鹽酸可樂(lè)定片(常藥)

處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購(gòu)買和使用

【藥品名稱】

通用名稱：鹽酸可樂(lè)定片

商品名稱：鹽酸可樂(lè)定片

英文名稱：clonidine hydrochloride tablets

【主要成份】 鹽酸可樂(lè)定。

【成 份】

化學(xué)名：[2-(2,6-二氯苯基)亞氨基]咪唑烷鹽酸鹽

分子式：c9h9cl2n3·hcl

分子量：266.56

【性 狀】 本品為白色片。

【適應(yīng)癥/功能主治】 1.高血壓； 2.高血壓急癥； 3.偏頭痛、絕經(jīng)期潮熱、痛經(jīng)，以及戒絕阿片癮毒癥狀。

【規(guī)格型號(hào)】75μg*100s

【用法用量】 1.降低血壓口服，起始劑量0.1mg，一日2次；需要時(shí)隔2~4天遞增，每日0.1~0.2mg。常用維持劑量為0.3~0.9mg/日，分2~4次口服。嚴(yán)重高血壓需緊急治療時(shí)開(kāi)始口服0.2mg，繼以每小時(shí)0.1mg，直到舒張壓控制或總量達(dá)0.7mg，然后用維持劑量。 2.絕經(jīng)期潮熱一次0.025~0.075mg，每日2次。 3.嚴(yán)重痛經(jīng)口服0.025mg，每日2次，在月經(jīng)前及月經(jīng)時(shí)，共服14日。 4.偏頭痛一次0.025mg，每日2~4次，最多為0.05mg，每日3次。 5.極量一次0.6mg，一日2.4mg。

【不良反應(yīng)】大部分不良反應(yīng)輕微，并隨用藥過(guò)程而減輕。常見(jiàn)：最常見(jiàn)口干（與劑量有關(guān)），昏睡，頭暈，精神抑郁，便秘和鎮(zhèn)靜，性功能降低和夜尿多，瘙癢，惡心、嘔吐，失眠，蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫和風(fēng)疹，疲勞，直立性癥狀，緊張和焦躁，脫發(fā)，皮疹，厭食和全身不適，體重增加，頭痛，乏力，戒斷綜合征，短暫肝功能異常。少見(jiàn)：肌肉關(guān)節(jié)痛，心悸、心動(dòng)過(guò)速、心動(dòng)過(guò)緩，下肢痙攣，排尿困難，男性乳房發(fā)育，尿潴留，更少見(jiàn)有多夢(mèng)、夜游癥、煩躁不安、興奮、幻視幻聽(tīng)、譫妄、雷諾現(xiàn)象、心力衰竭，心電圖異常如傳導(dǎo)紊亂、心律失常、乙醇過(guò)敏、發(fā)燒、短暫血糖升高、血清肌酸磷酸激酶升高、肝炎和腮腺炎等。

【禁 忌】對(duì)可樂(lè)定過(guò)敏者禁用。

【注意事項(xiàng)】 1.長(zhǎng)期用藥由于液體潴留及血容量擴(kuò)充，可產(chǎn)生耐藥性，降壓作用減弱，但加利尿劑可糾正。 2.治療時(shí)突然停藥或連續(xù)漏服數(shù)劑，可發(fā)生血壓反跳性增高。多于12-48小時(shí)出現(xiàn)，可持續(xù)數(shù)天，其中5%-20%的病人伴有神經(jīng)緊張、胸痛、失眠、臉紅、頭痛、惡心、唾液增多、嘔吐、手指顫動(dòng)等癥狀。日劑量超過(guò)1.2mg或與β受體阻滯劑合用時(shí)，突然停藥后發(fā)生反跳性高血壓的機(jī)會(huì)增多。因此，停藥必須在1-2周內(nèi)逐漸減量，同時(shí)加以其他降壓治療。血壓過(guò)高時(shí)可給二氮嗪或α阻滯劑，或再用本品。若手術(shù)必須停藥，應(yīng)在術(shù)前4-6小時(shí)停藥，術(shù)中靜滴降壓藥，術(shù)后復(fù)用本品。 3.為保證控制夜間血壓，每天末次服藥宜在睡前。 4.下列情況慎用：腦血管病、冠狀動(dòng)脈供血不足、精神抑郁史、近期心肌梗死、雷諾病、慢性腎功能障礙、竇房結(jié)或房室結(jié)功能低下、血栓閉塞性脈管炎。 5.對(duì)診斷的干擾：應(yīng)用本品時(shí)可使直接抗球蛋白（coombs）實(shí)驗(yàn)弱陽(yáng)性，尿兒茶酚胺和香草杏仁酸（vma）排出減少。

【兒童用藥】未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

【老年患者用藥】老年人對(duì)降壓作用較敏感，腎功能隨年齡增長(zhǎng)降低，應(yīng)用時(shí)須減量，并注意防止體位性低血壓。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】動(dòng)物研究發(fā)現(xiàn)對(duì)胎仔有害，人體研究尚不充分。本品可通過(guò)乳汁分泌。此藥只有必要時(shí)方可應(yīng)用于妊娠及哺乳期婦女。

