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【藥品名稱】
通用名稱:烏拉地爾緩釋片
商品名稱:烏拉地爾緩釋片
英文名稱:urapidil sustained-release tablets
【主要成份】 本品主要成份為烏拉地爾。
【成 份】
化學(xué)名:6-[[3-[4-(0-甲氧苯基)-1-哌嗪基]-丙基]-氨基]-1,3-二甲基脲嘧啶
分子式:c20h29n5o3
分子量:387.48
【性 狀】 本品為白色或類白色片。
【適應(yīng)癥/功能主治】 用于原發(fā)性高血壓,腎性高血壓,嗜鉻細(xì)胞瘤引起的高血壓。
【規(guī)格型號(hào)】30mg*20s
【用法用量】口服,成年人服用烏拉地爾通常從每天1片開(kāi)始,當(dāng)效果不明顯時(shí),可在1~2周的時(shí)間內(nèi)逐漸增加劑量至每天2片或4片,分兩次口服;蜃襻t(yī)囑。
【不良反應(yīng)】可見(jiàn)頭痛、頭暈、惡心、嘔吐、疲勞、心悸、心律失常、瘙癢和失眠等,若超量用藥或用藥初期劑量增加過(guò)快時(shí),可引起頭暈、直立性低血壓,虛脫及疲勞等,必要時(shí)應(yīng)給予對(duì)癥治療。偶有食欲不振、胃部不適、腹瀉、浮腫、got、gpt、gpk升高等。
【禁 忌】對(duì)本品過(guò)敏者禁用,孕婦及哺乳期婦女禁用。
【注意事項(xiàng)】 1、駕車或操作機(jī)器者應(yīng)慎用。2、應(yīng)避免與酒精類飲料合用。3、高齡及肝功能障礙患者應(yīng)慎用。4、本品與其它降壓藥合用,可增強(qiáng)降壓作用。同時(shí)服用西咪替丁,會(huì)提高本品的血藥濃度。5、因本品為緩釋制劑,因此不宜咀嚼或咬碎服用,以防止一過(guò)性血藥濃度上升。
【兒童用藥】尚不明確。
【老年患者用藥】老年患者須謹(jǐn)慎使用降壓藥,且初始劑量宜小,因老年人對(duì)藥物的敏感性有時(shí)難以估計(jì)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】哺乳期婦女禁用。對(duì)于孕婦,僅在絕對(duì)必要的情況下方可使用本藥。目前尚無(wú)資料說(shuō)明本品在妊娠期前6個(gè)月使用的安全性,妊娠期后三個(gè)月使用的資料亦不完善。動(dòng)物試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)此藥有致畸作用。
【藥物相互作用】若同時(shí)使用其它抗高血壓藥物,飲酒或病人存在血容量不足的情況,如腹瀉、嘔吐,可增強(qiáng)本品的降壓作用。同時(shí)應(yīng)用西咪替。╟imetidine),可使本品的血藥濃度上升,最高達(dá)15%。
【藥物過(guò)量】尚不明確。
【藥理毒理】烏拉地爾是一種高選擇性α受體阻滯劑,具有外周和中樞雙重作用。外周擴(kuò)張血管作用主要為阻斷突觸后α1受體,使外周阻力顯著下降,中樞作用則通過(guò)激活5-羥色胺-1a受體,降低延髓心血管中樞的交感反饋調(diào)節(jié)而起降壓作用。本品具有阻斷突觸后α1受體的作用和阻斷外周α2受體的作用,但以前者為主。它還有激活中樞5-羥色胺-1a受體的作用,降低延腦心血管調(diào)節(jié)中樞的交感反饋而起降壓作用。本品對(duì)靜脈血管的舒張作用大于對(duì)動(dòng)脈血管的作用,并能降低腎血管阻力和肺動(dòng)脈高壓,對(duì)心律無(wú)明顯影響。
【藥代動(dòng)力學(xué)】健康志愿者口服本品30mg,約3小時(shí)后血藥濃度達(dá)到峰值(約300μg/ml)。本品在體內(nèi)的主要代謝產(chǎn)物為烏拉地爾的羥基體、0-脫甲基體、脲嘧啶-n-脫甲基體等。在體內(nèi),50~70%的原藥及其代謝產(chǎn)物通過(guò)腎臟排泄,其余的通過(guò)糞便排出體外。
【貯 藏】密封。
【包 裝】30mg*20s/盒。
【有 效 期】24 月
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字h20000463
【生產(chǎn)企業(yè)】西安利君制藥有限責(zé)任公司