甲磺酸伊馬替尼片(昕維)

處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購(gòu)買和使用

【藥品名稱】

通用名稱：甲磺酸伊馬替尼片

商品名稱：甲磺酸伊馬替尼片(昕維)

英文名稱：imatinib mesylate tablets

【主要成份】 本品活性成份為甲磺酸伊馬替尼�；瘜W(xué)名：4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-n-[4-甲基-3-[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]-苯基]苯甲酰胺甲磺酸鹽。

【成 份】

分子式：c29h31n7o·ch4o3s

分子量：589.71

【性 狀】 本品為深黃色至棕黃色雙凸的薄膜衣片。

【適應(yīng)癥/功能主治】  用于治療費(fèi)城染色體陽(yáng)性的慢性髓性白血病(ph+cml)的慢性期、加速期或急變期。(詳見(jiàn)內(nèi)包裝說(shuō)明書(shū))。

【規(guī)格型號(hào)】0.1g*60片/盒

【用法用量】治療應(yīng)由對(duì)慢性髓性白血病或gist有治療經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師進(jìn)行。 甲磺酸伊馬替尼應(yīng)在進(jìn)餐時(shí)服用，并飲一大杯水。 通常成人每日一次，每次400mg或600mg，以及日服用量800mg即400mg劑量每天2次（在早上及晚上）。兒童和青少年每日一次或分兩次服用（早晨和晚上）。(詳見(jiàn)包裝內(nèi)部說(shuō)明書(shū))

【不良反應(yīng)】晚期惡性腫瘤患者可能會(huì)出現(xiàn)相互混雜的臨床癥狀，但由于它們與潛在疾病、疾病本身進(jìn)展、以及同時(shí)服用多種藥物有關(guān)，因此常難以明確它們的因果關(guān)系。一般來(lái)說(shuō)，包括兒科在內(nèi)的cml患者長(zhǎng)期每日口服本品的耐受性較好。大多數(shù)成年患者在治療的某一時(shí)間點(diǎn)會(huì)發(fā)生不良事件，但絕大多數(shù)為輕至中度，且臨床試驗(yàn)中僅2.4％的新診斷患者、4％干擾素治療失敗的晚期慢性期患者、4％干擾素治療失敗的加速期患者以及5％干擾素治療失敗的急變期患者因藥物相關(guān)性不良事件導(dǎo)致治療中斷。gist研究中，4％的患者因藥物相關(guān)性不良事件而中斷本品治療。(詳見(jiàn)內(nèi)包裝說(shuō)明書(shū))。

【禁 忌】對(duì)本藥活性物質(zhì)或任何賦形劑成份過(guò)敏者禁用。

【注意事項(xiàng)】對(duì)有心血管疾病危險(xiǎn)或有心臟疾病的患者應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)，在治療期間，病人有明顯的心衰癥狀應(yīng)全面檢查，并根據(jù)臨床癥狀進(jìn)行相應(yīng)治療。 甲磺酸伊馬替尼治療第一個(gè)月宜每周查一次全血象，第二個(gè)月每?jī)芍懿橐淮�，以后則視需要而定（如每2－3個(gè)月查一次）。若發(fā)生嚴(yán)重中性粒細(xì)胞或血小板減少，應(yīng)調(diào)整劑量（見(jiàn)【用法用量】）。 開(kāi)始治療前應(yīng)檢查肝功能（轉(zhuǎn)氨酶、膽紅素和堿性磷酸酶），隨后每月查一次或根據(jù)臨床情況決定，必要時(shí)應(yīng)調(diào)整劑量。對(duì)輕、中、重肝功能損害患者應(yīng)監(jiān)測(cè)其血象和肝酶。(詳見(jiàn)內(nèi)包裝說(shuō)明書(shū))。

【兒童用藥】3歲以上兒童使用本品請(qǐng)參見(jiàn)【用法用量】。主要來(lái)自國(guó)外兒童研究數(shù)據(jù)，中國(guó)兒童人群用藥安全有效性數(shù)據(jù)有限。尚無(wú)3歲以下兒童用藥經(jīng)驗(yàn)。

