鹽酸美金剛片(易倍申)

處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用

【藥品名稱】

  通用名稱：鹽酸美金剛片

  商品名稱：鹽酸美金剛片(易倍申)

【主要成份】 本品主要成份為鹽酸美金剛：化學(xué)名稱：1-氨基-3，5-二甲基金剛烷胺鹽酸鹽化學(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：c12h21n·hcl分子量：215.77。

【性 狀】 本品為白色至類白色、雙面凸起的橢圓形薄膜衣片，兩面各有一條刻痕。

【適應(yīng)癥/功能主治】治療中重度至重度阿爾茨海默型癡呆。

【規(guī)格型號(hào)】10mg*28s（易倍申）

【用法用量】本品應(yīng)由對阿爾茨海默型癡呆的診斷和治療富有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生處方并指導(dǎo)患者的使用。患者身邊有按時(shí)監(jiān)督患者服藥的照料者的情況下才能開始治療。應(yīng)按照現(xiàn)行的診斷標(biāo)準(zhǔn)和 指南對癡呆進(jìn)行診斷。成人：每日最大劑量20mg。為了減少副作用的發(fā)生,在治療的前3周應(yīng)按 每周遞增5mg劑量的方法逐漸達(dá)到維持劑量,具體如下：治療第一周的劑量為每日5mg（半片,晨 服）,第二周每天10mg（每次半片,每日兩次）,第三周每天15mg（早上服一片,下午服半片）, 第4周開始以后服用推薦的維持劑量每天20mg（每次一片,每日兩次）。美金剛片劑可空腹服用 ,也可隨食物同服。

【不良反應(yīng)】本品的不良事件總發(fā)生率與安慰劑水平相當(dāng),且所發(fā)生的不良事件通常為輕中度。 本品的常見不良反應(yīng)（發(fā)生率低于2%）有幻覺、意識(shí)混沌、頭暈、頭痛和疲倦。少見的不良反 應(yīng)（發(fā)生率為0.1-1%）有焦慮、肌張力增高、嘔吐、膀胱炎和性欲增加。根據(jù)自發(fā)報(bào)告,有癲 癇發(fā)作的報(bào)告,多發(fā)生在有驚厥病史的患者。

【禁 忌】對本品的活性成分或其賦型劑過敏者禁用。

【注意事項(xiàng)】腎功能損害患者：對于腎功能輕度損害（血清肌酐水平不超過130μmol/l）患者, 無需調(diào)整劑量。對于中度腎功能損害（肌酐清除率40—60ml/min/1.73m2）患者的資料,因此不 推薦在這種患者中使用本品。肝功能損害患者：目前尚無美金剛應(yīng)用于肝功能損害患者的資料 。癲癇患者、有驚厥病史、或癲癇易感體質(zhì)的患者應(yīng)用美金剛時(shí)應(yīng)慎重。尿液ph值升高的患者 服用本品時(shí)必須進(jìn)行密切監(jiān)測。心肌梗塞、失代償性充血性心力衰竭和未有效控制的高血壓患 者應(yīng)用美金剛的資料有限,因此這些患者服用本品時(shí)應(yīng)密切觀察。中重度至重度阿爾茨海默型 癡呆病通常會(huì)導(dǎo)致駕駛和機(jī)械操作能力的損害,而且本品可能改變患者的反應(yīng)能力,因此服用本 品的患者在駕車或操作機(jī)械時(shí)要特別小心。

【兒童用藥】尚無本品用于兒童和青少年的療效和安全性資料。

【老年患者用藥】65歲以上患者的推薦劑量為每日20mg（每次10mg,每日兩次）。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠：目前尚無本品用于妊娠患者的臨床資料。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示在給予相當(dāng)于或略高于人體用藥 劑量水平的美金剛時(shí)可能導(dǎo)致胎兒宮內(nèi)發(fā)育遲緩。對人體的潛在危險(xiǎn)性尚不清楚。除非明確需 要,在妊娠期不應(yīng)服用本品。哺乳期：尚不明確美金剛是否能夠從母乳中泌出,但是考慮到美金剛的親脂性,這種可能性是存 在的。因此哺乳期婦女服用本品時(shí)應(yīng)停止哺乳。

