柳氮磺吡啶栓(常態(tài)寧)

處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用

【藥品名稱】

通用名稱：柳氮磺吡啶栓

商品名稱：柳氮磺吡啶栓

【主要成份】 本品主要成份為柳氮磺吡啶。

【成 份】

化學(xué)名：5-[對-（2-吡啶胺磺�；�）苯]偶氮水楊酸

分子式：c18h14n4o5s

分子量：398.39

【性 狀】 本品為脂肪性基質(zhì)制成的黃色栓。

【適應(yīng)癥/功能主治】  用于潰瘍性結(jié)腸炎、非特異性慢性結(jié)腸炎等炎癥性腸病。

【規(guī)格型號(hào)】0.5g*7s*2板

【用法用量】直腸給藥。重癥患者每日早、中、晚排便后各用一粒；中或輕癥患者早、晚排便后各用一粒，癥狀明顯改善后，改用維持量，每晚或隔日晚用一粒，晚間給藥時(shí)間最好在睡前。

【不良反應(yīng)】本栓劑成人每日最大用量為1.5g，臨床應(yīng)用未見明顯不良反應(yīng)。

【禁 忌】對磺胺類藥物過敏者，孕婦，哺乳期婦女，2歲以下小兒禁用。

【注意事項(xiàng)】 1.對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺胺類、碳酸肝霉抑制藥及其它磺胺類藥物呈現(xiàn)過敏者，對本品亦會(huì)過敏。2.本品在放置過程中有時(shí)栓體表面會(huì)析出白霜系基質(zhì)所致。屬正�，F(xiàn)象，不影響療效。3.有些患者用藥后大便時(shí)會(huì)發(fā)現(xiàn)有黃色顆粒狀物排出，這些物質(zhì)是藥物在腸道內(nèi)分解產(chǎn)物以及未完全吸收的藥物，屬正�，F(xiàn)象。若用藥后不久即排便并發(fā)現(xiàn)有大量黃色顆粒狀排出，則應(yīng)補(bǔ)用藥栓一粒。如果患者用藥數(shù)小時(shí)后排便時(shí)藥栓仍以原型整粒排出則屬異�，F(xiàn)象。這種現(xiàn)象若重復(fù)發(fā)生數(shù)次，則停用栓劑治療。

【兒童用藥】尚不明確。

【老年患者用藥】老年患者應(yīng)用磺胺藥發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)的機(jī)會(huì)增加。如嚴(yán)重皮疹，骨髓抑制和血小板減少等是老年人嚴(yán)重不良反應(yīng)中常見者。因此老年患者宜避免應(yīng)用，確有指征時(shí)需權(quán)衡利弊后決定。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】 1.磺胺藥可穿過血胎盤屏障至胎兒體內(nèi)，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)有致畸作用。人類中研究缺乏充足資料，因此孕婦應(yīng)禁用。2.磺胺藥可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達(dá)母體血藥濃度的50%~100%，藥物可能對乳兒產(chǎn)生影響；磺胺藥在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應(yīng)用有導(dǎo)致溶血性貧血發(fā)生的可能。因此哺乳期婦女應(yīng)禁用。

【藥物相互作用】 1．與尿堿化藥合用可增強(qiáng)磺胺藥在堿性尿中的溶解度，使排泄增多。2．對氨基苯甲酸可代替磺胺被細(xì)菌攝取，對磺胺藥的抑菌作用發(fā)生拮抗，因而兩者不宜合用。3．下列藥物與磺胺藥合用時(shí)，后者可取代這些藥物的蛋白結(jié)合部位，或抑制其代謝，以致藥物作用時(shí)間延長或毒性發(fā)生，因此當(dāng)這些藥物與磺胺藥合用，或在應(yīng)用磺胺藥之后使用時(shí)需調(diào)整其劑量，此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。4．骨髓抑制藥與磺胺藥合用時(shí)可能增強(qiáng)此類藥物對造血系統(tǒng)的不良反應(yīng)。如有指征需兩類藥物合用時(shí)，應(yīng)嚴(yán)密觀察可能發(fā)生的毒性反應(yīng)。5．避孕藥(雌激素類)，長時(shí)間與磺胺藥合用可導(dǎo)致避孕的可靠性減少，并增加經(jīng)期外出血的機(jī)會(huì)。6．溶栓藥物與磺胺藥合用時(shí)，可能增大其潛在的毒性作用。7．肝毒性藥物與磺胺藥合用，可能引起肝毒性發(fā)生率的增高。對此類患者尤其是用藥時(shí)間較長及以往有肝病史者應(yīng)監(jiān)測肝功能。8．光敏藥物與磺胺藥合用可能發(fā)生光敏的相加作用。9．接受磺胺藥治療者對維生素k的需要量增加。10．烏洛托品在酸性尿中可分解產(chǎn)生甲醛，后者可與磺胺形成不溶性沉淀物。使發(fā)生結(jié)晶尿的危險(xiǎn)性增加，因此不宜兩藥合用。11．磺胺藥可取代保泰松的血漿蛋白結(jié)合部位，當(dāng)兩者合用時(shí)可增強(qiáng)保泰松的作用。12．磺吡酮(sulfinpyrazone)與磺胺類藥物同用時(shí)可減少后者自腎小管的分泌，其血藥濃度升高且持久，從而產(chǎn)生毒性，因此在應(yīng)用磺吡酮期間或在應(yīng)用其治療后可能需要調(diào)整磺胺藥的用量。當(dāng)磺吡酮療程較長時(shí)，對磺胺藥的血藥濃度宜進(jìn)行監(jiān)測，有助于劑量的調(diào)整，保證安全用藥。13．與洋地黃類或葉酸合用時(shí)，后者吸收減少，血藥濃度降低，因此須隨時(shí)觀察洋地黃類的作用和療效。14．與丙磺舒合用，會(huì)降低腎小管磺胺排泌量，致磺胺的血藥濃度上升，作用延長，容易中毒。15．與新霉素合用，新霉素抑制腸道菌群，影響本品在腸道內(nèi)分解，使作用降低。

