鹽酸維拉帕米緩釋片(緩釋異博定)

處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用

【藥品名稱】

通用名稱：鹽酸維拉帕米緩釋片

商品名稱：緩釋異博定

【主要成份】 本品含鹽酸維拉帕米。

【成 份】

化學(xué)名：α－[3－[[2－(3，4－二甲氧苯基)乙基]甲氨基]丙基] －3，4－二甲氧基－α－異丙基苯乙腈鹽酸鹽

分子式：c27h38n2o4?hcl

分子量：491.07

【性 狀】 本品為長條形淡綠色薄膜衣片。

【適應(yīng)癥/功能主治】 原發(fā)性高血壓。

【規(guī)格型號】0.24g*10片

【用法用量】1.起始劑量180mg，清晨口服一次。對維拉帕米反應(yīng)增強(qiáng)的病人(即老年人或體型瘦小者)，120mg一

【不良反應(yīng)】1.以推薦的單劑量和每日總量為起始劑量并逐漸向上調(diào)整劑量用藥，嚴(yán)重不良反應(yīng)少見。2.發(fā)生率在1～10%的不良反應(yīng)：便秘（7.3%）；眩暈、輕度頭痛（3.5%）；惡心（2.7%）；低血壓（2.5%）；頭痛（2.2%）。外周水腫（2.1%）；充血性心力衰竭（1.8%）；竇性心動過緩(1.4%)，i度、ii度或iii度房室阻滯(1.2%)；皮疹（1.2%）；乏力；心悸；轉(zhuǎn)氨酶升高，伴或不伴堿性磷酸酶和膽紅素的升高，這種升高有時是一過性的，甚至繼續(xù)使用維拉帕米仍可消失。3.發(fā)生率

【禁 忌】1.嚴(yán)重左心室功能不全。2.低血壓（收縮壓小于90mmhg）或心源性休克。3.病竇綜合征（已安裝心臟起搏器并行使功能者除外）。4.ii或iii度房室阻滯（已安裝心臟起搏器并行使功能者除外）。5.心房撲動或心房顫動病人合并房室旁路通道。6.已知對鹽酸維拉帕米過敏的病人。

【注意事項】1.必須調(diào)整劑量以達(dá)到個體化治療。必須和食物同時服用。2.心力衰竭：維拉帕米的負(fù)性肌力作用可因其減輕后負(fù)荷（降低循環(huán)血管阻力）而代償，凈效應(yīng)不損害心室功能。但是嚴(yán)重左心室功能不全（肺楔壓大于20mmhg或射血分?jǐn)?shù)小于30%）、中-重度心力衰竭的病人、已接受β受體阻滯劑治療的任何程度的心室功能障礙的病人，避免使用維拉帕米。必須使用維拉帕米的輕度心功能不全的病人，治療之前需已有洋地黃類或利尿劑控制臨床癥狀。3.預(yù)激綜合癥：維拉帕米會加速房室旁路前向傳導(dǎo)。房室旁路通道合并心房撲動或心房顫動病人靜脈用維拉帕米治療，會通過加速房室旁路的前向傳導(dǎo)，引起心室率加快，甚至誘發(fā)心室顫動。雖然口服維拉帕米未見上述報道，但這種病人接受口服維拉帕米可能有危險，因此禁止使用。4.傳導(dǎo)阻滯：維拉帕米可能導(dǎo)致房室結(jié)和竇房結(jié)傳導(dǎo)阻滯，與血漿濃度增高相關(guān)，尤其是在治療早期的增量期。引起i度房室阻滯、一過性竇性心動過緩，有時伴有結(jié)性逸搏。高度房室傳導(dǎo)阻滯不常見（0.8%）。當(dāng)出現(xiàn)顯著的i度房室傳導(dǎo)阻滯或逐漸發(fā)展成ii或iii度房室傳導(dǎo)阻滯時，需要減量或停藥。5.肝功能損害：因維拉帕米在肝內(nèi)廣泛代謝，肝功能損害的病人慎用維拉帕米。嚴(yán)重肝功能不全時維拉帕米的清除半衰期延長至14～16小時，該類病人只需服用正常劑量的30%。6.腎功能損害：腎功能損害的病人慎用維拉帕米。密切觀察pr間期的異常延長或其它中毒癥狀。血液透析不能清除維拉帕米。7.神經(jīng)肌肉傳導(dǎo)減弱：有報道維拉帕米減弱肌肉萎縮病人的神經(jīng)肌肉傳導(dǎo)，該類病人可能需要減量。8.血清鈣：維拉帕米不改變血清鈣濃度，但也有高于正常范圍的血鈣水平可能影響維拉帕米療效的報道。9.因維拉帕米可引起轉(zhuǎn)氨酶增高，為慎重起見，接受維拉帕米治療的患者應(yīng)定期監(jiān)測肝功能。