【藥物相互作用】根據(jù)本品的藥理作用和作用機(jī)制,可能有下列相互作用： ●在合并使用nmda 拮抗劑時(shí),左旋多巴,多巴胺能受體激動(dòng)劑和抗膽堿能藥物的作用可能會(huì)增 強(qiáng),巴比妥類和神經(jīng)阻滯劑的作用有可能減弱。美金剛與抗痙攣藥物（如丹曲洛林或巴氯芬） 合用時(shí)可以改變這些藥物的作用效果,因此需要進(jìn)行劑量調(diào)整。 ●因?yàn)槊澜饎偱c金剛烷胺在化學(xué)結(jié)構(gòu)上都是nmda拮抗劑,因此應(yīng)避免合用,以免發(fā)生藥物中毒性 精神病。同樣道理,也不應(yīng)將美金剛與氯胺酮或右美沙芬合用。在已發(fā)表的一個(gè)報(bào)道中,美金剛 與苯妥英合用可能風(fēng)險(xiǎn)增加�！裼捎谄渌�藥物（如西咪替丁,雷尼替丁,普魯卡因酰胺,奎尼丁 、奎寧以及尼古�。┡c金剛烷 胺共用相同的腎臟陽離子轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng),因此也有可能與美金剛產(chǎn)生相互作用,導(dǎo)致血漿水平升高的 潛在風(fēng)險(xiǎn)�！衩澜饎偱c雙氫克尿噻或任何一個(gè)含雙氫克尿噻的復(fù)方制劑合并應(yīng)用時(shí)有可能使雙氫克尿噻的 血清水平降低。●美金剛在離體條件下不抑制細(xì)胞色素酶（cyp1a2、2a6、2c9、2d6、2e1、3a）、環(huán)氧化物水 解酶和硫酸化以及含單氧化酶的黃素的活性。

【藥物過量】對癥治療。

【藥理毒理】越來越多的證據(jù)顯示谷氨酸能神經(jīng)遞質(zhì)功能障礙（尤其是nmda受體功能損害時(shí)） 會(huì)表現(xiàn)出神經(jīng)退行性癡呆的臨床癥狀和疾病進(jìn)展。美金剛是一種電壓依賴性、中等程度親和力 的非競爭性nmda受體拮抗劑。它可以阻斷谷氨酸濃度病理性升高導(dǎo)致的神經(jīng)元損傷。在嚙齒類 動(dòng)物和狗中進(jìn)行的重復(fù)劑量的毒性試驗(yàn)中可觀察到眼部的改變,但未得出一致的結(jié)論,對猴子進(jìn) 行的試驗(yàn)中未觀察到上述結(jié)果。在美金剛的臨床試驗(yàn)中進(jìn)行的特定眼科檢查未發(fā)現(xiàn)任何眼科病 變。標(biāo)準(zhǔn)劑量的美金剛試驗(yàn)中未觀察到遺傳毒性。在大鼠和小鼠中進(jìn)行的終生研究未發(fā)現(xiàn)任何 致癌的證據(jù)。在大鼠和家兔中,美金剛即使是在母體毒性劑量下也無致畸性,對生育能力也沒有 副作用。在大鼠中,當(dāng)美金剛劑量相當(dāng)于或略高于人體劑量時(shí),可觀察到胚胎發(fā)育的遲緩。

【藥代動(dòng)力學(xué)】美金剛的絕對生物利用度約為100%,tmax為3—8小時(shí),食物不影響美金剛的吸收 。在10—40mg劑量范圍內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)呈線性。血漿蛋白結(jié)合率為45%。在人體內(nèi),約80%以原 形存在。在人體內(nèi)的主要代謝產(chǎn)物為n-3、5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羥基美金剛的同質(zhì)異構(gòu) 體混合物以及1-亞硝基-3、5-二甲基-金剛烷胺。這些代謝產(chǎn)物都不具有nmda拮抗活性。在離 體 實(shí)驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)本品經(jīng)細(xì)胞色素p450酶系統(tǒng)代謝。在一項(xiàng)口服14c-美金剛的研究中,平均84% 的本品在20天內(nèi)排出體外,99%以上經(jīng)腎臟排泄。本品的消除半衰期t1/2為60—100小時(shí)。在腎 功能正常的志愿者中,總體清除率（cltot）為170ml/min/1.73m2,其中部分總體腎臟清除率是 通過腎小管分泌來實(shí)現(xiàn)的。腎小管還可重吸收美金剛,可能與陽離子轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的參與有關(guān)。在 尿液呈堿性條件時(shí),本品的腎臟清除率下降到1/7至1/9。而堿性尿液可見于飲食習(xí)慣驟然改變（如從肉食轉(zhuǎn)為素食時(shí)）或攝入大量呈堿性的胃酸沖液時(shí)。特殊患者人群：在腎功能正�；驕p 退（肌酐清除率50—100ml/min/1.73m2）的老年志愿者中,肌酐清除率與美金剛的總腎臟清除 率顯著相關(guān)。還未研究肝臟疾病對美金剛藥代動(dòng)力學(xué)的影響。由于美金剛只有很小部分被代謝 ,且代謝產(chǎn)物不具有nmda拮抗劑活性,因此當(dāng)存在輕中度肝功能障礙時(shí),美金剛的藥代動(dòng)力學(xué)特 性不會(huì)發(fā)生具有臨床意義的改變。藥代動(dòng)力學(xué)/藥效學(xué)關(guān)系：美金剛劑量為每日20mg時(shí),腦脊（csf）中的美金剛濃度達(dá)到其ki值（ki=抑制常數(shù)）,即在人體的額葉皮層為0.5μmol。

【貯 藏】密封。

【包 裝】水泡眼包裝,28片/盒。

【有 效 期】48 月

【批準(zhǔn)文號(hào)】h20120268

【生產(chǎn)企業(yè)】h.lundbeck a/s(丹麥靈北藥廠)

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