單硝酸異山梨酯緩釋膠囊（Ⅳ）(異樂定)

處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用

【藥品名稱】

通用名稱：單硝酸異山梨酯緩釋膠囊（Ⅳ）

商品名稱：單硝酸異山梨酯緩釋膠囊（Ⅳ）(異樂定)

英文名稱：isosorbide mononitrate sustained-release capsules

【主要成份】單硝酸異山梨酯。

【成 份】

分子式：C₆H₉NO₆

分子量：191.14

【性 狀】 本品為硬膠囊，內(nèi)容物為白色至類白色小丸。

【適應(yīng)癥/功能主治】  冠心病的長期治療；心絞痛的預(yù)防；心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療；與洋地黃和/或利尿劑聯(lián)合應(yīng)用，治療慢性充血性心力衰竭。

【規(guī)格型號(hào)】50mg*20s(異樂定)

【用法用量】除另有醫(yī)囑，否則每日一次，每次1粒(50mg)，用適量溫水整粒吞服(不可咀嚼)。

【不良反應(yīng)】用藥初期可能會(huì)出現(xiàn)硝酸酯引起的血管擴(kuò)張性頭痛，通常連續(xù)服用數(shù)日后，癥狀可消失。還可能出現(xiàn)面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動(dòng)過速。偶見血壓明顯降低、心動(dòng)過緩、心絞痛加重和暈厥。

【禁 忌】對(duì)本品中任一成分過敏者。急性循環(huán)衰竭(休克，血管性虛脫)。心源性休克(除采用適當(dāng)措施保證舒張末期壓足夠高外)。嚴(yán)重低血壓(收縮壓低于90mmhg)。硝酸鹽治療期間，不能使用西地那非。急性心肌梗塞伴低充盈壓(除非在有持續(xù)血液動(dòng)力學(xué)監(jiān)護(hù)條件下的監(jiān)護(hù)病室使用)。

【注意事項(xiàng)】低充盈壓的急性心急梗死、主動(dòng)脈和/或二尖瓣狹窄、體位性低血壓、顱內(nèi)壓增高者慎用。不應(yīng)突然停止用藥，以避免反跳現(xiàn)象。

【兒童用藥】本品在兒童的安全性、有效性尚未確立。

【老年患者用藥】無影響。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠初3個(gè)月的婦女禁用，哺乳期婦女應(yīng)慎用本品。

【藥物相互作用】同時(shí)服用具降血壓作用的藥物，如β-受體阻滯劑、鈣通道阻滯劑、血管擴(kuò)張藥和/或酒精，精神安定劑，三環(huán)類抗抑郁藥可增強(qiáng)本品的降血壓作用。和治療勃起機(jī)能障礙的西地那非合用會(huì)增加本品的降壓作用，可能引起致命的心血管并發(fā)癥，因此使用本品時(shí)不能使用西地那非。有報(bào)道同時(shí)服用二氫麥角胺，本品可能會(huì)提高前者的血藥濃度而增強(qiáng)其升壓作用。

【藥物過量】大鼠和小鼠分別灌胃給予1965和2581mg/kg的單硝酸異山梨酯可見明顯的死亡。人類使用本品過量的臨床癥狀有：血壓≤90mmhg，蒼白，出汗，脈搏微弱，心動(dòng)過速，直立時(shí)輕度頭痛，頭痛，虛弱，頭昏，惡心，嘔吐，腹瀉，使用其他有機(jī)硝酸鹽藥物的患者有高鐵血紅蛋白血癥的報(bào)道。單硝酸異山梨酯可生物轉(zhuǎn)化釋放亞硝基離子，可能引起高鐵血紅蛋白血癥和發(fā)紺，呼吸急促，焦慮，意識(shí)喪失，心臟停博。極高劑量可造成顱內(nèi)壓升高而出現(xiàn)腦部癥狀。常規(guī)措施終止藥物的給予硝酸鹽引起的低血壓的常用方法患者應(yīng)水平放置，頭低位，腳抬起給氧增加血容量針對(duì)休克的治療（患者應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)護(hù)）特殊措施如果血壓很低，應(yīng)升高血壓，給予去甲腎上腺素或腎上腺素等擬交感神經(jīng)藥。高鐵血紅蛋白血癥的治療使用維生素c、亞甲基藍(lán)或甲苯胺藍(lán)給氧（如果必要）人工通氣透析（如果必要）復(fù)蘇如果出現(xiàn)呼吸和循環(huán)停止，請(qǐng)立即采用復(fù)蘇術(shù)。

【藥理毒理】單硝酸異山梨酯（ismn）為二硝酸異山梨酯的主要生物活性代謝物，與其它有機(jī)硝酸酯一樣，主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ismn釋放氧化氮（no），no與內(nèi)皮舒張因子相同，激活鳥苷酸環(huán)化酶，使平滑肌細(xì)胞內(nèi)的環(huán)鳥苷酸（cgmp）增多，從而松弛血管平滑肌，使外周動(dòng)脈和靜脈擴(kuò)張，對(duì)靜脈的擴(kuò)張作用更強(qiáng)。靜脈擴(kuò)張使血液潴留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓和和肺毛細(xì)血管楔嵌壓（前負(fù)荷）減低。動(dòng)脈擴(kuò)張使外周血管阻力、收縮期動(dòng)脈壓和平均動(dòng)脈壓（后負(fù)荷）減低。冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張，使冠脈灌注量增加�？偟男�應(yīng)是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。致癌和致突變現(xiàn)象動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未觀察到。

【藥代動(dòng)力學(xué)】本品中的小丸在服藥后迅速釋放30％，其余70％以緩釋方式釋放。單硝酸異山梨酯口服吸收迅速且完全；服用本品25mg，生物利用度為速釋制劑的80-90％。若與食物同時(shí)服用，吸收未受明顯影響。表觀分布容積大約為50l，消除半衰期為4-5小時(shí)。單硝酸異山梨酯廣泛代謝為no和山梨醇，前者為活性成分，后者為無活性成分。微量的單硝酸異山梨酯和山梨醇經(jīng)腎排泄。單次給予本品25mg,cmax為216ng／ml，tmax為0.75h。健康志愿者和慢性穩(wěn)定型心絞痛患者的藥代特征相似。

【貯 藏】密封保存。

【包 裝】50mg*20s/盒。

【有 效 期】60 月

【批準(zhǔn)文號(hào)】國藥準(zhǔn)字H20031224

【生產(chǎn)企業(yè)】珠海許瓦茲制藥有限公司

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