【兒童用藥】18歲以下兒童的安全性和療效尚未確定。

【老年患者用藥】因老年患者的消除半衰期可能延長且易發(fā)生肝或腎功能不全，故建議老年患者從小劑量開始服用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠：鹽酸維拉帕米可以通過胎盤屏障，臍帶血中維拉帕米的藥物濃度約為母親血中的20－92％。妊娠期內(nèi)使用維拉帕米的經(jīng)驗尚不充分。然而，來自妊娠婦女服用的經(jīng)驗資料未表明鹽酸維拉帕米有致畸作用。動物實驗證實其有生殖毒性。因此，在妊娠的前6個月不得服用本品。而在妊娠后3個月，只有對母親和嬰兒的益處大于危險，而且必需的情況下，才能使用鹽酸維拉帕米。 哺乳：維拉帕米不能在哺乳期內(nèi)使用。維拉帕米能通過人類乳汁分泌(乳汁中藥物濃度約為母體血漿濃度的23％)。有證據(jù)表明鹽酸維拉帕米能增加泌乳素的分泌，并導(dǎo)致溢乳。

【藥物相互作用】必須注意本品與以下藥物的相互作用： 抗心率失常藥；β受體阻滯劑；吸入性麻醉劑：會增強(qiáng)對心血管系統(tǒng)的影響(重度房室傳導(dǎo)阻滯、重度心率減慢、誘發(fā)心衰、增強(qiáng)降壓作用)。 抗高血壓藥物；利尿劑；血管擴(kuò)張劑：會增強(qiáng)抗高血壓作用。 地高辛：本品能減少腎臟的排泄，因此能增加地高辛的血漿濃度(注意監(jiān)測地高辛過量的癥狀，必要時減少強(qiáng)心甙的劑量，調(diào)整地高辛的血漿濃度使其達(dá)到適當(dāng)?shù)乃��?。 奎尼丁：可能會促進(jìn)血壓降低，也可能導(dǎo)致肥大阻塞性心肌病的患者出現(xiàn)肺水腫，增加奎尼丁的血漿濃度。 卡馬西平：會增強(qiáng)卡馬西平的作用，增加其神經(jīng)毒性。 鋰制劑：減弱鋰的藥物作用，增加鋰的神經(jīng)毒性。 肌肉松弛劑：本品可能會增強(qiáng)這些藥物的作用。 阿司匹林：會增加出血傾向。等。

