枸櫞酸坦度螺酮膠囊(律康)

處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用

【藥品名稱】

通用名稱：枸櫞酸坦度螺酮膠囊

商品名稱：枸櫞酸坦度螺酮膠囊

英文名稱：tandospirone citrate capsules

【主要成份】 本品主要成份為枸櫞酸坦度螺酮。

【成 份】

化學(xué)名：(3aα，4β，7β，7aα)-六氫-2-[4(4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基)丁基]-4，7-亞甲基-1氫-異吲哚-1，3(氫)-二酮二氫枸櫞酸鹽

分子式：c21h29n5o2·c6h8o7

分子量：575.62

【性 狀】 本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色粉末。

【適應(yīng)癥/功能主治】 1.各種神經(jīng)癥所致的焦慮狀態(tài)，如廣泛性焦慮癥。 2.原發(fā)性高血壓、消化性潰瘍等軀體疾病伴發(fā)的焦慮狀態(tài)。

【規(guī)格型號】10mg*24s（律康）

【用法用量】通常成人一次口服10mg，一日3次。隨病人年齡、癥狀等的不同可適當(dāng)增減，最高日劑量不得超過60mg或遵醫(yī)囑。

【不良反應(yīng)】據(jù)國外報(bào)道，調(diào)查總例數(shù)1451例中有150例(10.3%)出現(xiàn)不良反應(yīng)及實(shí)驗(yàn)室檢查值異常。主要的不良反應(yīng)有嗜睡43例(3.0%)、步態(tài)蹣跚16例(1.1%)、惡心13例(0.9%)、倦怠感11例(0.8%)、情緒不佳11例(0.8%)、食欲下降10例(0.7%)。主要實(shí)驗(yàn)室檢查值異常有ast(got)、alt(gpt)升高。

【禁 忌】對本品中任何成份過敏者禁用。

【注意事項(xiàng)】 1. 慎重給藥。 (1)器質(zhì)性腦功能障礙的病人； (2)中度或嚴(yán)重呼吸功能衰竭病人； (3)心功能障礙的病人； (4)肝、腎功能障礙的病人； (5)老年人。 2. 重要注意事項(xiàng) (1)用于神經(jīng)癥病人時(shí)，若病人病程長(3年以上)，病情嚴(yán)重或其它藥物(苯二氮?類藥物)無效的難治型焦慮患者，本藥可能也難以產(chǎn)生療效。當(dāng)1天用藥劑量達(dá)60mg仍未見明顯療效時(shí)，應(yīng)及時(shí)與醫(yī)師聯(lián)系，不得隨意長期應(yīng)用。 (2)本藥用于伴有嚴(yán)重焦慮癥狀的病人，難以產(chǎn)生療效時(shí)，應(yīng)慎重觀察癥狀。 (3)本藥可引起嗜睡、眩暈等，故應(yīng)囑病人在服用本藥過程中因本品會(huì)引起困倦、眩暈，請注意不要讓服用本品的患者從事機(jī)動(dòng)車駕駛等伴有危險(xiǎn)性的機(jī)械操作。 (4)因與苯二氮?類衍生物沒有交叉依存性，所以當(dāng)把苯二氮類衍生物替換成本品使用時(shí)會(huì)引起苯二氮?類衍生物藥性的減弱，癥狀惡化，請注意停用前藥時(shí)逐漸減量。

【兒童用藥】尚無本藥對早產(chǎn)兒、新生兒、嬰兒、幼兒及小兒的安全性資料。

【老年患者用藥】據(jù)國外文獻(xiàn)報(bào)道，對老年患者按照90mg/天(臨床常用劑量的3倍)給藥的藥代動(dòng)力學(xué)試驗(yàn)中，老年人的血中濃度高于青年人，故用于老年人時(shí)，從小劑量(如，每次5mg)開始。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】 1. 只能在判斷治療的有益性超過危險(xiǎn)性后，才可用于孕婦或有懷孕可能的婦女。 2. 最好不用于哺乳期婦女，不得已服藥時(shí)應(yīng)避免授乳。

