鹽酸托莫西汀膠囊(擇思達)

處方藥須憑處方在藥師指導下購買和使用

【藥品名稱】

  通用名稱：鹽酸托莫西汀膠囊

  商品名稱：鹽酸托莫西汀膠囊(擇思達)

  英文名稱：atomoxetine hydrochloride capsules

【主要成份】 本品主要成分為鹽酸托莫西汀。

【成 份】

  化學名：（ -） -n-甲基 -3-苯基 -3- （ o -甲苯氧基） -丙胺鹽酸鹽

  分子式：c17h21no.hcl

   分子量：291.8157

【性 狀】 本品為膠囊劑，囊殼為不透明蘭、乳白色。

【適應癥/功能主治】用于治療兒童和青少年的注意缺陷/多動障礙(adhd) 。

【規(guī)格型號】25mg*7s（兒童型）

【用法用量】體重小于70kg的兒童及青少年患者，每日初始總劑量可為0.5mg/kg，3天后增加至1.2mg/kg，單次或分次服藥，每日總劑量不可超過1.4mg/kg或100mg。另外對于體重大于70kg的兒童及青少年患者，該品每日初始總劑量可為40mg/d，3天后可增加至目標計量80mg/d，單次或分次服藥，每日總劑量不可超過100mg。該品停藥時不必逐漸減量。

【不良反應】鹽酸托莫西汀已經(jīng)在2067名adhd的兒童或青少年和270名adhd的成人中進行了臨床研究。在adhd臨床試驗中，169名患者的治療時間超過1 年，526名患者的治療時間超過6個月。下表的數(shù)據(jù)和內(nèi)容不適于在一般的醫(yī)療實踐中預測不良反應的發(fā)生率，因為患者的特點和其它因素與臨床試驗中的不同。同樣，所引用的不良反應的發(fā)生率也不能與使用其他治療方法、手段或眼瞼的臨床研究的數(shù)據(jù)相比較。所引用的數(shù)據(jù)為處方醫(yī)生估計藥物和非藥物因素對研究人群中不良事件發(fā)生率的相對影響提供一些基礎(chǔ)。兒童和青少年臨床試驗 ：在兒童和青少年研究中，因不良時間中止治療的原因 - 在短期兒童和青少年安慰劑對照研究中，有3.5%（15/427）在托莫西汀治療組和1.4%（4/294）在安慰劑組患者因不良事件中止了治療。在所有的研究中（包括開放和長期研究），5%的強代謝（em）患者和7%的弱代謝（pm）患者因為不良事件中止了研究。在接受鹽酸托莫西汀治療的患者中，造成1 個以上的患者中止治療的原因為攻擊行為（0.5%，n=2），易激惹（0.5%，n=2），嗜睡（0.5%，n=2）和嘔吐（0.5%，n=2）。

【禁 忌】過敏 ：鹽酸托莫西汀禁用于已知對托莫西汀或?qū)υ摦a(chǎn)品的其它成分過敏的患者 （見警告）。單胺氧化酶抑制劑（maoi）：鹽酸托莫西汀不應與maoi合用，或在停用maoi 兩周內(nèi)使用。同樣，maoi治療不應在停用鹽酸托莫西汀2周內(nèi)開始。已有報道稱，其它影響腦內(nèi)單胺濃度的藥物與maoi合用可引起嚴重的、有時會致命的反應（包括高熱、強直、肌陣攣、自主神經(jīng)系統(tǒng)功能不穩(wěn)定，可能出現(xiàn)生命體征的快速波動，以及精神狀態(tài)改變，包括可發(fā)展為譫妄和昏迷的極度激越）。有些病例表現(xiàn)出類似神經(jīng)阻滯劑所致的惡性綜合征的特點。這類反應可能在這些藥物同時使用或清洗期過短時發(fā)生。狹角性青光眼 ：在臨床研究中，使用鹽酸托莫西汀與增加瞳孔擴大的危險有關(guān)，因此，本品不推薦在患有狹角性青光眼的患者中使用。

【注意事項】本品如與cyp2d6抑制藥如帕羅西汀、氟西汀、奎尼丁等合用，可增加鹽酸托莫西汀的血藥濃度；與沙丁胺醇合用，可使心率加快、血壓升高。中、重度肝功能不全者及cyp2d6代謝酶缺乏者應酌情減量。

【兒童用藥】任何人考慮在兒童或青少年中使用鹽酸托莫西汀膠囊，必須對其使用的風險和臨床的需要進行權(quán)衡（參見關(guān)于自殺觀念的警告項以及各種警告）。鹽酸托莫西汀對年齡小于6歲的兒科患者的安全性和療效尚未確定。尚未對鹽酸托莫西汀治療9周以上的療效和1年以上的安全性進行系統(tǒng)評價。

