艾司奧美拉唑鎂腸溶片（埃索美拉唑鎂腸溶片）(耐信)

處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購(gòu)買(mǎi)和使用

【藥品名稱】

通用名稱：埃索美拉唑鎂腸溶片

商品名稱：艾司奧美拉唑鎂腸溶片(曾用名:埃索美拉唑鎂腸溶片)

【主要成份】 本品活性成分為埃索美拉唑鎂。

【成 份】

化學(xué)名：雙-s-5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亞磺酰基}－1h－苯并咪唑鎂三水合物

分子式：c34h36mgn6o6s2·3h2o

分子量：767.15

【性 狀】 本品為腸溶片劑。 20mg為淺粉紅色，為長(zhǎng)橢圓雙凸形。

【適應(yīng)癥/功能主治】  胃食管反流性疾病(gerd)－糜爛性反流性食管炎的治療－已經(jīng)治愈的食管炎患者防止復(fù)發(fā)的長(zhǎng)期維持治療－胃食管反流性疾病(gerd)的癥狀控制與適當(dāng)?shù)目咕�療法�?lián)合用藥根除幽門(mén)螺桿菌，并且－愈合與幽門(mén)螺桿菌感染相關(guān)的十二指腸潰瘍－防止與幽門(mén)螺桿菌相關(guān)的消化性潰瘍復(fù)發(fā)需要持續(xù)nsaid治療的患者-與使用(非甾體抗炎藥)nsaid治療相關(guān)的胃潰瘍治療

【規(guī)格型號(hào)】20mg*7s（耐信）

【用法用量】藥片應(yīng)和液體一起整片吞服，而不應(yīng)當(dāng)咀嚼或壓碎。對(duì)于存在吞咽困難的患者，可將片劑溶于半杯不含碳酸鹽的水中（不應(yīng)使用其他液體，因腸溶包衣可能被溶解），攪拌，直至片劑完全崩解，立即或在30分鐘內(nèi)服用，再加入半杯水漂洗后飲用。微丸決不應(yīng)被嚼碎或壓破。對(duì)于不能吞咽的患者，可將片劑溶于不含碳酸鹽的水中，并通過(guò)胃管給藥。重要的是應(yīng)仔細(xì)檢查選擇的注射器和胃管的合適程度。準(zhǔn)備工作及使用指導(dǎo)如下 ：通過(guò)胃管給藥 ：1. 將片劑放入合適的注射器，并加入約25 ml水及5 ml空氣。有時(shí)需要50 ml水，以防止管子被微丸堵塞。2. 立即振搖注射器約2分鐘使片劑溶解。3. 使注射器尖端朝上，檢查尖端未被堵塞。4. 將注射器插入管，并保持此位置。5. 振搖注射器，使尖端朝下。立即注射5-10 ml入管。注射后翻轉(zhuǎn)注射器并振搖（注射器必須保持尖端朝上，以免尖端堵塞）。6. 使注射器尖端朝下，立即再向管中注射5-10 ml，重復(fù)此步驟，直到注射器中無(wú)液體。7. 如需要洗下注射器剩余的殘留物，重復(fù)步驟5，向注射器中加入25 ml水及5 ml空氣，有時(shí)需要50 ml水。

【不良反應(yīng)】已知對(duì)埃索美拉唑 、其它苯并咪唑類(lèi)化合物或本品的任何其他成份過(guò)敏者。常見(jiàn)反應(yīng)(1/100, 1/1000, 1/100)皮炎、瘙癢、蕁麻疹、頭昏、口干。在使用消旋物時(shí)所觀察到的罕見(jiàn)不良反應(yīng)，預(yù)期在使用埃索美拉唑時(shí)也可能發(fā)生。不過(guò)，在埃索美拉唑的臨床試驗(yàn)中還沒(méi)有這樣的不良反應(yīng)報(bào)告。