【老年患者用藥】與年齡有關(guān)的肌酐清除率的降低對(duì)甲磺酸伊馬替尼的藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)明顯影響。應(yīng)用本品治療的老年患者或有心臟疾病史的患者，應(yīng)首先測(cè)左心室射血分?jǐn)?shù)(lvef)，在治療期間，患者有明顯的心衰癥狀，應(yīng)全面檢查，并根據(jù)臨床癥狀進(jìn)行相應(yīng)治療。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠動(dòng)物研究表明本藥存在生殖毒性(見(jiàn)毒理研究的生殖毒性部分)。目前尚缺乏孕婦使用伊馬替尼的資料，對(duì)胎兒可能的毒性目前不詳。除非確有必要，否則妊娠期間不宜應(yīng)用。如妊娠期間服用甲磺酸伊馬替尼，必須告知其對(duì)胎兒可能的危害。育齡期婦女在服用甲磺酸伊馬替尼期間應(yīng)建議其同時(shí)進(jìn)行有效的避孕。哺乳伊馬替尼和其代謝產(chǎn)物能分泌入人的乳汁中。伊馬替尼和其代謝產(chǎn)物在乳汁血漿中的濃度比分別為0.5和0.9，說(shuō)明代謝物進(jìn)入乳汁中的比例更高。根據(jù)伊馬替尼和其代謝產(chǎn)物合并濃度以及嬰兒每日乳汁的最大攝入量，嬰兒總體藥物暴露很低，僅占療效量的約10％，但是由于尚不知道伊馬替尼低劑量對(duì)嬰兒暴露的影響，因此，正在服用本品的女性不應(yīng)哺乳。

【藥物相互作用】可改變伊馬替尼血漿濃度的藥物cyp3a4抑制劑：健康受試者同時(shí)服用單劑酮康唑(cyp3a4)抑制劑)后，伊馬替尼的藥物暴露量顯著增加(平均最高血漿濃度(cmax)和伊馬替尼曲線下面積(auc)可分別增加26％和40％)。尚無(wú)與其它c(diǎn)yp3a4抑制劑(如：伊曲康唑、紅霉素和克拉霉素)同時(shí)服用的經(jīng)驗(yàn)。(詳見(jiàn)內(nèi)包裝說(shuō)明書(shū))。

【藥物過(guò)量】治療劑量以上的用藥經(jīng)驗(yàn)有限。僅有自發(fā)性報(bào)告的個(gè)別病例和文獻(xiàn)中對(duì)甲磺酸伊馬替尼過(guò)量的個(gè)案報(bào)道。一般這些病例病情都有改善或恢復(fù)。若發(fā)生過(guò)量，應(yīng)密切觀察病人，并給予適當(dāng)?shù)闹С中灾委煛?詳見(jiàn)包裝內(nèi)部說(shuō)明書(shū))

【藥理毒理】伊馬替尼在體內(nèi)外均可在細(xì)胞水平上抑制bcr-ab1酪氨酸激酶，能選擇性抑制bcr-ab1陽(yáng)性細(xì)胞系細(xì)胞、費(fèi)城染色體陽(yáng)性(ph+)的慢性髓性白血病(cml)和急性淋巴細(xì)胞白血病患者的新鮮細(xì)胞的增殖和誘導(dǎo)其凋亡。(詳見(jiàn)包裝內(nèi)部說(shuō)明書(shū))

【藥代動(dòng)力學(xué)】甲磺酸伊馬替尼劑量在25-1000 mg范圍內(nèi)，其平均曲線下面積（auc）的增加與劑量間存在比例性關(guān)系。重復(fù)給藥的藥物累積量可達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)的1.5-2.5倍。成人人群藥代動(dòng)力學(xué)研究表明，性別對(duì)藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)影響，體重的影響也可忽略而不計(jì)。(詳見(jiàn)包裝內(nèi)部說(shuō)明書(shū))

【貯 藏】密封保存。

【包 裝】0.1g*60片/盒

【有 效 期】24 月

【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字h20133200

【生產(chǎn)企業(yè)】江蘇豪森藥業(yè)集團(tuán)有限公司(原江蘇豪森藥業(yè)股份有限公司)

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