纈沙坦膠囊(代文)

處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用

【藥品名稱】

通用名稱：纈沙坦膠囊

商品名稱：纈沙坦膠囊(代文)

英文名稱：valsartan capsules

【主要成份】

主要成份：活性成份纈沙坦。

化學(xué)名：（s）-n-氧代戊基-n-{[2-（1h-5-四氮唑基）聯(lián)苯基-4- ]甲基}纈氨酸

分子式：c24h29n5o3

分子量：435.5

【性 狀】 本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色或類白色粉末。

【適應(yīng)癥/功能主治】 治療輕、中度原發(fā)性高血壓。

【規(guī)格型號】80mg*7s

【用法用量】推薦劑量：本品80mg，每天一次。劑量與種族、年齡、性別無關(guān)�？梢栽谶M(jìn)餐時或空腹服用（見吸收）。建議每天同一時間用藥（如早晨）。 用藥2周內(nèi)達(dá)確切降壓效果，4周后達(dá)最大療效。降壓效果不滿意時，每日劑量可增加至160mg，或加用利尿劑。 腎功能不全（嚴(yán)重腎衰見注意事項）及非膽管源性、無淤膽的肝功能不全患者無需調(diào)整劑量。 纈沙坦可以與其他抗高血壓藥物聯(lián)合應(yīng)用。

【不良反應(yīng)】在一項2316名高血壓患者中進(jìn)行的安慰劑與代文對照試驗，代文組的總不良事件（ae）發(fā)生率同安慰劑組的相似。 在一項使用320mg纈沙坦治療的642名高血壓患者中進(jìn)行的為期6個月的開放擴展試驗，不良事件的總發(fā)生率同安慰劑對照試驗中觀察到的相似。 下表顯示了10個安慰劑對照試驗報告的不良事件發(fā)生情況，患者服用纈沙坦10-320mg/日，直至12周。2316名患者中1281人，660人分別服用80mg、160mg，不良事件的發(fā)生率與用藥劑量及用藥時間無關(guān)，因此，將各種劑量下發(fā)生的不良事件合并統(tǒng)計。不良事件的發(fā)生率與性別、年齡、種族無關(guān)。 發(fā)生率定義如下：非常罕見（≥1/10）；常見（≥1/100，<1/10）；不常見（≥1/1000，<1/100）；罕見（≥1/10000，<1/1000）；非常罕見（<1/10000）。 偶見肝功能指標(biāo)升高。 原發(fā)性高血壓患者接受纈沙坦治療時，不需要特殊監(jiān)測實驗室指標(biāo)。

【禁 忌】 1、對纈沙坦或者本品中其他任何賦形劑過敏者。 2、妊娠（見孕婦和哺乳期婦女）。

【注意事項】

1. 低鈉和/或血容量不足 極少數(shù)情況下，嚴(yán)重缺鈉和/或血容量不足患者（如：大劑量應(yīng)用利尿劑），應(yīng)用本品治療開始時，可能出現(xiàn)癥狀性低血壓。應(yīng)該在用藥之前，糾正低鈉和/或血容量不足，例如將利尿劑減量。如果發(fā)生低血壓，應(yīng)該讓患者平臥，必要時靜脈輸注生理鹽水。血壓穩(wěn)定后可以繼續(xù)本品治療。

2. 腎動脈狹窄 12例因單側(cè)腎動脈狹窄導(dǎo)致的繼發(fā)性腎血管性高血壓患者短期服用本品，沒有引起腎血流動力學(xué)、肌酐、尿素氮（bun）明顯變化。由于其他作用于腎素-血管緊張素-醛固醇系統(tǒng)（raas）的藥物可能使單側(cè)或雙側(cè)腎動脈狹窄患者的bun和肌酐升高，建議作為安全手段監(jiān)測bun和肌酐。

