瑞巴派特膠囊(圣華曦)

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【藥品名稱】

通用名稱：瑞巴派特膠囊

商品名稱：瑞巴派特膠囊（圣華曦）

英文名稱：rebamipide capsules

【主要成份】 本品主要成份為瑞巴派特。

【成 份】

化學(xué)名：(±)-2-(4-氯苯甲酰胺基)-3-[2(1h)-喹啉酮-4]-丙酸

分子式：c19h15cln2o4

分子量：370.79

【性 狀】 本品為腔囊劑，內(nèi)容物為白色顆粒或粉末。

【適應(yīng)癥/功能主治】  急性胃炎、慢性胃炎的急性加重期胃粘膜病變(糜爛、出血、充血、水腫)的改善。胃潰瘍。

【規(guī)格型號(hào)】0.1g*24s

【用法用量】 1.急性胃炎、慢性胃炎的急性加重期胃粘膜病變(靡爛、出血、充血、水腫)的改善：通常成人一次0.1g（1粒），一天3次，口服。2.胃潰瘍：通常成人一次0.1g(1粒)，一天3次，早、晚及睡前口服。

【不良反應(yīng)】據(jù)日本研究，在10047例中有54例(0.54%)，發(fā)生了包括臨床檢驗(yàn)值異常在內(nèi)的不良反應(yīng)。其中65歲以上的老年患者3035例中有18例(0．59%)出現(xiàn)了不良反壓。在不良反應(yīng)的種類，發(fā)生率方面未顯示老年人與非老年人間的差異。嚴(yán)重不良反應(yīng)1)休克、過敏癥狀(發(fā)生率不明*)：服用本品可能會(huì)出現(xiàn)過敏性休克反應(yīng)，這時(shí)應(yīng)仔細(xì)觀察，這時(shí)應(yīng)仔細(xì)觀察，如有異常情況，應(yīng)停止給藥，采取適當(dāng)措施。2)白細(xì)胞減少(0.1%以下)、血小板減少(發(fā)生率不明*)：服用本品有時(shí)出現(xiàn)白細(xì)胞減少、血小板減少，應(yīng)仔細(xì)進(jìn)行觀察，發(fā)現(xiàn)異常時(shí)，應(yīng)中止給藥，做適當(dāng)處理。3)肝功能障礙(0.1%以下)、黃疸(發(fā)生率不明*)：有時(shí)出現(xiàn)伴隨丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(alt)、天門冬氨酸氮基轉(zhuǎn)移酶(ast)、堿性磷酸酶(alp)、y-三磷酸鳥苷(y-gtp)升高等肝功能障礙、黃疸，應(yīng)仔細(xì)進(jìn)行觀察，發(fā)現(xiàn)異常時(shí)，應(yīng)中止給藥，做適當(dāng)處理。

【禁 忌】對(duì)本品成份有過敏既往史的患者禁止服用。

【注意事項(xiàng)】尚不明確。

【兒童用藥】本品對(duì)于小兒的安全性尚未確認(rèn)(使用經(jīng)驗(yàn)少)。

【老年患者用藥】由于一般老齡患者生理機(jī)能低下，應(yīng)注意消化系統(tǒng)的不良反應(yīng)。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】 (1)由于妊娠給藥的安全性尚未確認(rèn)，對(duì)于孕婦或可能妊娠婦女，只有評(píng)估治療獲益大于風(fēng)險(xiǎn)時(shí)才可使用本品。(2)根據(jù)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)(大白鼠)研究，本品可經(jīng)母乳分泌，故哺乳期婦女使用本品時(shí)應(yīng)避免哺乳。

