醋氯芬酸腸溶膠囊(白云山光華)

處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用

【藥品名稱】

通用名稱：醋氯芬酸腸溶膠囊

商品名稱：醋氯芬酸腸溶膠囊

【主要成份】 本品主要成份為醋氯芬酸。

【成 份】

化學(xué)名：2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸羧甲酯

分子式：c16h13cl2no4

分子量：354.19

【性 狀】 本品為腸溶膠囊，內(nèi)容物為類白色顆粒及粉末。

【適應(yīng)癥/功能主治】  骨關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和強直性脊柱炎等引起的疼痛和炎癥的癥狀治療。

【規(guī)格型號】12s

【用法用量】本品應(yīng)吞服，亦可與食物同服。成年人：每日推薦最大劑量200mg(4粒)分兩次吞服，每次各2粒，早晚各一次。

【不良反應(yīng)】根據(jù)文獻(xiàn)報道，本品主要為胃腸道不良反應(yīng)，消化不良(7.5%)，腹痛(6.2%)，惡心和腹瀉。1.常見不良反應(yīng)(發(fā)生率大于1%)：主要有胃腸道系統(tǒng)失調(diào)，惡心、腹瀉、腹痛、消化不良；肝膽方面：轉(zhuǎn)氨酶升高。2.偶見不良反應(yīng)(發(fā)生率1%-0.1%)：一般為：頭暈、胃腸道方面有脹氣、胃炎、便秘、嘔吐、潰瘍性口腔粘膜炎；皮膚方面有瘙癢、皮疹和皮炎；代謝和營養(yǎng)方面有：尿素氮和肌酐升高。3.罕見(發(fā)生率小于0.1%)：一般癥狀有頭痛、疲倦、面部浮腫，過敏癥狀，體重增加；血液方面有貧血，粒細(xì)胞減少，血小板減少，中性粒細(xì)胞減少；心血管方面：有水腫、心悸、腓腸肌痙攣、潮紅、紫癜；中樞神經(jīng)系統(tǒng)方面有感覺障礙、震顫；胃腸道系統(tǒng)障礙方面有胃腸出血和潰瘍，出血性腹瀉，肝炎或胰腺炎，柏油狀大便，口腔粘膜炎癥；皮膚方面有濕疹；代謝和營養(yǎng)方面有堿性磷酸酯酶升高，高鉀血癥；精神病學(xué)方面有抑郁、多夢、嗜睡、失眠；眼睛方面有視覺異常；其它有味覺錯亂，脈管炎。此外，如其它非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥一樣，可能發(fā)生嚴(yán)重的皮膚粘膜的超敏反應(yīng)。

【禁 忌】以下患者禁用：1.已知對本品有過敏者；2.病人服用與本品作用機制相似的非甾體抗炎藥如阿斯匹林、雙氯芬酸等引起哮喘、支氣管痙攣、急性鼻炎者；3.患有或者懷疑患有胃、十二指腸潰瘍者，或有胃、十二指腸潰瘍復(fù)發(fā)史的患者，胃腸道出血或者其它出血或凝血功能障礙患者；4.患有嚴(yán)重心衰、肝腎功能不全者；5.妊娠最后3個月期間的孕婦禁用。

【注意事項】 1.有胃腸道疾病的患者或有消化道潰瘍、腦血管出血、潰瘍性結(jié)腸炎、crobn’s病、系統(tǒng)性紅斑狼瘡(sle)、卟啉病及造血和凝血障礙病史患者應(yīng)慎用或在密切監(jiān)控下使用；2.輕度、中度肝、腎、心功能不全者以及有體液潴留、用利尿藥治療或其他同樣有低血容量危險的患者應(yīng)慎用；3.服用非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥后出現(xiàn)頭暈和中樞神經(jīng)系統(tǒng)其它障礙的患者應(yīng)避免開車或從事機械操作；4.長期服用非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥患者應(yīng)經(jīng)常檢查，以防對肝腎功能和血細(xì)胞計數(shù)的不良影響。