【老年患者用藥】在老年患者中的安全性和療效尚未確定。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】沒有充分的和規(guī)范的對照研究在孕婦中進行。鹽酸托莫西汀不應在妊娠期使用，除非潛在的對于胎兒的利益大于潛在的危險性。

【藥物相互作用】舒喘靈 - 給予正在系統(tǒng)給藥（口服或靜脈注射）舒喘靈（或其他β2激動劑）的患者鹽酸托莫西汀需要注意，因為舒喘靈可能導致心率加快和血壓升高。舒喘靈（600 ug靜脈注射2小時以上）降低心率的增快和血壓。托莫西�。�60 mg每日2次服用5天）可加強這些作用，在聯(lián)合使用舒喘靈和托莫西汀的初期最明顯。cyp 2d6活性和托莫西汀血漿濃度 - 托莫西汀主要通過cyp2d6途徑代謝為4-羥基托莫西汀。在em中，cyp2d6抑制劑增高托莫西汀穩(wěn)態(tài)濃度，使與在pm的表現(xiàn)相近。在em中，當聯(lián)合使用cyp2d6抑制劑，如帕羅西汀、氟西汀和奎尼丁時，有必要調(diào)節(jié)鹽酸托莫西汀的劑量（見[注意事項]下藥物相互作用）。在體外研究中顯示，在pm中聯(lián)合使用細胞色素p450抑制劑不會提高托莫西汀的血漿濃度。托莫西汀對p450酶的影響 - 托莫西汀不會產(chǎn)生具有臨床意義的對p450酶的抑制或削弱，包括cyp 1a2、cyp 3a、cyp 2d6和cyp 2c9。cyp 2d6抑制劑 - 在em中，選擇性的cyp 2d6抑制劑使穩(wěn)態(tài)血漿濃度與pm相近。在個別聯(lián)合使用帕羅西汀或氟西汀的em中，比單獨使用

【藥物過量】臨床試驗中鹽酸托莫西汀過量的例子有限，沒有因此造成死亡的病例報道。上市后有報道短期和長期過量服用鹽酸托莫西汀，沒有報道僅因為過量服用鹽酸托莫西汀導致死亡的病例。短期或長期過量服用鹽酸托莫西汀的癥狀是嗜睡，激越，活動過度，行為異常和胃腸道系統(tǒng)癥狀。與交感神經(jīng)系統(tǒng)相關(guān)的癥狀和體癥（如：散瞳，心動過速，口干）也有報道。藥物過量的處理 ：保證周圍通風 ；用適當?shù)闹刚黠@示及其他支持措施監(jiān)測心臟和生命體征。服藥過量后短時間內(nèi)建議洗胃。使用活性碳可以限制藥物吸收。由于托莫西汀蛋白結(jié)合率高，所以如用透析來處理藥物過量沒有很大用處。

【藥理毒理】現(xiàn)代研究認為，小兒多動癥發(fā)病機制是因中樞兒茶酚胺類神經(jīng)遞質(zhì)多巴胺（da）和去甲腎上腺素（na）代謝障礙造成的輕度腦功能缺陷。鹽酸托莫西汀治療小兒多動癥的準確機制尚不清楚，目前認為本品的治療作用與其他選擇性抑制突觸前胺泵對na的再攝取效應有關(guān)，能增強na的翻轉(zhuǎn)效應，從而改善小兒多動癥的癥狀，間接促進認識的完成及注意力的集中。

【藥代動力學】本品口服吸收迅速，血藥濃度達峰時間為1～2小時。成人高脂飲食試驗表明，食物不會影響本品的絕對生物利用度，但可以降低吸收速度，使峰濃度（cmax）下降約37％，達峰時間（tmax）延遲約3小時。本品在治療劑量時，血漿蛋白結(jié)合率約為98％，主要與血漿蛋白結(jié)合；表觀分布容積（vc）為0.85升/千克，表明其主要分布于體液中。體內(nèi)藥物經(jīng)過肝微粒體細胞色素酶p4502d6（cyp2d6）代謝生成4－羥基托莫西汀，血藥濃度約為原藥的1％。代謝產(chǎn)物4－羥基托莫西汀的藥理活性與原藥相似。本品在飯前或飯后服用，平均血漿清除率（k）為5.83毫升/分，半衰期（t1/2）為5.2小時。口服給藥后僅3％以原形藥物排除體外，大于80％的藥物以葡萄糖苷的形式經(jīng)腎隨尿液排泄，約17％的藥物經(jīng)消化道隨糞便排泄。

【貯 藏】室溫保存。

【包 裝】25mg*7s/盒。

【有 效 期】36 月

【執(zhí)行標準】jx20060165

【批準文號】h20110147

【生產(chǎn)企業(yè)】lilly del caribe inc.(美國)

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