依托考昔片(安康信)

處方藥須憑處方在藥師指導下購買和使用

【藥品名稱】安康信

【通用名稱】依托考昔片

【主要成份】依托考昔

【性狀】本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。60mg規(guī)格：綠色片；90mg規(guī)格：白色片；120mg規(guī)格：淡綠色片。

【功能主治】本品適用于治療急性痛風性關節(jié)炎。

【用法用量】使用選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑處方應建立在對患者全面風險評估的基礎上（參見[注意事項]）。本品用于口服，可與食物同服或單獨服用。急性痛風性關節(jié)炎-推薦劑量為120毫克，每日1次。本品120毫克只適用于癥狀急性發(fā)作期，最長使用8天。使用劑量大于推薦劑量時，尚未證實有更好的療效或目前尚未研究。因此，上述劑量是最大推薦劑量。因為選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑的心血管危險性會隨劑量升高和用藥時間延長而增加，所以應盡可能減短用藥時間和使用每日最低有效劑量。應定期評估患者癥狀的緩解情況和患者對治療的反應。（見注意事項）老年人、性別、種族-老年人、不同性別和種族的人群均不需調整劑量。肝功能不全-輕度肝功能不全患者（ChildPugh評分5-6），本品使用劑量不應超過60毫克每日1次。中度肝功能不全患者（ChildPugh評分7-9），應當減量，不應超過隔日60毫克。對重度肝功能不全患者（ChildPugh評分>9），目前尚無臨床或藥代動力學資料。

【禁忌】以下患者禁用本品。對其任何一種成份過敏；充血性心衰（紐約心臟病學會[NYHA]心功能分級Ⅱ-Ⅳ）；確診的缺血性心臟病和/或腦血管病（包括近期進行過冠狀動脈搭橋術或血管成形術的患者）。

【藥理作用】依托考昔是一種非甾體抗炎藥，在動物模型中它具有抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用。在臨床劑量范圍之內或以上，本品是具有口服活性的、選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑。依托考昔是選擇性的環(huán)氧化酶-2的抑制劑，可減輕這些癥狀和體征，降低胃腸道副作用且不影響血小板的功能。根據臨床藥理研究，在每日劑量150mg之內，本品對COX-2的抑制作用呈現劑量依賴性，但對COX-1無抑制作用。 臨床試驗中，受試者分別給予本品每日120mg（每日1次）、萘普生500mg（每日2次）或安慰劑，檢測胃粘膜活檢標本中前列腺素合成水平。同安慰劑相比，本品并未抑制胃粘膜的前列腺素合成，而萘普生抑制了胃粘膜的前列腺素合成約80%。這些研究進一步支持本品是COX-2的選擇性抑制劑。 毒理研究：遺傳毒性：依托考昔無遺傳毒性和致突變作用。生殖毒性：大鼠研究表明，給藥量達15mg/kg/天（暴露量約為人體服藥90mg時暴露量的1.5倍）時未發(fā)現發(fā)育異常。在家兔試驗中，當藥物暴露量約為人體服藥90mg時暴露量的2倍時，發(fā)現了低發(fā)生率的心血管畸形和著床后丟失增加。在藥物暴露量相當于或低于人體服藥90mg時的暴露量時，未發(fā)現發(fā)育異常。依托考昔可隨哺乳期大鼠的乳汁分泌。 致癌性：小鼠試驗未發(fā)現依托考昔具有致癌作用。大鼠連續(xù)給藥約2年，每日藥物暴露量為人臨床劑量（90mg）的6倍以上，可發(fā)生肝細胞和甲狀腺濾泡細胞腺瘤。

【藥代動力學】吸收：依托考昔口服吸收良好。平均口服生物利用度接近100%，在成人空腹口服120毫克每日1次直至達到穩(wěn)態(tài)時，在給藥約1小時（Tmax）后出現血漿峰值濃度（幾何平均數Cmax=3.6mcg/mL）。幾何平均數AUC0-24hr為37.8mcg/hr/mL。如果每日服用依托考昔120毫克，正常進餐對其吸收程度及吸收速率無明顯影響。在臨床試驗中，服用依托考昔時可不考慮進餐情況。 分布：依托考昔在0.05-5ug/mL的濃度范圍內，92%與人體血漿蛋白結合。在人體，穩(wěn)態(tài)時的分布容積（Vdss）約為120升。依托

【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦：大鼠的生殖研究表明，用本品劑量高達15mg/kg/天[相當于人體劑量（90毫克）的1.5倍]時，未發(fā)現發(fā)育異常。兔實驗研究中，應用劑量約相當于人體劑量（90毫克）的2倍時，發(fā)現了很低發(fā)生率的心血管畸形和（植入后）失敗發(fā)生率的增加，而在劑量約相當于或低于每日人體劑量（90毫克）時未發(fā)現發(fā)育異常。雖然動物生殖研究并不總能預見人類的反應，但尚未對妊娠婦女進行適當的、嚴格對照的研究。因此在妊娠的前6個月，只有當可能獲得的益處大于對胎兒的潛在危險時，才能應用本品。 哺乳期婦女：哺乳期大鼠乳汁中可見本品分泌

【兒童用藥】尚未確立本品在兒童患者中的安全性和療效。

【老年患者用藥】老年人（65歲及以上）的藥代動力學特性與年輕人類似。臨床研究顯示，老年患者比年輕患者有更高的不良事件發(fā)生率；依托考昔組和對照組對于老年患者和年輕患者之間的差異是相似的。不能排除某些老年患者有更高的敏感性。

【藥物過量】老年人（65歲及以上）的藥代動力學特性與年輕人類似。臨床研究顯示，老年患者比年輕患者有更高的不良事件發(fā)生率；依托考昔組和對照組對于老年患者和年輕患者之間的差異是相似的。不能排除某些老年患者有更高的敏感性。

【貯藏】密閉，30°C（86°F）以下貯存。

【包裝】鋁塑板包裝，5片/盒。

【有效期】36個月

【生產廠家】Merck Sharp & Dohme Australia Pty. Ltd.

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