性高血壓患者口服本品1日1次時(shí),不影響血壓的日內(nèi)變動(dòng),在24小時(shí)內(nèi)顯示穩(wěn)定的降壓效果?剐慕g痛作用本劑對(duì)實(shí)驗(yàn)性心絞痛模型(大鼠)及狗冠狀動(dòng)脈結(jié)扎再灌流引起的心功能低下、缺血性心電圖變化有顯著的改善作用。在給勞累性心絞痛患者口服本品時(shí),顯示本品對(duì)運(yùn)動(dòng)負(fù)荷所引起的缺血性變化(心電圖ST段降低)具有改善作用。保護(hù)腎功能作用 對(duì)腎功能不全模型(腎切除5/6)自發(fā)性高血壓大鼠連續(xù)經(jīng)口給予本品時(shí),在顯示降壓作用的同時(shí)改善腎功能。原發(fā)性高血壓患者口服本品時(shí),可見到腎血流量顯著增加。高血壓合并慢性腎功能不全的患者口服本品后,肌酐清除率及尿素氮清除率顯著增加,顯示腎功能保護(hù)作用。抑制血管重塑,對(duì)血管內(nèi)皮的保護(hù)作用 本品通過激活內(nèi)皮NO合成酶(eNOS)和增強(qiáng)eNOS基因表達(dá)來增加NO生成,并通過其抗氧化作用抑制NO滅活,最終擴(kuò)大NO生物活性,從而抑制血管重塑,對(duì)血管內(nèi)皮起保護(hù)性作用。
儲(chǔ)藏:密封,在干燥處保存。
有效期:24個(gè)月