瑞舒伐他汀鈣片(新托妥)

處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用

【藥品名稱】

通用名稱：瑞舒伐他汀鈣片

商品名稱：瑞舒伐他汀鈣片(新托妥)

英文名稱：rosuvastatin calcium tablets

【主要成份】 本品活性成份為:瑞舒伐他汀鈣。

分子式：（c22h27fn3o6s）2·ca

分子量：1001.1470

【性 狀】 本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色至淡黃色。

【適應(yīng)癥/功能主治】  本品適用于經(jīng)飲食控制和其它非藥物治療（如：運(yùn)動(dòng)治療、減輕體重）仍不能適當(dāng)控制血脂異常的原發(fā)性高膽固醇血癥（iia型，包括雜合子家族性高膽固醇血癥）或混合型血脂異常癥（iib型）。本品也適用于純合子家族性高膽固醇血癥的患者，作為飲食控制和其它降脂措施（如ldl去除療法）的輔助治療，或在這些方法不適用時(shí)使用。

【規(guī)格型號(hào)】10mg*7s(托妥)

【用法用量】在治療開始前，應(yīng)給予患者標(biāo)準(zhǔn)的降膽固醇飲食控制，并在治療期間保持飲食控制。本品的使用應(yīng)遵循個(gè)體化原則，綜合考慮患者個(gè)體的膽固醇水平、預(yù)期的心血管危險(xiǎn)性以及發(fā)生不良反應(yīng)的潛在危險(xiǎn)性。口服。本品常用起始劑量為5 mg， 一日一次。起始劑量的選擇應(yīng)綜合考慮患者個(gè)體的膽固醇水平、預(yù)期的心血管危險(xiǎn)性以及發(fā)生不良反應(yīng)的潛在危險(xiǎn)性。對(duì)于那些需要更強(qiáng)效地降低低密度脂蛋白膽固醇（ldl-c）的患者可以考慮10mg一日一次作為起始劑量，該劑量能控制大多數(shù)患者的血脂水平。如有必要，可在治療4周后調(diào)整劑量至高一級(jí)的劑量水平。本品每日最大劑量為20mg。本品可在一天中任何時(shí)候給藥，可在進(jìn)食或空腹時(shí)服用。腎功能不全患者用藥輕度和中度腎功能損害的患者無需調(diào)整劑量。重度腎功能損害的患者禁用本品的所有劑量。肝功能損害患者用藥在child-pugh評(píng)分不高于7的受試者，瑞舒伐他汀的全身暴露量不升高。在child-pugh評(píng)分8和9的受試者，觀察到全身暴露量的升高。在這些患者，應(yīng)考慮對(duì)腎功能的評(píng)估。沒有在child-pugh評(píng)分超過9的患者中使用本品的經(jīng)驗(yàn)。本品禁用于患有活動(dòng)性肝病的患者。人種已觀察到亞洲人受試者的全身暴露量增加。在決定有亞裔人血統(tǒng)的患者的用藥劑量時(shí)應(yīng)考慮該因素。

【不良反應(yīng)】尚不明確。

【禁 忌】 本品禁用于：

1、對(duì)瑞舒伐他汀或本品中任何成份過敏者。

2、活動(dòng)性肝病患者，包括原因不明的血清轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)升高和任何血清轉(zhuǎn)氨酶升高超過3倍的正常值上限（uln）的患者。

