阿德福韋酯片(利福之)

處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用

【藥品名稱】

通用名稱：阿德福韋酯片

商品名稱：阿德福韋酯片(利福之)

英文名稱：Adefovir Dipivoxil Tablets

拼音全碼：ADeFuWeiZuoPian(LiFuZhi)

【主要成份】本品主要成份為阿德福韋酯。

【成 份】

分子式：C20H32N5O8P

分子量：501.48

【性 狀】本品為白色或類白色片。

【適應(yīng)癥/功能主治】用于治療乙型肝炎病毒活動(dòng)復(fù)制和血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高的肝功能代償?shù)某赡曷�性乙型肝炎患者�?br/>
【規(guī)格型號】10mg*10片*1板

【用法用量】患者必須在有慢性乙型肝炎治療經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下使用本品。

用法：飯前或飯后均可。

用量：成人（18～65歲）本品的推薦劑量為每日1次，每次1片，治療的最佳療程尚未確定。勿超過推薦劑量使用。

患者應(yīng)當(dāng)定期監(jiān)測乙型肝炎生化指標(biāo)、病毒學(xué)指標(biāo)和血清標(biāo)志物，至少每6個(gè)月1次。?

【不良反應(yīng)】國外臨床研究中常見不良反應(yīng)為虛弱、頭痛、腹痛、惡心、（胃腸）氣脹、腹瀉和消化不良。國內(nèi)臨床研究中不良反應(yīng)為白細(xì)胞減少（輕度）、腹瀉（輕度）和脫發(fā)（中度）。臨床

研究中發(fā)生1例嚴(yán)重不良事件，為服用本品治療29周后的1例急性粒細(xì)胞白血病M3型，經(jīng)研究者判斷與本品無關(guān)。

(詳見包裝內(nèi)部說明書)

【禁 忌】阿德福韋酯禁止用于已證實(shí)對本品的任何組分過敏的病人。

【注意事項(xiàng)】

1．病人停止乙肝治療會(huì)發(fā)生肝炎急性加重，包括停止使用阿德福韋酯。因此，停止乙肝治療的病人應(yīng)密切監(jiān)測肝功能，若必要，應(yīng)重新進(jìn)行抗乙肝治療。

2．對于腎功能障礙或潛在腎功能障礙風(fēng)險(xiǎn)的病人，使用阿德福韋酯慢性治療會(huì)導(dǎo)致腎毒性。這些病人應(yīng)密切監(jiān)測腎功能并適當(dāng)調(diào)整劑量。

3．使用阿德福韋酯治療前，應(yīng)對所有病人進(jìn)行人類免疫缺陷病毒（HIV）抗體檢查。使用抗乙肝治療藥物，如阿德福韋酯，會(huì)對慢性乙肝病人攜帶的未知或未治療的HIV產(chǎn)生作用，也許會(huì)出現(xiàn)HIV

耐藥。

4．單用核苷類似物或合用其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物會(huì)導(dǎo)致乳酸性酸中毒和嚴(yán)重的伴有脂肪變性的肝腫大，包括致命事件。

【兒童用藥】阿德福韋酯在18歲以下患者中的療效和安全性尚未明確。本品不宜用于兒童和青少年。

【老年患者用藥】阿德福韋酯在65歲以上老年患者中的療效和安全性尚未明確。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】生育能力 動(dòng)物研究表明, 阿德福韋酯對雄性和雌性動(dòng)物的生育能力沒有影響(見【藥理毒理】-臨床前安全性資料)。 妊娠 阿德福韋酯在妊娠婦女中的應(yīng)用沒有足夠的資

料。 阿德福韋酯靜脈給藥的動(dòng)物研究表明有生殖毒性(見【藥理毒理】-臨床前安全性資料)。妊娠婦女盡可能不使用阿德福韋酯，如確需使用，應(yīng)權(quán)衡利弊。只有在潛在的受益肯定大于對胎兒的風(fēng)

險(xiǎn)時(shí)才能考慮在妊娠期間使用阿德福韋酯。 阿德福韋酯對HBV母嬰傳播的作用目前還沒有資料。因此, 應(yīng)當(dāng)遵照標(biāo)準(zhǔn)的推薦方案對嬰兒實(shí)施預(yù)防免疫, 以防止新生兒感染HBV。 因?yàn)閷Πl(fā)育中的人類

胚胎的潛在危險(xiǎn)性尚不明確, 所以建議用阿德福韋酯治療的育齡期婦女要采取有效的避孕措施。 哺乳期 哺乳期目前還不知道阿德福韋是否會(huì)分泌到人的乳汁中。所以應(yīng)當(dāng)告戒正在服用阿德福韋酯

的母親不要給嬰兒哺乳。 (詳見包裝內(nèi)部說明書)