【藥物相互作用】如與其他藥物同時(shí)使用可能會(huì)發(fā)生藥物相互作用，詳情請咨詢醫(yī)師或藥師。

【藥物過量】目前尚無本藥過量的臨床資料。

【藥理毒理】藥理作用：坦度螺酮是一種抗焦慮藥，可選擇性地作用于腦內(nèi)5-ht1a受體。動(dòng)物試驗(yàn)顯示，坦度螺酮與地西泮具有相當(dāng)?shù)目菇箲]作用。心身疾病動(dòng)物模型試驗(yàn)顯示，坦度螺酮可抑制下丘腦刺激所致升壓反應(yīng)和電休克應(yīng)激負(fù)荷所致的血漿腎素活性升高，抑制心理應(yīng)激負(fù)荷所致的胃潰瘍發(fā)生和強(qiáng)制浸水應(yīng)激負(fù)荷所致的食欲低下。毒理研究：慢性毒性sd大鼠經(jīng)口給予3~140mg／kg12個(gè)月時(shí)，可見，流涎、縮瞳、蛋白和血脂參數(shù)變動(dòng)、體重增加受限、腦和脊髓神經(jīng)細(xì)胞內(nèi)、腎小管脂褐質(zhì)樣物質(zhì)沉著、肺泡沫細(xì)胞積聚等。遺傳毒性：坦度螺酮ames試驗(yàn)結(jié)果為陰性，在有代謝活化時(shí)哺乳動(dòng)物細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)結(jié)果陽性。生殖毒性：一般生殖毒性試驗(yàn)中，sd大鼠給藥劑量達(dá)50mg／kg以上時(shí)出現(xiàn)動(dòng)情周期異常、受孕率下降、著床率減少、胎仔體重低下，未見無胚胎和胎仔死亡及畸形。致畸敏感期試驗(yàn)中，對sd大鼠給藥劑量達(dá)80mg／kg以上時(shí)出現(xiàn)胎仔和幼仔體重低下，200mg／kg以上時(shí)可見波狀肋骨增加，未見胎仔死亡。家兔給藥劑量為150mg／kg以上時(shí)可見胎仔體重降低，未見胎仔死亡、畸形。圍產(chǎn)期試驗(yàn)中，sd大鼠給藥劑量為50mg／kg以上時(shí)可見幼仔生后發(fā)育抑制。致癌性：icr小鼠經(jīng)口給藥20~180mg／kg連續(xù)18個(gè)月，sd大鼠經(jīng)口給藥10—90mg／kg連續(xù)24個(gè)月，未見腫瘤發(fā)生率升高。 依賴性 猴巴比妥依賴狀態(tài)下單次給藥的交叉依賴性試驗(yàn)、連續(xù)自行給藥試驗(yàn)、大鼠連續(xù)4周經(jīng)口給藥后停藥1周的依賴性試驗(yàn)，未見精神依賴性和身體依賴性結(jié)果。大鼠經(jīng)口給藥60和200mg／天對地西泮連續(xù)給藥后停藥時(shí)引起的體重減少無抑制作用，提示與苯二氮※類藥物之間無交叉依賴性。

【藥代動(dòng)力學(xué)】 1. 血中濃度 (1) 健康成人一次口服20mg時(shí)，吸收迅速，0.8～1.4小時(shí)后達(dá)到最高血中濃度(2.9～3.2ng/ml)，其血中濃度半衰期約為1.2～1.4小時(shí)。基本不受進(jìn)食影響。 (2) 健康成人每次10mg，每日三次，5天連續(xù)口服時(shí)，血中濃度與一次口服時(shí)相同，無蓄積性。 (3) 心身疾病或神經(jīng)癥的病人給藥時(shí)，血中濃度與健康成人相同，吸收迅速，無蓄積性。 2. 代謝、排泄：本藥迅速分布在組織中，以肝臟和腎臟中分布濃度較高，在腦中也有分布。本藥的主要代謝途徑為丁烯鏈的開裂和降冰片烷環(huán)及嘧啶環(huán)的羥基化。給健康成人口服14c-坦度螺酮，7天以后，70%從尿中排泄，21%從糞中排泄。吸收的坦度螺酮至尿中排泄時(shí)，基本完全被代謝。糞中坦度螺酮僅為0.3～0.5%，大部分經(jīng)代謝后排泄到膽汁中。

【貯 藏】密封。

【包 裝】10mg*24s/盒。

【有 效 期】24 月

【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字h20060046

【生產(chǎn)企業(yè)】四川科瑞德制藥有限公司

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