辛伐他汀片(鳳凰城)

處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用

【藥品名稱】

通用名稱：辛伐他汀片

商品名稱：辛伐他汀片

英文名稱：simvastatin

【主要成份】 本品主要成分為辛伐他汀。

【成 份】

分子式：c25h38o5

分子量：418.57

【性 狀】 本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。

【規(guī)格型號】10mg*30s

【用法用量】口服：如需要可掰開服用。 (1)高膽固醇血癥：一般始服劑量為每天10mg，晚間頓服。對于膽固醇水平輕至中度升高的患者，始服劑量為每天5mg。 (2)純合子家族性高膽固醇血癥：對純合子家族性高膽固醇血癥病人，建議辛伐他汀40mg/d晚間頓服，或80mg/d分早晨20mg、午間20mg和晚間40mg三次服用。辛伐他汀應(yīng)與其它降脂療法聯(lián)合應(yīng)用(如低密度脂蛋白提取法)，當(dāng)無法使用這些方法時，也可單獨(dú)應(yīng)用辛伐他汀。 (3)冠心�。汗谛牟』颊呖梢悦刻焱砩戏�用20mg作為起始劑量。 (4)協(xié)同治療：辛伐他汀單獨(dú)應(yīng)用或與膽酸螯合劑協(xié)同應(yīng)用時均有效。對于已同時服用免疫抑制劑類藥物的患者，辛伐他汀的推薦劑量為每天10mg。 (5)腎功能不全：由于辛伐他汀由腎臟排泄不明顯，故中度腎功能不全病人不必調(diào)整劑量；對于嚴(yán)重腎功能不全的患者(肌酐清除率小于30ml/min)，如使用劑量超過每天10mg時應(yīng)慎重考慮，并小心使用。

【不良反應(yīng)】辛伐他汀一般耐受性良好，大部分不良反應(yīng)輕微且為一過性。在臨床對照試驗(yàn)中只有少于2%的病人因辛伐他汀的不良反應(yīng)而中途停藥。在已有對照組的臨床試驗(yàn)中，不良反應(yīng)(分為可能、可疑或肯定)與藥物有關(guān)的發(fā)生率大于或等于1% 的有：腹痛、便秘、胃腸脹氣。發(fā)生率在0.5%～0.9%的不良反應(yīng)有疲乏、無力、頭痛。發(fā)現(xiàn)肌病的報(bào)告很罕見。下列不良反應(yīng)的報(bào)導(dǎo)曾出現(xiàn)在無對照組臨床試驗(yàn)或上市后的應(yīng)用中，如惡心、腹瀉、皮疹、消化不良、瘙癢、脫發(fā)、暈眩、肌肉痙攣、肌痛、胰腺炎、感覺異常、外周神經(jīng)病變、嘔吐和貧血、橫紋肌溶解和肝炎/黃疸罕有發(fā)生。包括下列一項(xiàng)或多項(xiàng)特征的明顯的過敏反應(yīng)綜合征罕有報(bào)導(dǎo)，如血管神經(jīng)性水腫、狼瘡樣綜合征、風(fēng)濕性多發(fā)性肌痛、脈管炎、血小板減少癥、嗜酸性粒細(xì)胞增多、血沉(esr)增高、關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)痛、蕁麻疹、光敏感性、發(fā)熱、潮紅、呼吸困難以及不適。實(shí)驗(yàn)室檢查發(fā)現(xiàn)：血清氨基轉(zhuǎn)移酶顯著和持續(xù)性升高的情況罕有報(bào)導(dǎo)。肝功能檢查異常為輕微或一過性。來源于骨骼肌部分的血清磷酸肌酸激酶(ck)升高的情況也有報(bào)告。

【禁 忌】 1.對任何成分過敏者。 2.活動性肝炎或無法解釋的持續(xù)血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高者。 3.與四氫萘酚類鈣通道阻 辛伐他汀片滯劑米貝地爾合用。

