巴氯芬片(力奧來素)

處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用

【藥品名稱】

通用名稱：巴氯芬片

商品名稱：巴氯芬片(力奧來素)

英文名稱：baclofen tablets

【主要成份】 活性成份：巴氯芬。

【成 份】

化學(xué)名：β－（氨甲基）－4－氯苯丙酸

分子式：c10h12cino2

分子量：213.7

【性 狀】 本品為白色或略帶淡黃色片。

【適應(yīng)癥/功能主治】被證實的適應(yīng)癥：適用于多發(fā)性硬化癥所引起的嚴(yán)重但可逆的肌肉痙攣。其他可能適用于：因感染，退行性病變，外傷或腫瘤引起的脊髓痙攣狀態(tài)。

【規(guī)格型號】10mg*30s(力奧來素)

【用法用量】推薦劑量通常情況下，成年人服用巴氯芬的日最佳劑量為30－75mg，分3－5次服用。個別病例的日劑量最高可達(dá)到100mg/天。兒童的開始劑量一般為0.3mg/kg/天。特殊病例中風(fēng)病人對巴氯芬的耐受性通常很差，所以對于這類病人需要格外注意。常規(guī)/最大劑量（單次和每日）/劑量間隔成人治療開始時的劑量應(yīng)該為每次5mg，每天三次。然后根據(jù)病人反應(yīng)，單次劑量可逐漸增加，每次增加5mg，間隔三天。一般來說，日劑量平均為30－75mg，個別病例根據(jù)需要日劑量最高可達(dá)100mg/天。兒童參見【兒童用藥】特殊劑量說明在治療開始階段，需要對病人進(jìn)行密切監(jiān)測，以便迅速發(fā)現(xiàn)某些潛在的不良反應(yīng)，如全身肌無力、肌張力突然喪失（有突然跌倒的危險）、疲勞或精神恍惚等，然后對劑量進(jìn)行必要的調(diào)整。對于患有腦源性痙攣、心臟病、呼吸功能障礙、肝或腎功能不全的體質(zhì)虛弱病人和老年人、劑量的增加要特別緩慢。長期血液透析的病人，其血漿巴氯芬的濃度會有所增加，所以應(yīng)該選擇低劑量的巴氯芬治療（約5mg/天）。對于那些在危險作業(yè)環(huán)境中工作的病人，應(yīng)該給予特別的用藥指導(dǎo)。長期服用巴氯芬（超過2－3個月）者，巴氯芬應(yīng)逐漸停藥，因為如果突然停藥，可能會引發(fā)焦慮、精神恍惚、幻覺、中樞性癲癇、運(yùn)動障礙、心動過速、體溫過高。另外逐漸停藥能避免瞬間回彈現(xiàn)象，包括増加癲癇頻率和/或嚴(yán)重程度。正確用法/關(guān)于服用方法的特別說明（相關(guān)說明）本品應(yīng)在進(jìn)餐時間以少量液體送服。對于成人，全天劑量至少分三次服用；而兒童則至少分四次服用。如果按最大推薦劑量服用6－8周，治療效果仍不明顯，則應(yīng)重新考慮是否繼續(xù)巴氯芬片治療�；蜃襻t(yī)囑。

【不良反應(yīng)】不良反應(yīng)(表1)按照發(fā)生的頻率進(jìn)行排序。首先是非常常見的不良反應(yīng)，其對應(yīng)的分類標(biāo)準(zhǔn)為：非常常見(≥1/10)、常見(≥1/100，＜1/10)。不常見(≥1/1,000，[1/100)、罕見(≥1/10,000，＜1/1,000）、非常罕見([1/10,000)，其中包括了個案報告。不良反應(yīng)主要發(fā)生于服藥初始階段(例如：鎮(zhèn)靜，嗜睡),如果劑量增加過快，或大劑量服藥，就可能產(chǎn)生不良反應(yīng)。不良反應(yīng)多為暫時的．并且能通過降低劑量而減輕或消失。很少有需要停藥的嚴(yán)重不良反應(yīng)發(fā)生。對有精神病史或腦血管病(如腦卒中)的患者，或?qū)�老年人，不良反�?yīng)可能較重。會降低驚厥的發(fā)作閾并可能導(dǎo)致驚厥，尤其是癲癇患者。作為對用藥產(chǎn)生的一種異常反應(yīng)，某些患者的肌肉痙攣會加重。(詳見內(nèi)包裝說明書)