【藥物相互作用】目前尚未進(jìn)行此項(xiàng)研究且無可靠參考文獻(xiàn)。

【藥物過量】目前尚未見報(bào)道。

【藥理毒理】 一、藥理作用據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道：本品為胃粘膜保護(hù)藥，具有保護(hù)胃粘膜及促進(jìn)潰瘍愈合的作用。(1)對(duì)實(shí)驗(yàn)性胃潰瘍的抑制作用及促進(jìn)治愈的作用本品可抑制大白鼠的水浸刺激潰瘍、阿司匹林潰瘍、吲哚美辛潰瘍、血清基潰瘍、幽門結(jié)扎潰瘍及與活性氧有關(guān)的缺血-再灌往、血小板活化因子(paf)、二乙基二硫代氨基甲酸鹽(ddc)、應(yīng)激反應(yīng)?吲哚美辛等引起的胃粘膜損傷，還可以促進(jìn)大白鼠醋酸潰瘍的治愈，并抑制潰瘍形成后第120～140天的復(fù)發(fā)。(2)對(duì)實(shí)驗(yàn)性胃炎的抑制作用及促進(jìn)治愈的作用本品不僅抑制牛磺膽酸誘發(fā)的大白鼠實(shí)驗(yàn)性胃炎的發(fā)生，而且具有促進(jìn)治愈的效果。(3)增加胃粘膜前列腺素的作用本品使大白鼠胃粘膜內(nèi)前列腺素e2含量增加，并使胃液中前列腺素e2，前列素i2增加，同時(shí)也使前列素e2的代謝產(chǎn)物15-酮基-13，14-二氫(化)前列腺素e2增加。本品使健康成年男子的胃粘膜中前列素e2含量增加，并顯示它對(duì)乙醇負(fù)荷引起的胃粘膜損傷有抑制作用。(4)保護(hù)胃粘膜的作用本品可抑制乙醇、強(qiáng)酸及強(qiáng)堿導(dǎo)致的大白鼠的胃粘膜損傷，還可以抑制阿司匹林及�；悄懰釋�(duì)家兔胎仔的胃粘膜上皮細(xì)胞的損傷，抑制阿司匹林、乙醇、鹽酸-乙醇負(fù)荷對(duì)健康成年男子的胃粘膜損傷。(5)增加胃粘膜液量的作用本品可提高大白鼠粘液高分子糖蛋白的生物合成酶活性，使胃粘膜表層粘量及可溶性粘液量增加�？扇苄哉骋涸黾幼饔门c內(nèi)源素前列腺素相關(guān)。(6)增加胃粘膜血流量的作用本品使大白鼠粘膜血流量增加，可改善失血造成的血液循環(huán)障礙。(7)對(duì)胃粘膜屏障的作用本品對(duì)大白鼠的胃粘膜電位差幾乎不顯示作用，但它可以抑制乙醇引起的胃粘膜電位差低下。(8)對(duì)胃堿性物質(zhì)分泌亢進(jìn)作用本品使大白鼠的胃堿性物質(zhì)分泌亢進(jìn)。(9)促進(jìn)胃粘膜細(xì)胞再生的作用本品使大白鼠的胃粘膜細(xì)胞再生能力加強(qiáng)，增加表層上皮細(xì)胞數(shù)。(10)修復(fù)損傷胃粘膜的作用本品可以使家免的培養(yǎng)胃粘膜上皮細(xì)胞創(chuàng)傷修復(fù)模型，因膽汁酸及過氧化氫而被拖延的修復(fù)過程正常化。(11)對(duì)胃酸分泌的作用本品對(duì)大白鼠的基礎(chǔ)胃液分泌幾乎不起作用，而且對(duì)刺激胃酸分泌未顯示出抑制作用。(12)對(duì)活性氧的作用本品具有消除羥基自由基的作用，并抑制多形核白細(xì)胞的過氧化物的產(chǎn)生。在體外抑制幽門螺旋桿菌引起的中性白細(xì)胞的活性氧產(chǎn)生造成的胃粘膜損傷。本品在抑制應(yīng)激反應(yīng)?吲哚美辛負(fù)荷大白兔的胃粘膜損傷的同時(shí)，使胃粘膜中過氧化脂質(zhì)含量降低。(13)對(duì)胃粘膜炎性細(xì)胞浸潤(rùn)的作用通過大鼠的�；悄懰嵴T發(fā)胃炎模型、nsaids胃粘膜損傷模型、缺血-再灌注模型研究后發(fā)現(xiàn)，本品可抑制炎性細(xì)胞浸潤(rùn)。(14)對(duì)胃粘膜炎性細(xì)胞因子(白介素-8)的作用本品可以抑制幽門螺旋桿菌引起的人胃粘膜上皮細(xì)胞白介素-8(il-8)產(chǎn)生的增加，而且可以抑制上皮細(xì)胞內(nèi)nf-kb的活化及il-8mmrna的出現(xiàn)(體外)。二、毒理研究據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道：(1)單次給藥毒性[ld50(mg/kg)]:(2)多次給藥毒性：sd大鼠相比格犬52周口服給藥試驗(yàn)均未見因藥物引起的改變，估計(jì)無毒性反應(yīng)劑量為1000 mg/kg/天。(3)遺傳毒性：微生物dna損傷修復(fù)試驗(yàn)、徽生物或小鼠細(xì)胞基因突變?cè)囼?yàn)結(jié)果為陰性。中國(guó)倉鼠卵巢細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)結(jié)果為陽性，大鼠微核試驗(yàn)結(jié)果為陰性。(4)生殖毒性：懷孕前及在妊娠早期給藥試驗(yàn)(sd大鼠：30～1000 mg/kg/天；nzw種免：10～300 mg/kg/天)和圍產(chǎn)期及哺乳期給藥試驗(yàn)(sd大鼠：10～1000 mg/kg/天)結(jié)果均沒有顯示因藥物引起的明顯改變。(5)致癌性：小鼠與大鼠試驗(yàn)給藥劑量分別高達(dá)1500 mg/kg/天和2000 mg/kg/天，長(zhǎng)達(dá)2年混合餌料投藥，兩種動(dòng)物均未見致癌性變化。(6)抗原性：全身性過敏反應(yīng)、舒爾茨一戴爾反應(yīng)、被動(dòng)皮膚過敏試驗(yàn)和瓊脂凝膠免疫擴(kuò)散試驗(yàn)，均未觀測(cè)到抗原性。