【注意事項(xiàng)】 1.病人接受辛伐他汀治療以前應(yīng)接受標(biāo)準(zhǔn)膽固醇飲食并在治療過程中繼續(xù)使用。 　　 2.肝臟反應(yīng)。本藥應(yīng)慎用在大量飲酒和/或有肝病歷史的病人。有活動性肝病或無法解釋的氨基轉(zhuǎn)移酶升高者應(yīng)禁用辛伐他汀。在臨床實(shí)驗(yàn)中，有少數(shù)服用辛伐他汀的患者有顯著的血清氨基轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高(超過正常值3倍以上)的現(xiàn)象。但停藥后，則氨基轉(zhuǎn)移酶可回復(fù)至治療前水平，但無黃疸或其它有關(guān)的臨床癥狀或體征，亦無過敏現(xiàn)象。建議在治療前對于氨基轉(zhuǎn)移酶有升高現(xiàn)象的患者應(yīng)加強(qiáng)檢查并多加留意。如果病人的氨基轉(zhuǎn)移酶有繼續(xù)升高的表現(xiàn)，特別是氨基轉(zhuǎn)移酶升高超過正常值3倍以上并保持持續(xù)，則應(yīng)予停藥。與其它降脂藥相同，應(yīng)用辛伐他汀治療的患者氨基轉(zhuǎn)移酶中等程度升高(低于正常值3倍的情況)亦有報(bào)道。這些變化通常在應(yīng)用辛伐他汀治療后不久即有出現(xiàn)，但一般為一過性且不伴隨任何癥狀，所以不必停藥。 　　 3.肌肉反應(yīng)。應(yīng)用辛伐他汀治療的患者普遍有肌酸激酶(ck，來自骨骼肌) 輕微的一過性升高，但這些并無任何臨床意義。對于有彌漫性的肌痛、肌軟弱或 /和顯著的肌酸激酶(ck)升高(大于正常值十倍以上)的情況應(yīng)考慮為肌病，因此應(yīng)要求病人若發(fā)現(xiàn)有不可解釋的上述肌病征象應(yīng)立即告訴醫(yī)生。若發(fā)現(xiàn)肌酸激酶 (ck)顯著上升或診斷或懷疑肌痛，應(yīng)立即停止辛伐他汀的治療。對于有急性或嚴(yán)重的條件暗示的肌病及有因橫紋肌溶解而導(dǎo)致二次急性腎衰竭傾向的病人應(yīng)停止甲基羥戊二酰輔酶a(hmg-coa)還原酶抑制劑的治療。 　　 4.眼科檢查。即使在沒有任何藥物治療時，隨著年齡增長晶狀體混濁的發(fā)病率亦會增加，長期臨床研究資料顯示，辛伐他汀對人體晶狀體無不良作用。 　　 5.純合子型家庭性高膽固醇血癥。由于純合子型家族性高膽固醇血癥的患者低密度脂蛋白(ldl)受體的完全缺乏的緣故，辛伐他汀對此類病人的治療效果不大理想。 　　 6.高三酰甘油血癥。辛伐他汀只有中等程度降低三酰甘油的效果，而不適合治療以三酰甘油升高為主的異常情況(如Ⅰ、Ⅳ、及Ⅴ型高脂血癥)。 7.對酒精飲用量過大和/或有既往肝臟病史的患者，應(yīng)謹(jǐn)慎使用本品。

【兒童用藥】兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。辛伐他汀目前不推薦給兒童服用。

【老年患者用藥】在老年患者(大于65歲)，應(yīng)用辛伐他汀的對照臨床試驗(yàn)中，其對于降低總膽固醇和低密度脂蛋白(ldl)膽固醇的效果與其他人群的結(jié)果相同，而不良反應(yīng)和試驗(yàn)室檢查異常的出現(xiàn)頻率亦無明顯增多。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】 1．尚無孕婦用辛伐他汀的資料。妊娠期婦女禁用辛伐他汀。因?yàn)閯用}粥樣硬化是慢性過程，所以妊娠期停 辛伐他汀片用降脂藥對治療原發(fā)性高膽固醇血癥的遠(yuǎn)期效果影響甚少。而且膽固醇及其生物合成途徑的其它產(chǎn)物是胎兒發(fā)育的必需成份，包括類固醇和細(xì)胞膜的合成。因?yàn)榧谆�羥戊二酰輔酶a(hmg-coa)還原酶抑制劑如辛伐他汀能降低膽固醇的合成，而且也可以降低膽固醇生物合成通路的其它產(chǎn)物。所以孕婦服用辛伐他汀可能有損于胎兒。在育齡婦女中，辛伐他汀只能用于那些懷孕可能性很小的婦女。若婦女在服藥過程中懷孕，則應(yīng)停用辛伐他汀并告知對胎兒可能造成的損害。 　　 2．目前還不了解辛伐他汀及其代謝產(chǎn)物是否經(jīng)人乳分泌，因?yàn)樵S多藥物經(jīng)人乳分泌且有潛在的嚴(yán)重副作用，故服用辛伐他汀的婦女不宜給予母乳。