3、嚴(yán)重的腎功能損害的患者（肌酐清除率＜30ml/min）。

4、肌病患者。

5、同時(shí)使用環(huán)孢素的患者。

6、妊娠期間、哺乳期間、以及有可能懷孕而未采用適當(dāng)避孕措施的婦女。

【注意事項(xiàng)】 對(duì)腎臟的作用 在高劑量特別是40mg治療的患者中，觀察到蛋白尿（試紙法檢測），蛋白大多數(shù)來源于腎小管，在大多數(shù)病例，蛋白尿是短暫的或斷斷續(xù)續(xù)的。 對(duì)骨骼肌的作用 在接受本品各種劑量治療的患者中均有對(duì)骨骼肌產(chǎn)生影響的報(bào)道，如肌痛、肌病，以及罕見的橫紋肌溶解，特別是在使用劑量大于20mg的患者中。 肌酸激酶檢測 不應(yīng)在劇烈運(yùn)動(dòng)后或存在引起ck升高的似是而非的因素時(shí)檢測肌酸激酶(ck)，這樣會(huì)混淆對(duì)結(jié)果的解釋。若ck基礎(chǔ)值明顯升高(＞5×uln)，應(yīng)在5-7天內(nèi)再進(jìn)行檢測確認(rèn)。著重復(fù)檢測確認(rèn)患者ck基礎(chǔ)值＞5×uln，則不可以開始治療。 治療前 和其它hmg-coa還原酶抑制劑一樣，有肌病/橫紋肌溶解癥易患因素的患者使用本品時(shí)應(yīng)慎重。這些因素包括： ·腎功能損害 ·甲狀腺機(jī)能減退 ·本人或家族史中有遺傳性肌肉疾病 ·既往有其它hmg-coa還原酶抑制劑或貝特類的肌肉毒性史的 ·酒精濫用 ·年齡＞70歲 ·可能發(fā)生血藥濃度升高的情況 ·同時(shí)使用貝特類 對(duì)這些患者，應(yīng)考慮治療的可能利益與潛在危險(xiǎn)的關(guān)系，建議給予臨床監(jiān)測。

【兒童用藥】本品在兒童的安全性和有效性尚未建立。兒科使用的經(jīng)驗(yàn)局限于少數(shù) (年齡>8歲) 純合子家族性高膽固醇血癥的患兒。因此，目前不建議兒科使用本品。

【老年患者用藥】無需調(diào)整劑量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

1.本品禁用于孕婦及哺乳期婦女用藥。

2.有可能懷孕的婦女應(yīng)該采取適當(dāng)?shù)谋茉写胧��?/p>

3.由于膽固醇和其它膽同醇生物合成產(chǎn)物對(duì)胚胎的發(fā)育很重要，來自hmg-coa還原酶抑制的危險(xiǎn)性超過了對(duì)孕婦治療的益處。動(dòng)物研究提供了有限的生殖毒性的證據(jù)。若患者在使用本品過程中懷孕，應(yīng)立即中止治療。瑞舒伐他汀能分泌人大鼠乳汁。尚無有關(guān)瑞舒伐他汀分泌人人乳的資料。

【藥物相互作用】

1.環(huán)孢素：本品與環(huán)孢素合并使用時(shí)，瑞舒伐他汀的auc比在健康志愿者中所觀察到的平均高7倍 (與服用本品同樣劑量的相比) 。合用不影響環(huán)孢素的血漿濃度。

2.維生素k掊抗劑：同其它hmg-coa還原酶抑制劑一樣，對(duì)同時(shí)使用維生素k拮抗劑 (如：華法林) 的患者，開始使用本品或逐漸增加本品劑量可能導(dǎo)致inr升高。停用本品或逐漸降低本品劑量可導(dǎo)致inr降低。在這種情況下，適當(dāng)檢測inr是需要的。

3.蛋白酶抑制劑：盡管藥物相互作用的機(jī)制尚不明確，但同時(shí)服用蛋白酶抑制劑可能大大增加瑞舒伐他汀的暴露量。在藥代動(dòng)力學(xué)研究中，健康志愿者同時(shí)服用本品20mg與兩種蛋白酶抑制劑的復(fù)方產(chǎn)品 (400mg洛匹那韋/100mg利托那韋) ，結(jié)果顯示瑞舒伐他汀的穩(wěn)態(tài)auc (0-24) 和cmax分別升高了約2倍和5倍。因此，在接受蛋白酶抑制劑治療的hiv患者中，不推薦同時(shí)使用本品

4.其他藥物：根據(jù)來自專門的藥物相互作用研究的數(shù)據(jù)，估計(jì)本品與地高辛不存在有臨床相關(guān)性的相互作用。

【藥物過量】本品過量時(shí)沒有特殊的治療方法。一旦發(fā)生過量，應(yīng)給予對(duì)癥治療，需要時(shí)采用支持性措施。應(yīng)監(jiān)測肝功能和ck水平。血液透析可能沒有明顯療效。