【藥代動(dòng)力學(xué)】日本研究資料的結(jié)果如下：1.血中濃度27例健康成年男性受試者空腹口服瑞巴派特100 mg(片或顆粒劑)，結(jié)果如下表：瑞巴派特藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)注：t1/2由12小時(shí)值計(jì)算健康成年男子6例口服0.15 g瑞巴派特，發(fā)現(xiàn)了飲食造成的吸收延遲傾向，但對(duì)生物利用度沒有影晌。腎功能障礙患者單次口服0.1 g瑞巴派特，與健廉正常人相比，血藥濃度上升，且半衰期延長(zhǎng)。透析患者連續(xù)給藥達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)的血藥濃度與單次給藥時(shí)推測(cè)的血藥濃度一致。2.代謝健康成年男子口服0.6 g瑞巴派特時(shí)，尿中排泄的大部分是原形。代謝產(chǎn)物最終被確認(rèn)為8位羥基代產(chǎn)物，但其量很少，只相當(dāng)于紿藥量的0.03%左右，8位羥基代產(chǎn)物是由cyp3a4產(chǎn)生。3.排泄健康成年男子口服0.1 g瑞巴派特時(shí)，給藥量的10%左右隨尿液排泄。4.蛋白質(zhì)結(jié)合在體外，瑞巴派特的血藥濃度為0.05～5 μg/ml時(shí)，與血漿蛋白的結(jié)合率為98 4～98 6%。

【貯 藏】密封保存。

【包 裝】0.1g*24s/盒。

【有 效 期】24 月

【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字h20110123

【生產(chǎn)企業(yè)】重慶圣華曦藥業(yè)股份有限公司

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