【藥物過量】當(dāng)每天用量達(dá)到或超過4g或血清藥物濃度超過50mg/ml，不良反應(yīng)或毒性反應(yīng)增多。

【藥理毒理】本品為磺胺類抗菌藥。柳氮磺吡啶及其代謝產(chǎn)物5-氨基水楊酸和磺胺吡啶的作用方式尚不明確，可能與其在動(dòng)物和體外實(shí)驗(yàn)中表現(xiàn)出的抗炎和免疫調(diào)節(jié)作用有關(guān)，動(dòng)物放射自顯影研究表明，柳氮磺吡啶（ssz）能與結(jié)締組織親和，并在漿液，肝臟和腸壁中處于相對較高的水平。對潰瘍性結(jié)腸炎患者分別直腸給予柳氮磺吡啶及其主要代謝物5-氨基水楊酸和磺胺吡啶的臨床研究表明，產(chǎn)生主要治療作用的可能是5-氨基水楊酸。毒理研究：遺傳毒性：在ames試驗(yàn)及l(fā)51784小鼠淋巴瘤細(xì)胞hgrt基因試驗(yàn)中ssz均未表現(xiàn)出致突變作用。但在大鼠小鼠骨髓核試驗(yàn)及小鼠外周rbc試驗(yàn)，姐妹染色體互換試驗(yàn)，染色體畸變試驗(yàn)及人淋巴細(xì)胞核試驗(yàn)中，其致突變作用尚不明確。生殖毒性：雄性大鼠給藥量為800mg/kg/日（4800mg/m2）時(shí)，出現(xiàn)雄性生殖力損害，臨床上有柳氮磺吡啶給藥引起精子減少癥和不育的報(bào)道，停藥后可自行恢復(fù)。大鼠及家兔給藥劑量達(dá)人用量的6倍時(shí)，雄性動(dòng)物生育力和胎仔未出現(xiàn)明顯損害。致癌性：進(jìn)行了f344/n大鼠和b6c3f1小鼠經(jīng)口給藥兩年的致癌性研究。大鼠給藥量分別為84 mg/kg/日（496 mg/m2）,168 mg/kg/日和337.5 mg/kg/日，結(jié)果雄性大鼠尿道膀胱移行細(xì)胞乳頭瘤的發(fā)生率升高（統(tǒng)計(jì)學(xué)有顯著意義），雌性大鼠337.5 mg/kg/日劑量組有2例(4%)出現(xiàn)腎臟移行細(xì)胞乳頭瘤；大鼠尿道膀胱和腎臟瘤發(fā)生率的增加與腎結(jié)石的形成和移行細(xì)胞上皮的增生有關(guān)。小鼠給藥量分別為675 mg/kg/日（2025 mg/m2），1350 mg/kg/日和2700 mg/kg/日時(shí)，各給藥組雌，雄小鼠肝細(xì)胞腺瘤，癌的發(fā)生率均明顯高于對照組。

【藥代動(dòng)力學(xué)】本品進(jìn)入腸道被細(xì)菌分解為5-氨基水楊酸和磺胺吡啶，殘留部分自糞便排出。5-氨基水楊酸幾乎不被吸收，大部分以原形自糞便排出，但5-氨基水楊酸的n-乙酰衍生物可見于尿內(nèi)�；前愤拎た杀晃�收入血，最后由尿排出，尿中可測知其乙�；�代謝產(chǎn)物。血清磺胺吡啶及其代謝產(chǎn)物的濃度（20~40μg/ml）與毒性有關(guān)。濃度超過50μg/ml 時(shí)具毒性，故應(yīng)減少劑量，避免毒性反應(yīng)。磺胺吡啶及其代謝產(chǎn)物也可出現(xiàn)于母乳中。

【貯 藏】密封。

【包 裝】0.5g*7s*2板/盒。

【有 效 期】24 月

【批準(zhǔn)文號(hào)】國藥準(zhǔn)字h10900091

【生產(chǎn)企業(yè)】山西同達(dá)藥業(yè)有限公司

柳氮磺吡啶栓(常態(tài)寧)多少錢一盒