【禁 忌】已知對(duì)埃索美拉唑，其它苯并咪唑類(lèi)化合物或本品的任何其他成份過(guò)敏者。

【注意事項(xiàng)】1.當(dāng)出現(xiàn)任何報(bào)警癥狀 (如顯著的非有意的體重下降、反復(fù)的嘔吐、吞咽困難、吐血或黑便)，懷疑有胃潰瘍或已患有胃潰瘍時(shí)，應(yīng)排除惡性腫瘤，因?yàn)槭褂?埃索美拉唑片 治療可減輕癥狀，延誤診斷。2.長(zhǎng)期使用該藥治療的患者 (特別是使用1年以上者) 應(yīng)定期進(jìn)行監(jiān)測(cè)。3.腎功能損害的患者無(wú)需調(diào)整劑量。對(duì)于嚴(yán)重腎功能不全的患者，由于使用該藥的經(jīng)驗(yàn)有限，治療時(shí)應(yīng)慎重。4.輕到中度肝功能損害的患者無(wú)需調(diào)整劑量。對(duì)于嚴(yán)重肝功能損害的患者，應(yīng)采用的 埃索美拉唑片 劑量為 20mg 。5.對(duì)駕駛和使用機(jī)器能力的影響尚未觀察到。6.目前無(wú)妊娠期使用埃索美拉唑的臨床資料可供參考。給妊娠期婦女使用埃索美拉唑時(shí)應(yīng)慎重。7.尚不清楚埃索美拉唑是否會(huì)經(jīng)人乳排泄。也未在哺乳期婦女中進(jìn)行過(guò)埃索美拉唑的研究，因此在哺乳期間不應(yīng)使用 埃索美拉唑片 。8.尚無(wú)在兒童中使用埃索美拉唑的經(jīng)驗(yàn)。9.老年患者無(wú)需調(diào)整劑量。

【兒童用藥】尚無(wú)在兒童中使用埃索美拉唑的經(jīng)驗(yàn)。

【老年患者用藥】老年患者無(wú)需調(diào)整劑量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】目前無(wú)妊娠期使用埃索美拉唑的臨床資料可供參考。給妊娠期婦女使用埃索美拉唑時(shí)應(yīng)慎重。尚不清楚埃索美拉唑是否會(huì)經(jīng)人乳排泄。也未在哺乳期婦女中進(jìn)行過(guò)埃索美拉唑的研究，因此在哺乳期間不應(yīng)使用 埃索美拉唑片 。

【藥物相互作用】埃索美拉唑治療期間酮康唑和依曲康唑的吸收會(huì)降低。與地西泮、西酞普蘭、丙米嗪、氯米帕明、苯妥英等合用時(shí)，這些藥物可能需要降低劑量。因此，苯妥英治療期間，當(dāng)合用或停用埃索美拉唑時(shí)，建議監(jiān)測(cè)苯妥英的血藥濃度。無(wú)配伍禁忌。

【藥物過(guò)量】迄今為止尚無(wú)過(guò)量使用埃索美拉唑的經(jīng)驗(yàn)。單劑量使用80mg埃索美拉唑無(wú)異常反應(yīng)，除此之外，過(guò)量用藥的資料有限，沒(méi)有已知的特異性解毒劑，埃索美拉唑廣泛地與血漿蛋白質(zhì)結(jié)合，因此難以透析，對(duì)任何過(guò)量中毒的治療，應(yīng)采用對(duì)癥處理和全身支持療法。

【藥理毒理】藥效學(xué)特性：埃索美拉唑是奧美拉唑的s-異構(gòu)體，通過(guò)特異性的靶向作用機(jī)制減少胃酸分泌，為壁細(xì)胞中質(zhì)子泵的的特異性抑制劑。作用部位和機(jī)理：埃索美拉唑?yàn)橐蝗鯄A，在壁細(xì)胞泌酸微管的高酸環(huán)境中濃集并轉(zhuǎn)化為活性形式，從而抑制該部位的h+/k+-atp酶（質(zhì)子泵），對(duì)基礎(chǔ)胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均產(chǎn)生抑制。對(duì)胃酸分泌的影響：口服埃索美拉唑20mg和40mg后，在一小時(shí)內(nèi)起效，重復(fù)給以20mg每天一次連續(xù)5次，在第5天服藥后6-7小時(shí)測(cè)量，五肽胃泌素刺激引起的平均高峰泌酸量降低90%。癥狀性gerd患者每天口服埃索美拉唑20mg和40mg，5天后24小時(shí)胃內(nèi)ph>4的時(shí)間平均值分別為13小時(shí)和17小時(shí)，維持胃內(nèi)ph>4的時(shí)間至少8小時(shí)、12小時(shí)和16小時(shí)的患者比例在埃索美拉唑20mg時(shí)分別為76%、54%和24%；在40mg時(shí)分別為97%、92%和56%。進(jìn)食對(duì)埃索美拉唑降低胃內(nèi)酸度的效應(yīng)無(wú)顯著影響。抑制胃酸治療效果：反流性食管炎患者服用埃索美拉唑40mg4周的愈合率約為78%，8周后為93%。埃索美拉唑20mg一日二次與適當(dāng)?shù)目咕�藥物�?lián)用治療一周后，幽門(mén)螺桿菌的根除率約為90%。一周根除治療后，對(duì)沒(méi)有并發(fā)癥的十二指腸潰瘍患者無(wú)需再單用抑酸劑作愈合潰瘍和消除癥狀的后繼治療。與抑制胃配相關(guān)的其他效應(yīng)：使用抗酸藥物治療期間，胃酸分泌減少會(huì)導(dǎo)致血清胃泌素增高。在長(zhǎng)期使用抗酸藥物治療期間，有報(bào)道胃腺囊腫的發(fā)生率有一定程度的增多，這些改變顯著抑制泌酸后的生理性反應(yīng)，其性質(zhì)為良性，并視為可逆性。毒理研究：基于常規(guī)的多次用藥毒性、基因毒性和生殖毒性研究，臨床前的相關(guān)研究沒(méi)有顯示埃索美拉唑?qū)θ祟?lèi)有特殊的危害。用消旋混合物在大鼠中的致癌研究發(fā)現(xiàn)了胃的ecl細(xì)胞增生和類(lèi)癌。在大鼠中對(duì)胃的這些效應(yīng)是由于持續(xù)、顯著的高胃泌素血癥的結(jié)果，后者繼發(fā)于胃酸產(chǎn)生的減少，見(jiàn)于長(zhǎng)期使用胃酸分泌抑制劑后的大鼠。

