替吉奧膠囊(蘇立)

處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用

【藥品名稱】

通用名稱：替吉奧膠囊

商品名稱：替吉奧膠囊(蘇立)

英文名稱：tegafur，gimeracil and oteracil potassium capsules

【主要成份】 本品為復(fù)方制劑，每粒膠囊含：20mg規(guī)格：替加氟20mg，吉美嘧啶5.8mg，奧替拉西鉀19.6mg。

【性 狀】 本品為硬膠囊劑，內(nèi)容物為白色或類白色顆�；蚍勰�。

【適應(yīng)癥/功能主治】  不能切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌。

【規(guī)格型號】20mg*28s（蘇立）

【用法用量】替吉奧膠囊聯(lián)合順鉑用于治療不能切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌患者：一般情況下，根據(jù)體表面積按照下表決定成人的首次劑量。用法為每日2次、早晚餐后口服，連續(xù)給藥28天，休息14天，為一個治療周期。給藥直至患者病情惡化或無法耐受為止。體表面積（m2） 首次劑量（按替加氟計）＜1.25 每次40mg≥1.25～＜1.5 每次50mg≥1.5 每次60mg可根據(jù)患者情況增減給藥量。每次給藥量按40mg、50mg、60mg、75mg四個劑量等級順序遞增或遞減。若未見本藥所導(dǎo)致的實驗室檢查（血常規(guī)、肝腎功能）異常和胃腸道癥狀等安全性問題，且醫(yī)師判斷有必要增量時，則可按照上述順序增加一個劑量等級，上限為75mg/次。如需減量，則按照劑量等級遞減，下限為40mg/次。連續(xù)口服21天、休息14天，給藥第8天靜脈滴注順鉑60mg/m2，為一個治療周期。給藥直至患者病情惡化或無法耐受為止。(詳見包裝內(nèi)部說明書)

【不良反應(yīng)】尚不明確。

【禁 忌】 1、對本品成份有嚴(yán)重過敏史的患者。2、嚴(yán)重的骨髓抑制患者（可能導(dǎo)致癥狀惡化）。3、嚴(yán)重的腎功能障礙患者。4、嚴(yán)重的肝功能障礙患者。5、正在使用其他氟尿嘧啶類抗腫瘤藥（包括與這些藥物的聯(lián)合化療）的患者。6、正在使用氟胞嘧啶的患者。

【注意事項】替吉奧膠囊停藥后，如需要服用其他的氟尿嘧啶類抗腫瘤藥或氟胞嘧啶抗真菌藥，必須有至少7天的洗脫期（詳見【藥物相互作用】）其它的氟尿嘧啶類抗腫瘤藥或氟胞嘧啶抗真菌藥停用后，考慮到之前藥物的影響，如使用替吉奧膠囊，必須有適當(dāng)?shù)南疵撈冢ㄔ斠姟舅幬锵嗷プ饔谩浚�。有報告顯示，氟尿嘧啶類藥物與抗病毒藥物索利夫定或溴夫定聯(lián)合使用時會產(chǎn)生嚴(yán)重造血功能障礙，可能危及患者生命。所以不要與索利夫定及其結(jié)構(gòu)類似物聯(lián)合使用。索利夫定及其結(jié)果類似物停藥后，考慮到之前藥物的影響，在使用替吉奧膠囊前必須有至少56天的洗脫期（詳見【藥物相互作用】）。曾報告了由骨髓抑制產(chǎn)生的嚴(yán)重感染性疾�。〝⊙�癥）導(dǎo)致患者因感染性休克和彌散性血管內(nèi)凝血而死亡的案例，故應(yīng)特別注意避免感染或出血傾向的出現(xiàn)或加重。妊娠婦女使用需要考慮到潛在的性腺影響。本品可能會引發(fā)或加重間質(zhì)性肺炎，重者可致死。因此在給予替吉奧膠囊前，要對患者進(jìn)行檢查以確定是否患有間質(zhì)性肺炎。給藥期間應(yīng)密切觀察患者呼吸、咳嗽和有無發(fā)熱等癥狀，同時進(jìn)行胸部x光檢查。如發(fā)現(xiàn)異常，則立即停藥，并采取相應(yīng)措施。非小細(xì)胞肺癌患者比其他患者更容易發(fā)生間質(zhì)性肺炎等肺部疾病。

【兒童用藥】本品對出生時體重偏低的嬰兒、新生兒、嬰幼兒和兒童的安全性尚未確立。

【老年患者用藥】一般大多數(shù)老年人生理機(jī)能低下，應(yīng)觀察患者狀態(tài)，慎用本品。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】 1、孕婦及育齡期婦女禁用本品。2、哺乳期婦女如需用藥應(yīng)停止授乳。