【藥物過量】藥物過量的癥狀：維拉帕米過量后出現(xiàn)的癥狀與服用的劑量、采取對應(yīng)措施的時間以及患者的與年齡有關(guān)的心肌收縮能力有關(guān)。在嚴(yán)重的維拉帕米中毒的病例中可出現(xiàn)下列情況：意識障礙(意識模糊到昏迷)、嚴(yán)重低血壓、緩慢性心律失常、快速性心律失常、高血糖癥、低血鉀癥、代謝性酸中毒、低氧血癥、心源性休克伴肺水腫，肝功不全和驚厥。偶有死亡的報道。 藥物過量的治療：維拉帕米過量的治療主要在于清除藥物和恢復(fù)心血管系統(tǒng)的穩(wěn)定性。治療措施的選擇有賴于服藥的時間和方式以及中毒癥狀的性質(zhì)和嚴(yán)重程度。如果是在使用大劑量緩釋制劑后中毒，應(yīng)當(dāng)注意在服藥48小時后藥物在小腸內(nèi)仍會釋放和吸收。即使服藥時間已超過12小時，如果胃腸道運動(腸鳴音)消失，也建議進(jìn)行胃灌洗。如果懷疑緩釋維拉帕米過量中毒，則需要采取多種排毒措施，如誘導(dǎo)嘔吐、內(nèi)鏡引導(dǎo)下胃和小腸抽吸、小腸灌洗、瀉藥和灌腸治療。由于維拉帕米不能通過透析清除，因此不建議血液透析治療維拉帕米中毒。血漿中鈣離子濃度必須保持在正常上限或稍高于正常上限。在治療早期即應(yīng)進(jìn)行補(bǔ)液治療(林格氏液或生理鹽水)，用于對抗動脈的擴(kuò)張。

【藥理毒理】毒性研究：ld50(半數(shù)致死量)的常規(guī)意義是導(dǎo)致半數(shù)動物死亡的藥物劑量。 慢性毒性反應(yīng)：目前已有關(guān)于大鼠和狗的亞慢性和慢性毒理試驗研究結(jié)果。狗長期服用維拉帕米≥30mg/kg/日，可導(dǎo)致晶狀體和或眼瞼出現(xiàn)改變，≥62.5mg/kg/日時引起癥狀明顯的白內(nèi)障。尚未有人類因服用維拉帕米而促使白內(nèi)障形成的報道。 致癌、致突變和生殖毒性：體內(nèi)外研究均未發(fā)現(xiàn)鹽酸維拉帕米有致突變的作用。針對大鼠的長期研究表明未發(fā)現(xiàn)鹽酸維拉帕米有致癌作用。每日劑量最高達(dá)15mg/kg體重(家兔)和60mg/kg體重(大鼠)時的動物生殖毒性試驗研究未發(fā)現(xiàn)鹽酸維拉帕米有致畸作用。當(dāng)藥物劑量增大到對妊娠大鼠產(chǎn)生毒性作用，可見大鼠胚胎死亡和胚胎生長遲緩等毒性作用。

【藥代動力學(xué)】禁食狀態(tài)下口服維拉帕米緩釋片，其生物利用度與維拉帕米普通片劑相似。90％－92％的維拉帕米被小腸吸收。由于維拉帕米的肝臟首過代謝效應(yīng)非常明顯，本品單次用藥的生物利用度僅有22％，重復(fù)用藥后，生物利用度將提高1.5倍到2倍。禁食狀態(tài)下單劑口服維拉帕米緩釋片240mg后5.21小時內(nèi)達(dá)峰濃度，血漿峰濃度為164ng/ml，auc0→24為1.478ng?hr/ml，餐后用藥，達(dá)峰時間為7.71小時，血漿峰濃度為79ng/ml，auc0→24為841ng?hr/ml。血漿蛋白結(jié)合率約為90％。 維拉帕米及其代謝產(chǎn)物主要通過腎臟途徑代謝，其中3－4％為原形藥物，約有16％的藥物通過大便排泄�？诜�維拉帕米后，50％的藥物將在24小時內(nèi)排出體外，5天內(nèi)大約排出70％。對終末期腎功能衰竭患者和正常腎功能患者進(jìn)行研究發(fā)現(xiàn)：腎功能障礙并不影響人體對維拉帕米的代謝。伴有肝硬化的患者，由于口服清除率下降(降低至正常人的30％)以及藥物分布容積的增加，藥物清除半衰期將會延長(14－16小時)。

【貯 藏】干燥處保存。

【包 裝】pvp/pvdc水泡包裝，10片/盒。

【有 效 期】36 月

【批準(zhǔn)文號】注冊證號H20181180

【生產(chǎn)企業(yè)】Abbott Laboratories(Singapore) Private Limited

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