【禁 忌】已知對巴氯芬或其他任何的輔料過敏者。

【注意事項】痙攣狀態(tài)合并精神障礙、精神分裂癥或意識錯亂狀態(tài)的病人，因病情可能惡化，應(yīng)慎用巴氯芬，并對病人進(jìn)行嚴(yán)密監(jiān)護(hù)。對伴有癲癇的痙攣狀態(tài)患者，除繼續(xù)使用適當(dāng)?shù)目贵@厥藥治療外，可在適當(dāng)?shù)谋O(jiān)護(hù)下使用巴氯芬。對有消化性潰瘍或有該病史的患者，以及患者有血管病、呼吸、肝、腎功能衰竭者，也應(yīng)慎用巴氯芬。因神經(jīng)源性的原因而影響膀胱排空的病人，使用巴氯芬治療期間可有改善。然而，對已患有括約肌張力過高的病人，可能引起急性尿潴留，應(yīng)慎用巴氯芬。有報告使用巴氯芬特別是長期使用者突然停藥，可發(fā)生焦慮、意識錯亂狀態(tài)、幻覺、精神病、躁狂或偏執(zhí)狀態(tài)、驚厥 (癲癇持續(xù)狀態(tài))、心動過速，并且可出現(xiàn)一種反跳現(xiàn)象，使痙攣狀態(tài)一過性加重。除非發(fā)生嚴(yán)重的不良反應(yīng)，應(yīng)通過逐漸減少劑量而終止治療 (大約需1-2周以上)。由于有報告在極個別病例中引起血清谷草轉(zhuǎn)氨酶 (ast)、堿性磷酸酶和血糖升高，對肝病或糖尿病患者應(yīng)定期作有關(guān)實驗室檢查，以確證上述已有的疾病與藥物的誘導(dǎo)無關(guān)。巴氯芬的鎮(zhèn)靜作用可使患者的反應(yīng)能力受影響，應(yīng)激性降低。因此患者駕駛車輛或操縱機(jī)器時應(yīng)小心注意。應(yīng)遠(yuǎn)離兒童放置。

【兒童用藥】一般情況下，治療應(yīng)從非常低的劑量開始，如0.3mg/kg/天，分2-4次服用。因此，本品不適用于體重低于33kg的兒童。在大約1-2個星期內(nèi)，謹(jǐn)慎地增加給藥劑量．直到滿足患兒的個體治療要求為止，維持治療的日劑量為0.75-2mg/kg體重。8歲以下的兒童每日最高劑量不得過40mg/天。對于8歲以上兒童．最高日劑量可以達(dá)到60mg/天。

【老年患者用藥】參見【用法用量】和其他項下內(nèi)容，或遵醫(yī)囑。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦用藥在口服相對人類推薦劑量13倍(按照mg/kg計算)的巴氯芬的大鼠中，發(fā)現(xiàn)胎兒臍突出(腹壁疝)的發(fā)生率有所上升。但是這項異常并沒有發(fā)生在小鼠或兔子實驗中。目前還沒有在孕婦使用該藥方面進(jìn)行充分和匹配良好的對照性研究。巴氯芬能穿透胎盤屏障，因此在孕婦中不應(yīng)使用，除非用藥的好處超過對胎兒可能帶來的危險。哺乳期婦女用藥對于按照臨床劑量服用巴氯芬的哺乳期婦女，少量巴氯芬成分能進(jìn)入母乳，但是該劑量小到無法對嬰兒產(chǎn)生任何不良的影響。

【藥物相互作用】當(dāng)力奧來素○r和其它作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物同時使用時(帶有阿片制劑或酒精成份)，會產(chǎn)生更強(qiáng)的鎮(zhèn)靜作用(參見【注意事項】)。呼吸抑制的風(fēng)險也會相應(yīng)增加。需要密切監(jiān)測呼吸和心血管功能，特別是對患心肺疾病或呼吸肌無力的患者。同時服用三環(huán)類抗抑郁藥可能會增強(qiáng)巴氯芬的作用。造成明顯的肌肉張力減低。因為和抗高血壓劑一起使用有可能會導(dǎo)致血壓的下降，所以必須相應(yīng)調(diào)整抗高血壓劑的使用量。有一名同時使用了嗎啡和鞘內(nèi)巴氯芬的患者發(fā)生了低血壓。帕金森病患者同時服用巴氯芬和左旋多巴時，已有報告表明，會出現(xiàn)精神恍惚、幻覺、頭痛、惡心和易激惹。其他明顯影響腎功能的藥物會降低巴氯芬的排泄，引起毒性反應(yīng)(參見【注意事項】)當(dāng)本品與其它肌肉松馳劑、中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥（如苯二氮?，抗帕金森病藥左旋多巴和卡比多巴、安眠藥、阿片制劑，具有鎮(zhèn)靜作用的抗抑郁藥）或抗高血壓的藥物同時使用時，可能會引起藥效的互相增強(qiáng)。已有報告表明，帕金森病人同時服用巴氯芬和左旋多巴時，會引起精神恍惚、幻覺、頭痛、惡心和焦躁。同時服用三環(huán)類抗抑郁藥可能會增強(qiáng)巴氯芬的作用，形成明顯的肌肉張力減退。與中樞作用藥物合用會増加發(fā)生呼吸抑制的危險。對患心肺疾病或呼吸肌無力的病人，需要密切監(jiān)測呼吸和心血管功能。服藥期間應(yīng)特別注意避免飲酒，因氣巴氯芬和酒精的相互作用還無法預(yù)料。

