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【藥品名稱】
通用名稱:枸櫞酸他莫昔芬片
商品名稱:枸櫞酸他莫昔芬片
英文名稱:tamoxifen citrate tablets
【主要成份】 本品主要成份為枸櫞酸他莫昔芬;瘜W名稱:(z)-n,n-二甲基-2-[4-(1,2-二苯基-1-丁烯基)]苯氧基-乙胺枸櫞酸鹽。
【成 份】
分子式:c26h29no·c6h8o7
分子量:563.65
【性 狀】 本品為白色片。
【適應(yīng)癥/功能主治】 1、治療女性復發(fā)轉(zhuǎn)移乳腺癌; 2、用作乳腺癌手術(shù)后轉(zhuǎn)移的輔助治療,預防復發(fā)。
【規(guī)格型號】10mg*60s
【用法用量】口服,每次10mg(一片),每天2次,也可每次20mg(二片),每天2次。
【不良反應(yīng)】治療初期骨和腫瘤疼痛可一過性加重,繼續(xù)治療可逐漸減輕。少數(shù)病人有不良反應(yīng)。其中胃腸道反應(yīng):食欲不振,惡心,嘔吐,腹瀉;生殖系統(tǒng):月經(jīng)失調(diào),閉經(jīng),陰道出血,外陰搔癢,子宮內(nèi)膜增生,內(nèi)膜息肉和內(nèi)膜癌;皮膚:顏面潮紅,皮疹,脫發(fā)。骨髓:偶見白細胞和血小板減少;肝功:偶見異常;眼睛:長時間(17個月以上)大量(每天240~320mg)使用可出現(xiàn)視網(wǎng)膜病或角膜渾濁。罕見的需引起注意的不良反應(yīng):精神錯亂,肺栓塞(表現(xiàn)為氣短),血栓形成,無力,嗜睡。
【禁 忌】有眼底疾病者禁用。
【注意事項】有肝功能異常者應(yīng)慎用。如有骨轉(zhuǎn)移,在治療初期需定期查血鈣。
【兒童用藥】尚未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【老年患者用藥】尚未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】對胎兒有影響,妊娠,哺乳期婦女禁用。
【藥物相互作用】雌激素可影響本藥治療效果;抗酸藥,西米替丁,雷尼替丁等在胃內(nèi)改變ph值,使本品腸衣提前分解,對胃有刺激作用。
【藥物過量】尚未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【藥理毒理】他莫昔芬為非固醇類抗雌激素藥物。其結(jié)構(gòu)與雌激素相似,存在z型和e型兩個異構(gòu)體。兩者物理化學性質(zhì)各異,生理活性也不同,e型具有弱雌激素活性,z型則具有抗雌激素作用。如果乳癌細胞內(nèi)有雌激素受體(er),則雌激素進入腫瘤細胞內(nèi),與其結(jié)合,促使腫瘤細胞的dna和m-rna的合成,刺激腫瘤細胞生長。而他莫昔芬z型異構(gòu)體進入細胞內(nèi),與er競爭結(jié)合,形成受體復合體,阻止雌激素作用的發(fā)揮,從而抑制乳腺癌細胞的增殖。
【藥代動力學】本品為口服,吸收迅速?诜20mg后6~7.5小時,在血中達最高濃度,t1/2α:7~14小時,4天或4天后出現(xiàn)血中第二高峰,可能是肝腸循環(huán)引起,t1/2α大于7天。其排泄較慢,主要從糞便排泄,約占4/5,尿中排泄較少,約1/5。口服后13天時仍可從糞便中檢測得到。
【貯 藏】遮光、密閉保存。
【包 裝】每瓶60片。
【有 效 期】24 月
【執(zhí)行標準】中國藥典
【批準文號】國藥準字h31021545
【生產(chǎn)企業(yè)】上海復旦復華藥業(yè)有限公司