艾司奧美拉唑鎂腸溶片（埃索美拉唑鎂腸溶片）(耐信)

處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用

【藥品名稱】

通用名稱：埃索美拉唑鎂腸溶片

商品名稱：艾司奧美拉唑鎂腸溶片(曾用名:埃索美拉唑鎂腸溶片)

【主要成份】 本品活性成分為埃索美拉唑鎂。

【成 份】

化學(xué)名：雙-s-5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亞磺�；鶀－1h－苯并咪唑鎂三水合物

分子式：c34h36mgn6o6s2·3h2o

分子量：767.15

【性 狀】 本品為腸溶片劑。 20mg為淺粉紅色，為長橢圓雙凸形。

【適應(yīng)癥/功能主治】  胃食管反流性疾病(gerd)－糜爛性反流性食管炎的治療－已經(jīng)治愈的食管炎患者防止復(fù)發(fā)的長期維持治療－胃食管反流性疾病(gerd)的癥狀控制與適當(dāng)?shù)目咕�療法�?lián)合用藥根除幽門螺桿菌，并且－愈合與幽門螺桿菌感染相關(guān)的十二指腸潰瘍－防止與幽門螺桿菌相關(guān)的消化性潰瘍復(fù)發(fā)需要持續(xù)nsaid治療的患者-與使用(非甾體抗炎藥)nsaid治療相關(guān)的胃潰瘍治療

【規(guī)格型號】20mg*7s（耐信）

【用法用量】藥片應(yīng)和液體一起整片吞服，而不應(yīng)當(dāng)咀嚼或壓碎。對于存在吞咽困難的患者，可將片劑溶于半杯不含碳酸鹽的水中（不應(yīng)使用其他液體，因腸溶包衣可能被溶解），攪拌，直至片劑完全崩解，立即或在30分鐘內(nèi)服用，再加入半杯水漂洗后飲用。微丸決不應(yīng)被嚼碎或壓破。對于不能吞咽的患者，可將片劑溶于不含碳酸鹽的水中，并通過胃管給藥。重要的是應(yīng)仔細檢查選擇的注射器和胃管的合適程度。準(zhǔn)備工作及使用指導(dǎo)如下 ：通過胃管給藥 ：1. 將片劑放入合適的注射器，并加入約25 ml水及5 ml空氣。有時需要50 ml水，以防止管子被微丸堵塞。2. 立即振搖注射器約2分鐘使片劑溶解。3. 使注射器尖端朝上，檢查尖端未被堵塞。4. 將注射器插入管，并保持此位置。5. 振搖注射器，使尖端朝下。立即注射5-10 ml入管。注射后翻轉(zhuǎn)注射器并振搖（注射器必須保持尖端朝上，以免尖端堵塞）。6. 使注射器尖端朝下，立即再向管中注射5-10 ml，重復(fù)此步驟，直到注射器中無液體。7. 如需要洗下注射器剩余的殘留物，重復(fù)步驟5，向注射器中加入25 ml水及5 ml空氣，有時需要50 ml水。

【不良反應(yīng)】已知對埃索美拉唑 、其它苯并咪唑類化合物或本品的任何其他成份過敏者。常見反應(yīng)(1/100, 1/1000, 1/100)皮炎、瘙癢、蕁麻疹、頭昏、口干。在使用消旋物時所觀察到的罕見不良反應(yīng)，預(yù)期在使用埃索美拉唑時也可能發(fā)生。不過，在埃索美拉唑的臨床試驗中還沒有這樣的不良反應(yīng)報告。