【藥代動(dòng)力學(xué)】吸收與分布埃索美拉唑?qū)λ岵环�(wěn)定，口服采用腸溶衣顆粒，體內(nèi)轉(zhuǎn)化為r-異構(gòu)體的量可以忽略。埃索美拉唑吸收迅速，口服后約1-2小時(shí)血漿濃度達(dá)到高峰，每日一次重復(fù)給藥后的絕對(duì)生物利用度為89%。健康受試者穩(wěn)態(tài)時(shí)的表現(xiàn)分布容積約為0.22l/kg體重，埃索美拉唑的血漿蛋白結(jié)合率為97%。代謝與排泄埃索美拉唑完全經(jīng)細(xì)胞色素p450酶系統(tǒng)（cyp）代謝，埃索美拉唑的大部分代謝依靠多形性的cyp2c19，生成埃索美拉唑的羥化物和去甲基代謝物，剩余部分依靠另一特殊異構(gòu)體cyp3a4代謝生成埃索美拉唑砜，后者為血漿中的主要代謝物。以下的參數(shù)主要反映cyp2c19功能正常的個(gè)體，即怏代謝者的藥代動(dòng)力學(xué)特征�？傃獫{清除率在單次用藥后約為17l/h，多次用藥后約為9l/h，血漿消除半衰期在重復(fù)每日一次用藥后約為1.3小時(shí)，重復(fù)給藥后，埃索美拉唑的血藥濃度-時(shí)間曲線下面積（auc）增大。這種增大是劑量依賴性的，并在多次用藥后導(dǎo)致非線性的劑量auc關(guān)系。這種時(shí)間和劑量依賴性是由于首過(guò)代謝和機(jī)體總清除率降低所致，而造成這種降低的原因可能是埃索美拉唑和（或）其代謝物埃索美拉唑砜抑制了cyp2g19。按每日一次給藥時(shí)，埃索美拉唑在兩次用藥期間從血漿中完全消除，沒(méi)有累積的趨勢(shì)。埃索美拉唑的主要代謝物對(duì)胃酸分泌無(wú)影響，一次口服劑量的近80%的埃索美拉唑以代謝物形式從尿中排泄，其余的從糞便中排出，尿中的原形藥物不到1%。特殊患者人群人群中大約1~2%的個(gè)體缺乏有活性的cyp2c19酶，稱為慢代謝者，這部分個(gè)體的埃索美拉唑代謝可能主要由cyp3a4催化。每日一次埃索美拉唑40mg重復(fù)給藥后，慢代謝者的平均血均濃度-時(shí)間曲線下面積（auc）比具有活性cyp2c19的個(gè)體（快代謝者）離出近100%，平均血漿峰濃度增加約60%。埃索美拉唑在老年人（71~80歲）中的代謝沒(méi)有顯著性的變化。在有輕中度肝功能損害的患者中，埃索美拉唑的代謝與肝功能正常的癥狀性gerd患者相似，嚴(yán)重肝功能損害的患者代謝率降低，可使埃索美拉唑的血藥濃度-時(shí)間曲線下面積（auc）增大一倍，每日用藥一次時(shí)埃索美拉唑或其主要代謝產(chǎn)物沒(méi)有累積的趨勢(shì)。在腎功能減退的患者中還沒(méi)有進(jìn)行過(guò)類(lèi)似的研究，由于腎臟只擔(dān)負(fù)埃索美拉唑的代謝物而不是原形藥物的排泄，因此腎功能損害的患者預(yù)期其埃索美拉唑的代謝不會(huì)發(fā)生變化。

【貯 藏】密封，在30℃以下

【包 裝】20mg*7s/盒。

【有 效 期】36 月

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】進(jìn)口藥品復(fù)核標(biāo)準(zhǔn)匯編2002年

【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字h20046379

【生產(chǎn)企業(yè)】阿斯利康制藥有限公司

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