【藥物相互作用】 1.不得與下列藥物合用 氟尿嘧啶類抗腫瘤藥；氟尿嘧啶(5-fu等)；替加氟尿嘧啶復(fù)方制劑(uft等)；替加氟；去氧氟尿苷；卡培他濱；卡莫氟合并用藥早期即可導(dǎo)致嚴(yán)重的血液系統(tǒng)障礙以 及腹瀉、口腔炎等消化道功能障礙。停用本品后至少間隔7天以上再使用其他藥物。其他藥物停用后，亦需間隔適當(dāng)?shù)臅r間再給予本品。本品中的吉美嘧啶可抑制合用藥物中5-fu 的分解代謝，使血中5-fu濃度顯著升高。亞葉酸+替加氟尿嘧啶聯(lián)合化療；左亞葉酸鈣+氟尿嘧啶聯(lián)合化療。氟嘧啶類抗真菌藥；氟胞嘧啶。2.與下列藥物合用時應(yīng)慎重 苯妥英鈉可發(fā)生苯妥英鈉中毒(惡心、嘔吐、眼球震顫、運(yùn)動障礙等)。嚴(yán)密觀察患者狀態(tài)，發(fā)現(xiàn)異常立 即停用本品并采取適當(dāng)?shù)拇胧�。替加氟可抑制苯妥英鈉代謝，使其血藥濃度升高。雙香豆素鉀本品可增強(qiáng)雙香豆素的作用，導(dǎo)致凝血功能異常。其他抗腫瘤藥：放射線照射等可增強(qiáng)血液系統(tǒng)、消化系統(tǒng)的副作用。注意觀察患者的狀態(tài)，發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)采取減量或停藥等適當(dāng)?shù)拇胧�。副作用相互增�?qiáng)。

【藥物過量】一旦發(fā)生藥物過量，應(yīng)密切監(jiān)控，并進(jìn)行支持、對癥治療。

【藥理毒理】 1、抗腫瘤作用本品對吉田氏肉瘤、ah-130腹水型肝癌、佐藤氏肺癌（大鼠）、s-180肉瘤、lewis肺癌、colon 26（小鼠）等各種皮下移植腫瘤，以及人胃癌、大腸癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、腎臟癌皮下移植腫瘤（裸鼠）具有抑制腫瘤增殖的作用。此外，本品對lewis肺癌肺轉(zhuǎn)移模型及l(fā)5178y肝轉(zhuǎn)移模型（小鼠）具有延長存活期的作用，對人胃癌、大腸癌細(xì)胞移植模型（裸鼠）具有抑制腫瘤增殖的作用。2、作用機(jī)制本品是由替加氟、吉美嘧啶、奧替拉西鉀組成的復(fù)方制劑，口服給藥后替加氟在體內(nèi)緩慢轉(zhuǎn)變?yōu)?-fu而發(fā)揮抗腫瘤作用。吉美嘧啶主要在肝臟分布，對5-fu分解代謝酶dpd具有選擇性拮抗作用，從而使由替加氟轉(zhuǎn)變成5-fu的濃度增加，繼而使腫瘤內(nèi)5-fu的磷酸化代謝產(chǎn)物5-fump以高濃度持續(xù)存在，增強(qiáng)了抗腫瘤作用。奧替拉西鉀口服給藥后主要對消化道內(nèi)分布的乳清酸磷酸核糖基轉(zhuǎn)移酶有選擇性拮抗作用，從而選擇性地抑制5-fu轉(zhuǎn)變?yōu)?-fump。上述作用的結(jié)果使本品口服后抗腫瘤作用增強(qiáng)，但消化道毒性降低。3.毒理研究：性毒性試驗結(jié)果顯示：小鼠的ld50為441-551mg/kg，beagle犬的ld50為53mg/kg。長期毒性試驗結(jié)果顯示：本品對sd大鼠、beagle犬連續(xù)口服給藥13-52周，主要毒性作用靶器官是骨髓造血干細(xì)胞。

【藥代動力學(xué)】 1.蛋白結(jié)合率ft、cdhp、oxo和5-fu的人血清蛋白結(jié)合率分別為49-56%、32-33%、7-10%和17-20%（體外實驗）。2.代謝酶研究發(fā)現(xiàn)人肝臟微粒體內(nèi)的細(xì)胞色素p450同功酶中，主要參與ft轉(zhuǎn)化為5-fu者為cyp2a6（體外實驗）。

【貯 藏】密封。

【包 裝】20mg*28s/盒。

【有 效 期】24 月

【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字h20100150

【生產(chǎn)企業(yè)】齊魯制藥有限公司

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