【藥物相互作用】 1.與cyp3a4相互作用。辛伐他汀通過cyp3a4代謝但沒有cyp3a4抑制活性；因此它不會影響通過cyp3a4代謝的其它藥物的血漿濃度。有效的cyp3a4抑制劑(如下)通過減少辛伐他汀的消除而增加肌病的危險(xiǎn)(見注意事項(xiàng)，肌病/橫紋肌溶解)。伊曲康唑，酮康唑，紅霉素，克拉霉素，telithromcin (泰利霉素)，hiv蛋白酶抑制劑，奈法唑酮。 2.與其它單獨(dú)應(yīng)用能引起肌病的降脂藥物的相互作用。與下列降脂藥物合用肌病的危險(xiǎn)增加，這些藥物雖不是有效的cyp3a4抑制劑，但是單獨(dú)應(yīng)用能引起肌病。吉非貝齊，其它貝特類(非諾貝特除外)，煙酸(≥每天1克),當(dāng)非諾貝特與辛伐他汀合用時，沒有證據(jù)顯示肌病的危險(xiǎn)超過它們單獨(dú)使用時發(fā)生的危險(xiǎn)總和。 3.其它相互作用。 (1)環(huán)孢菌素或達(dá)那唑: 同時與環(huán)孢菌素或達(dá)那唑合用會增加肌病/橫紋肌溶解的危險(xiǎn)，特別是與大劑量辛伐他汀合用時(見注意事項(xiàng)，肌病/橫紋肌溶解)。 (2)胺碘酮或維拉帕米：胺碘酮或維拉帕米同時與大劑量辛伐他汀合用會增加肌病/橫紋肌溶解的危險(xiǎn)(見注意事項(xiàng)，肌病/橫紋肌溶解) (3)地爾硫卓：同時服用地爾硫卓和辛伐他汀80mg。

【藥物過量】有少數(shù)服藥過量的報(bào)道；最大服用劑量為3.6g。所有病人均康復(fù)且無后遺癥。一般采取常規(guī)措施來處理服藥過量。

【藥理毒理】辛伐他汀能降低正常及升高的低密度脂蛋白膽固醇(ldl-c)的濃度。ldl由極低密度脂蛋白(vldl)形成，主要通過高親和力的ldl受體分解代謝。辛伐他汀降低ldl-c的機(jī)制主要包括：降低vldl-膽固醇的濃度，誘導(dǎo)ldl受體,導(dǎo)致ldl膽固醇的減少并增加ldl-c的分解代謝。辛伐他汀治療期間，載脂蛋白b(apo b)的水平也顯著下降。由于每個ldl微粒含有一分子的apo b,而且apo b也很少會出現(xiàn)在其他的脂蛋白中，這也提示了辛伐他汀不僅能使膽固醇從ldl中丟失，同時還能降低循環(huán)中的ldl微粒的濃度。此外，辛伐他汀能升高高密度脂蛋白膽固醇(hdl-c)的濃度和降低血漿甘油三酯(tg)。這些均可以導(dǎo)致總膽固醇/hdl-c及l(fā)dl-c/hdl-c的降低。

【藥代動力學(xué)】辛伐他汀經(jīng)口服后對肝臟有高度的選擇性，其在肝臟中的濃度明顯高于其它非靶性組織，辛伐他汀的大部分在肝臟進(jìn)行廣泛的首過吸收，主要作用在肝臟，隨后經(jīng)膽汁排泄。只有低于5%劑量的辛伐他汀活性成份在外圍中發(fā)現(xiàn)，而其中95%可與血漿蛋白結(jié)合。夫西地酸在肝臟的特定代謝途徑尚不清楚, 但仍懷疑夫西地酸和經(jīng)cyp-3a4代謝的hmg-coa還原酶抑制劑有相互作用。

【貯 藏】密封，置陰涼處。

【包 裝】鋁塑板包裝,10mg*30s/盒。

【有 效 期】24 月

【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字h20083824

【生產(chǎn)企業(yè)】山東鳳凰制藥股份有限公司

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