【藥理毒理】

1.瑞舒伐他汀是一種選擇性、競爭性的hmg-coa還原酶抑制劑。hmg-coa還原酶是3-羥-3-甲戊二酰輔酶a轉(zhuǎn)變成甲羥戊酸過程中的限速酶，甲羥戊酸是膽固醇的前體。動(dòng)物試驗(yàn)與細(xì)胞培養(yǎng)試驗(yàn)結(jié)果顯示，瑞舒伐他汀被肝臟攝取率高，并具有選擇性，肝臟是降低膽固醇的作用靶器官。體內(nèi)、體外試驗(yàn)結(jié)果顯示，瑞舒伐他汀能增加細(xì)胞表面的肝ldl受體數(shù)量，由此增強(qiáng)對(duì)ldl的攝取和分解代謝，并抑制肝臟vldl合成，從而減少vldl和ldl顆粒的總數(shù)量。

2.對(duì)于純合子與雜合子家族性高膽固醇血癥患者、非家族性高膽固醇血癥患者、混合型血脂異�；颊撸�瑞舒伐他汀能降低總膽同醇、ldl-c、apob、非hdl-c水平。瑞舒伐他汀也能降低tg、升高h(yuǎn)dl-c水平。對(duì)于單純高甘油三酯血癥患者，瑞舒伐他汀能降低總膽固醇、ldl-c、vldl-c、apob、非hdl-c、tg水平，并升高h(yuǎn)dl-c水平。尚未確定瑞舒伐他汀對(duì)心血管發(fā)病率與死亡率的影響。

【藥代動(dòng)力學(xué)】白種人瑞舒伐他汀的藥代動(dòng)力學(xué)研究結(jié)果顯示：吸收：口服5小時(shí)后血藥濃度達(dá)到峰值。絕對(duì)生物利用度為20%。分布：瑞舒伐他汀被肝臟大量攝取，肝臟是膽固醇合成及l(fā)dl-c清除的主要部位。瑞舒伐他汀的分布容積約為134l。瑞舒伐他汀的血漿蛋白結(jié)合率（主要是白蛋白）約為90%。代謝：瑞舒伐他汀發(fā)生有限的代謝（約10%）。用人肝細(xì)胞進(jìn)行的體外代謝研究顯示，瑞舒伐他汀是細(xì)胞色素p450代謝的弱底物。參與代謝的主要的同工酶是cyp、2c9、2c19、3a4和2d6參與代謝的程度較低。已知的代謝產(chǎn)物為n位去甲基和內(nèi)酯代謝物。n位去甲基代謝物的活性比瑞舒伐他汀低50%，而內(nèi)酯代謝物被認(rèn)為在臨床上無活性。對(duì)循環(huán)中的hmg-coa還原酶的抑制活性，90%以上來自瑞舒伐他汀。排泄：約90%劑量的瑞舒伐他汀以原形隨糞便排出（包括吸收的和未吸收的活性物質(zhì)），其余部分通過尿液排出。尿中約5%為原形。血漿清除半衰期約為19小時(shí)。清除半衰期不隨劑量增加而延長。血漿清除率的幾何平均值約為50l/小時(shí)（變異系數(shù)為21.7%）。和其它hmg-coa還原酶抑制劑一樣，肝臟對(duì)瑞舒伐他汀的攝取涉及膜轉(zhuǎn)運(yùn)子oatp-c。該轉(zhuǎn)運(yùn)子在肝臟對(duì)瑞舒伐他汀的清除中很重要。線性：瑞舒伐他汀的全身暴露量隨劑量成比例增加。多次給藥后的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)不變�？诜�劑量中僅約10%的瑞舒伐他汀發(fā)生代謝，主要是n位去甲基。

【貯 藏】遮光密封，置陰涼處。

【包 裝】10mgx7片。

【有 效 期】24 月

【批準(zhǔn)文號(hào)】國藥準(zhǔn)字h20080670

【生產(chǎn)企業(yè)】南京正大天晴制藥有限公司

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