【兒童用藥】兒童用藥的安全性和有效性尚未確定，故不推薦兒童使用。

【老年患者用藥】一般無須降低劑量。但因老年患者較成年人更容易出現(xiàn)副作用，使用時應(yīng)倍加慎重。在治療期間，有些患者并無前期癥狀或明顯的病史，但結(jié)果出現(xiàn)嚴(yán)重的胃腸出血和或穿孔。老年患者也更可能造成腎、肝和心血管功能損害。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】抗炎藥可能會阻滯子宮收縮和延遲分娩。它們可能引起宮內(nèi)動脈導(dǎo)管收縮和閉鎖，導(dǎo)致新生兒肺動脈高壓和呼吸功能不全�？寡姿幰部赡芙档吞�兒血小板功能和抑制胎兒腎功能，從而引起羊水過少和新生兒無尿癥。故孕婦在妊娠最后三個月禁用本品。本品是否會分泌到母乳中尚不清楚，故哺乳期間婦女不應(yīng)使用本品，除非醫(yī)生認(rèn)為必要。

【藥物相互作用】 1.使用本品時應(yīng)避免與以下藥物合用：非甾體消炎藥會抑制甲氨喋呤在腎小管的分泌，可能具有輕微的代謝相互作用，從而導(dǎo)致甲氨喋呤清除率降低，故在高劑量甲氨喋呤治療期間，應(yīng)始終避免服用非甾體抗炎藥物。某些非甾體抗炎藥物可抑制鋰鹽在腎臟的消除過程，使血中鋰濃度升高，應(yīng)避免與鋰鹽合用，若必須合用，應(yīng)保證血清中鋰水平可以經(jīng)常測定。非甾體抗炎藥可抑制血小板聚集和損害胃腸道粘膜，可增加抗凝藥物的活性，從而導(dǎo)致抗凝藥用者胃腸道出血的傾向。應(yīng)避免本品與香豆素類口服抗凝藥、噻氯匹定、血栓溶解劑及肝素等合用。2.本品與以下聯(lián)合用藥需調(diào)整劑量或倍加注意。在使用本品時，即使使用低劑量甲氨喋呤，也應(yīng)注意它們間可能產(chǎn)生藥物相互作用，特別是腎功能不全的患者，如果在24小時內(nèi)同時使用這兩種藥，更應(yīng)警惕，因為甲氨喋呤血藥濃度可能會增加而導(dǎo)致毒性增加。非甾體抗炎藥與環(huán)孢菌素或他克利一起使用，因前者會降低腎臟前列腺素的合成，腎毒性風(fēng)險增加，故聯(lián)合治療時應(yīng)密切監(jiān)測腎功能。同時服用本品和阿斯匹林或其它非甾體抗炎藥物會增加副作用發(fā)生率，應(yīng)予警惕。非甾體抗炎藥會削弱某些利尿藥如呋喃苯胺酸、丁苯氨酸等的利尿作用，也會降低噻嗪利尿藥的降壓作用，與保鉀利尿藥同時使用會升高鉀水平，故應(yīng)監(jiān)測鉀；非甾體抗炎藥和ace(血管緊張素轉(zhuǎn)化酶)抑制劑同時使用，會增加失水病人急性腎功能衰竭的危險。本品與芐氟噻嗪(利尿降壓藥)聯(lián)合用藥未發(fā)現(xiàn)對血壓控制的影響。但也不能就此排除本品與其它抗高血壓藥如β-受體拮抗劑的聯(lián)合使用時的相互作用。有報道指出，本品可能會引起低血糖，使用時應(yīng)考慮調(diào)整降糖藥物的劑量。3.本品主要通過細(xì)胞色素p4502c9代謝，因此可能有與苯妥英鈉、地高辛、西米替丁、甲苯磺丁脲、保泰松、胺碘酮、咪康唑和磺胺苯吡唑等發(fā)生藥物相互作用的風(fēng)險。由于本品與血漿蛋白幾乎完全結(jié)合，那些與蛋白高結(jié)合率的藥物可能被本品置換，故應(yīng)注意，需進(jìn)行監(jiān)測。