3. 腎功能不全 腎功能不全患者需要調(diào)整劑量，但由于沒有嚴(yán)重病例的資料（肌酐清除率<10ml/min），因此使用時需要注意。

4. 肝功能不全 肝功能不全患者不需要調(diào)整劑量。 纈沙坦主要以原型從膽汁排泄，膽道梗阻患者排泄減少，對這類患者使用纈沙坦應(yīng)特別小心。 對駕駛和操作機器的影響與其它抗高血壓藥一樣，服藥患者在駕駛、操作機器時應(yīng)小心。

【兒童用藥】本品用于兒童和青少年（18歲以下）的有效性和安全性尚無相關(guān)研究。

【老年患者用藥】盡管服用纈沙坦后，老年人的系統(tǒng)暴露濃度稍大于年輕人，但并無任何臨床意義。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

1. 妊娠 鑒于血管緊張素Ⅱ拮抗劑的作用機制，不能排除對胎兒的危害。已經(jīng)有報告表明：在妊娠第2個和第3個3個月時，子宮內(nèi)給予血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑（作用于raas的一種特定類別的藥物）會給發(fā)育中的胎兒帶來損傷，或者導(dǎo)致胎兒死亡。此外，在回顧性資料中有在妊娠第1個~3個月時使用血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑存在先天缺陷的潛在性風(fēng)險。已有孕婦無意中服用纈沙坦時，發(fā)生自然流產(chǎn)，羊水過少和新生兒腎功能不全的報告。與其它直接作用于raas的藥物相似妊娠期婦女不應(yīng)使用本品（見禁忌）。對于有懷孕可能的婦女，醫(yī)生在處方作用于raas的藥物時應(yīng)告知其該類藥物在妊娠期的潛在風(fēng)險。如果用藥期間發(fā)現(xiàn)妊娠，應(yīng)盡早停用纈沙坦。

2. 哺乳 尚不清楚纈沙坦是否在人乳中排泄。纈沙坦在哺乳大鼠的乳汁中有排泄，因此本品不宜用于哺乳期。

【藥物相互作用】臨床沒有發(fā)現(xiàn)明顯的藥物相互作用。已對以下藥物進(jìn)行了研究：西米替丁、華法令、呋塞米、地高辛、阿替洛爾、吲哚美辛、氫氯噻嗪、氨氯地平和格列本脲。 由于纈沙坦幾乎不經(jīng)過代謝，臨床沒有發(fā)現(xiàn)誘導(dǎo)或抑制細(xì)胞色素p450系統(tǒng)的藥物發(fā)生相互影響。 雖然纈沙坦大部分與血漿蛋白結(jié)合，但是體外實驗沒有發(fā)現(xiàn)它在這一水平與其他血漿蛋白結(jié)合藥物（如雙氯芬酸、呋塞米、華法令）發(fā)生相互作用。 與保鉀利尿劑（如螺內(nèi)脂、氨苯喋啶、阿米洛利）聯(lián)合應(yīng)用時，補鉀或使用含鉀制劑可導(dǎo)致血鉀濃度升高和引起心力衰竭患者血清肌酐升高。因此聯(lián)合用藥時需要注意。

【藥物過量】尚未明確。

【藥理毒理】本品為血管緊張素ii受體拮抗劑。本品可選擇性作用于已知與血管緊張素ii作用相關(guān)的at1受體亞型，選擇性阻斷血管緊張素ii與腎上腺和血管平滑肌等組織細(xì)胞at1受體的結(jié)合，抑制血管收縮和醛固酮分泌，產(chǎn)生降壓作用。本品對at1 受體的親和力比對at2受體約高20000倍。本品不影響緩激肽的作用和離子通道功能，也不與其他對心血管功能發(fā)揮重要調(diào)節(jié)作用的激素的受體結(jié)合。本品無致癌、致畸、致突變毒性，無生殖毒性。

【藥代動力學(xué)】尚未明確。

【貯 藏】遮光，密封，在30℃以下保存。

【包 裝】鋁塑板包裝，80mg*7s。

【有 效 期】36 月

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】中國藥典2010年版二部

【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字h20040217

【生產(chǎn)企業(yè)】北京諾華制藥有限公司

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