【藥物過量】體征和癥狀：最明顯的特點是中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制所表現(xiàn)出的體征；嗜睡、知覺受損、昏迷、呼吸抑制。同樣有可能發(fā)生的是：意識模糊、幻覺。易激惹、驚厥，eeg變化(暴發(fā)性抑制或三相波)、瞳孔調(diào)節(jié)障礙、瞳孔反射消失、全身肌肉張力減低、肌0陣攣、反射減弱或消失、周圍血管擴(kuò)張、低血壓或高血壓、心動過緩或心動過速、心律0失常、體溫過低、惡心、嘔吐、腹瀉、唾液分泌增多、肝酶升高(如ldh、sgot-和ap)。如果同時服用了多種中樞作用物質(zhì)或藥物(如酒精、安定、三環(huán)類抗抑郁藥)，情況可能會惡化。處理目前尚無已知特異性的解毒藥。發(fā)生低血壓、高血壓、驚厥、胃腸功能紊亂、以及呼吸或心血管抑制這些并發(fā)癥時需要進(jìn)行對癥治療和支持措施。?一旦巴氯芬服用過量，應(yīng)該考慮采用活性炭，特別是服入后的最初時間段內(nèi)。在個別情況下，需要考慮進(jìn)行腸胃消毒(例如催吐和洗胃)，特別是在服入了可能產(chǎn)生生命危險的過量藥物后的最初時間段內(nèi)(60分鐘)。在進(jìn)行腸胃消毒之前，對昏迷或驚厥的患者應(yīng)該首先進(jìn)行插管。因為該藥物主要是通過腎臟排出，應(yīng)該對患者進(jìn)行大量補(bǔ)液．可以同時合并應(yīng)用利尿劑。當(dāng)發(fā)生嚴(yán)重中毒并且合并腎衰竭時，可以考慮進(jìn)行血液透析(有時是臨時的)。當(dāng)發(fā)生驚厥時，使用地西泮需要特別謹(jǐn)慎。

【藥理毒理】藥理作用巴氯芬片是—種作用于脊髓部位的肌肉松馳劑。巴氯芬通過刺激gabab受體，從而抑制興奮性氨基酸谷氨酸和天門冬氨酸的釋放，抑制脊髓內(nèi)的單突觸反射和多突觸反射。巴氯芬對神經(jīng)肌肉間的沖動傳遞沒有影響，并具有鎮(zhèn)痛作用。對于與骨骼肌痙攣有關(guān)的神經(jīng)性疾病，巴氯芬的臨床作用主要表現(xiàn)為緩解反射性肌肉痙攣，以及顯著緩解痛性痙攣，自動癥和陣攣。巴氯芬能有效改善活動能力，方便日常生活，導(dǎo)管插入和物理治療。服用巴氯芬的間接作用還包括：預(yù)防和促進(jìn)褥瘡的治愈、改善睡眠狀況(緣于痛性肌痙攣的消除)，以及改善膀胱和肛門括約肌的功能。從而能夠顯著提高患者的生活質(zhì)量。巴氯芬能刺激胃酸的分泌。臨床前安全數(shù)據(jù)到目前為止的試驗數(shù)據(jù)顯示巴氯芬不具有致癌性或致突變性。在服用巴氯芬兩年的母鼠中，使用最大劑量(50-100mg/kg)后可以明顯觀察到卵巢囊腫和增大和/或出血性腎上腺的發(fā)生率上升，并且與劑量相關(guān)。

【藥代動力學(xué)】吸收巴氯芬可以經(jīng)胃腸道快速而完全地吸收。單劑量口服10mg、20mg、30mg巴氯芬后0.5－1.5小時內(nèi)達(dá)血漿藥物峰值濃度，平均血漿峰值濃度大約分別為180ng/ml、340ng/ml和650ng/ml。而相應(yīng)的血清濃度曲線下面積（auc）大約為1135ng×h/ml、2345ng×h/ml和3353ng×h/ml，與給藥劑量成比例。分布巴氯芬的體內(nèi)分布容積為0.71/kg，血清蛋白結(jié)合率大約為30%，腦脊液中活性物成份的濃度大約比血漿中低8.5倍。代謝巴氯芬的代謝范圍小。去氨基產(chǎn)生了主要的代謝物：無藥理活性的β－（p－氯苯基）－γ－羥基丁酸。清除血漿清除半衰期平均為3－4小時，巴氯芬大部分以原型排出。在72小時內(nèi)，大約有75%的藥物由腎臟排出，其中有5%以代謝物形式排出，其余的藥物，包括5%代謝物形式通過糞便排出體外。特定臨床條件下的藥代動力學(xué)老年病人的巴氯芬的藥代動力學(xué)與年輕人相同。

【貯 藏】遮光，密閉保存。

【包 裝】10mg*30s/盒。

【有 效 期】48 月

【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字j20090138

【生產(chǎn)企業(yè)】novartis farma s.p.a(意大利)(北京諾華制藥有限公司分裝)

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