【禁 忌】已知對埃索美拉唑，其它苯并咪唑類化合物或本品的任何其他成份過敏者。

【注意事項】1.當(dāng)出現(xiàn)任何報警癥狀 (如顯著的非有意的體重下降、反復(fù)的嘔吐、吞咽困難、吐血或黑便)，懷疑有胃潰瘍或已患有胃潰瘍時，應(yīng)排除惡性腫瘤，因為使用 埃索美拉唑片 治療可減輕癥狀，延誤診斷。2.長期使用該藥治療的患者 (特別是使用1年以上者) 應(yīng)定期進行監(jiān)測。3.腎功能損害的患者無需調(diào)整劑量。對于嚴重腎功能不全的患者，由于使用該藥的經(jīng)驗有限，治療時應(yīng)慎重。4.輕到中度肝功能損害的患者無需調(diào)整劑量。對于嚴重肝功能損害的患者，應(yīng)采用的 埃索美拉唑片 劑量為 20mg 。5.對駕駛和使用機器能力的影響尚未觀察到。6.目前無妊娠期使用埃索美拉唑的臨床資料可供參考。給妊娠期婦女使用埃索美拉唑時應(yīng)慎重。7.尚不清楚埃索美拉唑是否會經(jīng)人乳排泄。也未在哺乳期婦女中進行過埃索美拉唑的研究，因此在哺乳期間不應(yīng)使用 埃索美拉唑片 。8.尚無在兒童中使用埃索美拉唑的經(jīng)驗。9.老年患者無需調(diào)整劑量。

【兒童用藥】尚無在兒童中使用埃索美拉唑的經(jīng)驗。

【老年患者用藥】老年患者無需調(diào)整劑量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】目前無妊娠期使用埃索美拉唑的臨床資料可供參考。給妊娠期婦女使用埃索美拉唑時應(yīng)慎重。尚不清楚埃索美拉唑是否會經(jīng)人乳排泄。也未在哺乳期婦女中進行過埃索美拉唑的研究，因此在哺乳期間不應(yīng)使用 埃索美拉唑片 。

【藥物相互作用】埃索美拉唑治療期間酮康唑和依曲康唑的吸收會降低。與地西泮、西酞普蘭、丙米嗪、氯米帕明、苯妥英等合用時，這些藥物可能需要降低劑量。因此，苯妥英治療期間，當(dāng)合用或停用埃索美拉唑時，建議監(jiān)測苯妥英的血藥濃度。無配伍禁忌。

【藥物過量】迄今為止尚無過量使用埃索美拉唑的經(jīng)驗。單劑量使用80mg埃索美拉唑無異常反應(yīng)，除此之外，過量用藥的資料有限，沒有已知的特異性解毒劑，埃索美拉唑廣泛地與血漿蛋白質(zhì)結(jié)合，因此難以透析，對任何過量中毒的治療，應(yīng)采用對癥處理和全身支持療法。

【藥理毒理】藥效學(xué)特性：埃索美拉唑是奧美拉唑的s-異構(gòu)體，通過特異性的靶向作用機制減少胃酸分泌，為壁細胞中質(zhì)子泵的的特異性抑制劑。作用部位和機理：埃索美拉唑為一弱堿，在壁細胞泌酸微管的高酸環(huán)境中濃集并轉(zhuǎn)化為活性形式，從而抑制該部位的h+/k+-atp酶（質(zhì)子泵），對基礎(chǔ)胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均產(chǎn)生抑制。對胃酸分泌的影響：口服埃索美拉唑20mg和40mg后，在一小時內(nèi)起效，重復(fù)給以20mg每天一次連續(xù)5次，在第5天服藥后6-7小時測量，五肽胃泌素刺激引起的平均高峰泌酸量降低90%。癥狀性gerd患者每天口服埃索美拉唑20mg和40mg，5天后24小時胃內(nèi)ph>4的時間平均值分別為13小時和17小時，維持胃內(nèi)ph>4的時間至少8小時、12小時和16小時的患者比例在埃索美拉唑20mg時分別為76%、54%和24%；在40mg時分別為97%、92%和56%。進食對埃索美拉唑降低胃內(nèi)酸度的效應(yīng)無顯著影響。抑制胃酸治療效果：反流性食管炎患者服用埃索美拉唑40mg4周的愈合率約為78%，8周后為93%。埃索美拉唑20mg一日二次與適當(dāng)?shù)目咕�藥物�?lián)用治療一周后，幽門螺桿菌的根除率約為90%。一周根除治療后，對沒有并發(fā)癥的十二指腸潰瘍患者無需再單用抑酸劑作愈合潰瘍和消除癥狀的后繼治療。與抑制胃配相關(guān)的其他效應(yīng)：使用抗酸藥物治療期間，胃酸分泌減少會導(dǎo)致血清胃泌素增高。在長期使用抗酸藥物治療期間，有報道胃腺囊腫的發(fā)生率有一定程度的增多，這些改變顯著抑制泌酸后的生理性反應(yīng)，其性質(zhì)為良性，并視為可逆性。毒理研究：基于常規(guī)的多次用藥毒性、基因毒性和生殖毒性研究，臨床前的相關(guān)研究沒有顯示埃索美拉唑?qū)θ祟愑刑厥獾奈：�。用消旋混合物在大鼠中的致癌研究發(fā)現(xiàn)了胃的ecl細胞增生和類癌。在大鼠中對胃的這些效應(yīng)是由于持續(xù)、顯著的高胃泌素血癥的結(jié)果，后者繼發(fā)于胃酸產(chǎn)生的減少，見于長期使用胃酸分泌抑制劑后的大鼠。