【藥物過量】沒有超劑量使用本品的研究報道，過量使用后，可能出現(xiàn)的癥狀有惡心、嘔吐、胃痛、頭暈、嗜睡和頭痛。此時如果需要，可洗胃，給予活性炭，必要時可使用抗酸藥或遵醫(yī)囑對癥治療。

【藥理毒理】1.藥理：本品為非甾體抗炎藥，具有抗炎、鎮(zhèn)痛作用。其作用機理可能主要是通過抑制環(huán)加氧酶活性，從而使前列腺素合成減少。 2.毒理： (1)重復(fù)給藥毒性:wistar大鼠連續(xù)經(jīng)口給藥1個月，劑量15、50和100mg/kg/日，結(jié)果僅100mg/kg/日組出現(xiàn)動物死亡，并伴有大便潛血，組織病理學(xué)檢查可見該組動物出現(xiàn)胃或腸道粘膜刺激反應(yīng)。與其它非甾體類抗炎藥類似的是，試驗動物對本品的耐受性較差。另外，動物與人的藥代動力學(xué)差異導(dǎo)致其潛在毒性難以判斷，但在大鼠(能將醋氯芬酸代謝為雙氯芬酸)和猴(有一部分為未代謝的原型藥)最大耐受劑量下給藥的毒理試驗結(jié)果顯示，本品未見有非甾體類抗炎藥常見毒性以外的其它毒性作用。 (2)遺傳毒性：本品遺傳毒性試驗結(jié)果陰性。 (3)生殖毒性：據(jù)報道，抗炎藥抑制前列腺素合成的作用可能導(dǎo)致嚴(yán)重的胚胎毒性。能抑制子宮收縮，從而導(dǎo)致分娩延遲�？梢�起子宮內(nèi)胎兒動脈導(dǎo)管狹窄或關(guān)閉，導(dǎo)致新生兒肺動脈高血壓和呼吸功能不全�？寡姿庍�能抑制胎兒血小板功能并影響其腎功能，導(dǎo)致羊水過少和新生兒無尿癥。因此，在妊娠最后3個月禁止使用抗炎藥。但有文獻(xiàn)報道，在妊娠的中、早期本品同樣會影響胎兒發(fā)育。目前尚不清楚本品是否經(jīng)人的乳汁排泄，因此，除非醫(yī)生認(rèn)為必要時，哺乳期婦女不應(yīng)使用本品。 (4)致癌性：在小鼠和大鼠進(jìn)行的致癌性研究中未見本品有致癌作用。

【藥代動力學(xué)】 以下根據(jù)文獻(xiàn)報道： 1.吸收：本品口服吸收迅速且十分完全，生物利用度幾乎達(dá)100%，血藥濃度達(dá)峰時間為用藥后1.25至3小時，與食物同服達(dá)峰時間延長，但食物不影響其吸收。 2.分布：本品蛋白結(jié)合率>99.7%�？赏溉牖�膜液，透入濃度可達(dá)血漿藥物濃度的60%，分布容積近30l。 3.代謝：本品可能通過crp2c9代謝為4-oh醋氯芬酸，該代謝物活性極微弱。在許多代謝物中，已檢測到雙氯芬酸和4-oh雙氯芬酸。 4．排泄：本品平均血漿消除半衰期為4～4.3小時，清除率約為5l/h，有約2/3藥物經(jīng)羥基化代謝物結(jié)合形式通過尿排泄，排泄的原型藥物僅占藥物劑量的1%。

【貯 藏】密閉，置陰涼干燥處。

【包 裝】12s/盒。

【有 效 期】24 月

【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字h20050479

【生產(chǎn)企業(yè)】廣州白云山光華制藥股份有限公司

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