【藥物相互作用】 1.與乙醇、巴比妥類或鎮(zhèn)靜藥等中樞神經(jīng)抑制藥合用，可加強(qiáng)中樞抑制作用。 2.與其他降壓藥合用可加強(qiáng)降壓作用。 3.與β受體阻滯劑合用后停藥，可增加可樂(lè)定的撤藥綜合征危象，故宜先停用β受體阻滯劑，再停可樂(lè)定。 4.與三環(huán)類抗抑郁藥合用，減弱可樂(lè)定的降壓作用�？蓸�(lè)定須加量。 5.與非甾體類抗炎藥合用，減弱可樂(lè)定的降壓作用。

【藥物過(guò)量】過(guò)量的癥狀和體征包括低血壓、心動(dòng)過(guò)緩、嗜睡、煩躁、乏力、困倦、反射減低或喪失、惡心、嘔吐和通氣不足。過(guò)大劑量可有可逆性心臟傳導(dǎo)障礙或心律失常，短暫高血壓。低血壓時(shí)應(yīng)平臥，抬高床腳，必要時(shí)靜脈輸液，給多巴胺升血壓。高血壓時(shí)靜脈給呋噻米、二氮嗪、酚妥拉明或硝普鈉對(duì)癥治療。

【藥理毒理】 1.可樂(lè)定是α受體激動(dòng)劑。 2.可樂(lè)定直接激動(dòng)下丘腦及延腦的中樞突觸后膜α2受體，使抑制性神經(jīng)元激動(dòng)，減少中樞交感神經(jīng)沖動(dòng)傳出，從而抑制外周交感神經(jīng)活動(dòng)�？蓸�(lè)定還激動(dòng)外周交感神經(jīng)突觸前膜α2受體，增強(qiáng)其負(fù)反饋?zhàn)饔�，減少末梢神經(jīng)釋放去甲腎上腺素，降低外周血管和腎血管阻力，減慢心率，降低血壓。腎血流和腎小球?yàn)V過(guò)率基本保持不變。直立性癥狀較輕或較少見(jiàn)，很少發(fā)生體位性低血壓。 3.鹽酸可樂(lè)定使臥位心輸出量中度（15%~20%）減少，而不改變周圍血管阻力；45°傾斜時(shí)輕度減少心輸出量和周圍血管阻力。長(zhǎng)期治療后心輸出量趨于正常，但周圍血管阻力持續(xù)降低。使用可樂(lè)定的患者大部分有心率減慢，但藥物對(duì)血液動(dòng)力學(xué)無(wú)影響。 4.臨床研究證實(shí)可樂(lè)定降低血漿腎素活性、減少醛固酮及兒茶酚胺分泌，但這些藥理作用與抗高血壓作用的確切關(guān)系并不完全清楚。 5.急性使用鹽酸可樂(lè)定刺激兒童和成人的生長(zhǎng)激素釋放，但長(zhǎng)期使用不引起生長(zhǎng)激素水平持續(xù)增高。 6.可樂(lè)定可以治療偏頭疼、痛經(jīng)及絕經(jīng)期潮熱，但其治療機(jī)制不明，可能通過(guò)穩(wěn)定周圍血管發(fā)揮作用。可能通過(guò)抑制腦內(nèi)α受體活性戒阿片癮。致癌、致突變及生殖毒性小鼠服用32至46倍人體最大推薦劑量的鹽酸可樂(lè)定132周，無(wú)致癌事件。3倍于人體最大推薦劑量的鹽酸可樂(lè)定對(duì)兔子無(wú)致畸作用，無(wú)紅細(xì)胞毒性作用。鹽酸可樂(lè)定150mcg/kg或約3倍于人體最大推薦劑量時(shí)不影響雄性或雌性小鼠的繁殖能力；但500~2000mcg/kg或10~40倍人體最大推薦劑量，影響雌性小鼠繁殖能力。

【藥代動(dòng)力學(xué)】本品口服后70%~80%吸收，并很快分布到各器官，組織內(nèi)藥物濃度比血漿中高，能通過(guò)血腦屏障蓄積于腦組織。蛋白結(jié)合率為20%~40%�？诜�本品后半小時(shí)到1小時(shí)發(fā)揮降壓作用，3~5小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，一般為1.35ng/ml，作用持續(xù)時(shí)間6~8小時(shí)。消除半衰期為12.7（6~23）小時(shí)，腎功能不全時(shí)延長(zhǎng)。表觀分布容積為2.1±0.4l/kg。肌酐清除率3.1±1.2ml/(min*kg)。在肝臟代謝，約50%吸收的劑量經(jīng)肝內(nèi)轉(zhuǎn)化。40%~60%以原形于24小時(shí)內(nèi)經(jīng)腎排泄，20%經(jīng)肝腸循環(huán)由膽汁排出。

【貯 藏】遮光，密封保存。

【包 裝】塑料瓶裝，每瓶100片。

【有 效 期】36 月

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】中國(guó)藥典2005年版二部

【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字h32021681

【生產(chǎn)企業(yè)】常州制藥廠有限公司

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