【藥物相互作用】 1．阿德福韋酯在體內(nèi)快速轉(zhuǎn)化為阿德福韋。在濃度顯著高于體內(nèi)觀察到的濃度時(shí)（＞4000倍），阿德福韋對任何一種下列常見的人體CYP450酶都無抑制作用：CYP1A2、

CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4。阿德福韋不是這些酶的作用底物。但是，尚不清楚阿德福韋是否誘導(dǎo)CYP450酶。根據(jù)體外實(shí)驗(yàn)的結(jié)果和阿德福韋的腎臟消除途徑，阿德福韋作為抑制

劑或底物、由CYP450介導(dǎo)與其它藥物發(fā)生相互作用的可能性很小。 2．阿德福韋通過腎小球?yàn)V過和腎小管主動(dòng)分泌的方式經(jīng)腎臟排泄。10mg阿德福韋酯與其它經(jīng)腎小管分泌的藥物或改變腎小管

分泌功能的藥物合用可以增加阿德福韋酯或合用藥物的血清濃度。 3．10mg阿德福韋酯與100mg拉米夫定合用，兩種藥物的藥代動(dòng)力學(xué)特性都不改變。 4．10mg阿德福韋酯與經(jīng)腎小管主動(dòng)分泌

的藥物合用時(shí)應(yīng)當(dāng)慎重，因?yàn)閮煞N藥物競爭同一消除途徑，可能會(huì)引起阿德福韋或合用藥物的血清濃度升高。

【藥物過量】 1．每日服用阿德福韋酯500mg兩周和250mg十二周會(huì)引起胃腸道副反應(yīng)。如果發(fā)生過量服藥，應(yīng)對毒性反應(yīng)進(jìn)行監(jiān)測并進(jìn)行必要的治療。 2．如果發(fā)生藥物過量，必須監(jiān)測患者是

否有中毒的證據(jù)，必要時(shí)采取標(biāo)準(zhǔn)的支持療法。 3．可以通過血液透析清除阿德福韋，阿德福韋經(jīng)體重校正后的血液透析清除率中位數(shù)為104mL/min。尚未進(jìn)行腹膜透析清除阿德福韋的研究。 (詳

見包裝內(nèi)部說明書)

【藥理毒理】阿德福韋是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物，在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。阿德福韋二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HBV DNA多聚酶

（逆轉(zhuǎn)錄酶）：一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭，二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。 (詳見包裝內(nèi)部說明書)

【藥代動(dòng)力學(xué)】據(jù)國外文獻(xiàn)報(bào)道：健康志愿者與慢性乙肝病人服用阿德福韋酯的藥代動(dòng)力學(xué)相似。單劑口服阿德福韋酯的生物利用度約為59%，服用0.58～4.00h（中值=1.75h）阿德福韋最大血藥

濃度(Cmax)為18.4±6.26ng/ml。AUC0-∞為220±70.0 ng?h/ ml。血漿阿德福韋以二房室方式消除，末端消除半衰期為7.48±1.65 h。阿德福韋在濃度范圍為0.1～25ug/ml時(shí)體外與人血漿或血清蛋

白結(jié)合≤4%。靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩(wěn)態(tài)分布體積分別為392±75和352±9ml/kg�？诜�給藥后，阿德福韋酯迅速地轉(zhuǎn)化為阿德福韋�？诜�阿德福韋酯10mg穩(wěn)態(tài)24 h從尿中回收阿德福韋45%。

健康國內(nèi)受試者空腹口服單劑量10mg阿德福韋酯的研究結(jié)果分別為：AUC0-t為（282.92±69.66）ng?h/ml；AUC0-∞為（293.18±75.61）ng?h/ml；Cmax為（23.47±5.46）ng/ml；Tmax為

（1.45±0.95）h；T1/2為（13.17±1.89）h。且服用劑量與AUC呈良好的線性關(guān)系, 多次給藥后體內(nèi)無藥物蓄積現(xiàn)象。 輕度腎損害（肌酐清除率≥50ml/min）對阿德福韋酯的代謝影響不大。中度和

重度腎損害病人（肌酐清除率<50ml/min）或腎病末期病人需進(jìn)行血液透析和調(diào)整服藥間隔（見下表）。 計(jì)算的肌酐清除率（ml/min） 需進(jìn)行血液透析 ≥50 20-49 10-19 <10 10mg/7天

10mg/24h 10mg/48h 10mg/72h 10mg/7天 中度和重度肝損害對阿德福韋酯的藥代動(dòng)力學(xué)影響不大，不需調(diào)整劑量。 食物不影響阿德福韋的藥代動(dòng)力學(xué)。 (詳見包裝內(nèi)部說明書)

【貯 藏】遮光，密封保存。

【包 裝】10mg*10片*1板/盒。

【有 效 期】36 月

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】YBH06462008

【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20080365

【生產(chǎn)企業(yè)】江蘇天士力帝益藥業(yè)有限公司

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