【藥代動力學(xué)】吸收與分布埃索美拉唑?qū)λ岵环�(wěn)定，口服采用腸溶衣顆粒，體內(nèi)轉(zhuǎn)化為r-異構(gòu)體的量可以忽略。埃索美拉唑吸收迅速，口服后約1-2小時血漿濃度達到高峰，每日一次重復(fù)給藥后的絕對生物利用度為89%。健康受試者穩(wěn)態(tài)時的表現(xiàn)分布容積約為0.22l/kg體重，埃索美拉唑的血漿蛋白結(jié)合率為97%。代謝與排泄埃索美拉唑完全經(jīng)細胞色素p450酶系統(tǒng)（cyp）代謝，埃索美拉唑的大部分代謝依靠多形性的cyp2c19，生成埃索美拉唑的羥化物和去甲基代謝物，剩余部分依靠另一特殊異構(gòu)體cyp3a4代謝生成埃索美拉唑砜，后者為血漿中的主要代謝物。以下的參數(shù)主要反映cyp2c19功能正常的個體，即怏代謝者的藥代動力學(xué)特征�？傃獫{清除率在單次用藥后約為17l/h，多次用藥后約為9l/h，血漿消除半衰期在重復(fù)每日一次用藥后約為1.3小時，重復(fù)給藥后，埃索美拉唑的血藥濃度-時間曲線下面積（auc）增大。這種增大是劑量依賴性的，并在多次用藥后導(dǎo)致非線性的劑量auc關(guān)系。這種時間和劑量依賴性是由于首過代謝和機體總清除率降低所致，而造成這種降低的原因可能是埃索美拉唑和（或）其代謝物埃索美拉唑砜抑制了cyp2g19。按每日一次給藥時，埃索美拉唑在兩次用藥期間從血漿中完全消除，沒有累積的趨勢。埃索美拉唑的主要代謝物對胃酸分泌無影響，一次口服劑量的近80%的埃索美拉唑以代謝物形式從尿中排泄，其余的從糞便中排出，尿中的原形藥物不到1%。特殊患者人群人群中大約1~2%的個體缺乏有活性的cyp2c19酶，稱為慢代謝者，這部分個體的埃索美拉唑代謝可能主要由cyp3a4催化。每日一次埃索美拉唑40mg重復(fù)給藥后，慢代謝者的平均血均濃度-時間曲線下面積（auc）比具有活性cyp2c19的個體（快代謝者）離出近100%，平均血漿峰濃度增加約60%。埃索美拉唑在老年人（71~80歲）中的代謝沒有顯著性的變化。在有輕中度肝功能損害的患者中，埃索美拉唑的代謝與肝功能正常的癥狀性gerd患者相似，嚴重肝功能損害的患者代謝率降低，可使埃索美拉唑的血藥濃度-時間曲線下面積（auc）增大一倍，每日用藥一次時埃索美拉唑或其主要代謝產(chǎn)物沒有累積的趨勢。在腎功能減退的患者中還沒有進行過類似的研究，由于腎臟只擔(dān)負埃索美拉唑的代謝物而不是原形藥物的排泄，因此腎功能損害的患者預(yù)期其埃索美拉唑的代謝不會發(fā)生變化。

【貯 藏】密封，在30℃以下

【包 裝】20mg*7s/盒。

【有 效 期】36 月

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】進口藥品復(fù)核標(biāo)準(zhǔn)匯編2002年

【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字h20046379

【生產(chǎn)企業(yè)】阿斯利康制藥有限公司

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