來(lái)氟米特片(愛(ài)若華)

處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購(gòu)買(mǎi)和使用

【藥品名稱】

通用名稱：來(lái)氟米特片

商品名稱：來(lái)氟米特片

英文名稱：leflunomide tablets

【主要成份】 主要成份為來(lái)氟米特。

【成 份】

化學(xué)名：α,α,α-三氟-5-甲基-異噁唑-n-�；�-對(duì)甲苯胺

分子式：c12h9f3n2o2

分子量：270.2

【性 狀】 本品為白色薄膜衣片，除去薄膜衣呈白色。

【適應(yīng)癥/功能主治】  適用于成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，有改善病情作用。

【規(guī)格型號(hào)】5mg*10s*3板

【用法用量】 1.成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎：口服。由于來(lái)氟米特半衰期較長(zhǎng)，建議間隔24小時(shí)給藥。為了快速達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度，參照國(guó)外臨床試驗(yàn)資料并結(jié)合Ⅰ期臨床試驗(yàn)結(jié)果，建議開(kāi)始治療的最初三天給予負(fù)荷劑量一日50mg，之后根據(jù)病情給予維持劑量一日10mg或20mg。在使用本藥治療期間可繼續(xù)使用非甾體抗炎藥或低劑量皮質(zhì)類固醇激素。2.狼瘡性腎炎：口服。根據(jù)病情選擇適當(dāng)劑量，推薦劑量一日一次，一次20-40mg，病情緩解后適當(dāng)減量�？膳c糖皮質(zhì)激素聯(lián)用，或遵醫(yī)囑。

【不良反應(yīng)】主要有腹瀉、瘙癢、可逆性肝臟酶（alt和ast）升高、脫發(fā)、皮疹等。愛(ài)若華在國(guó)外和國(guó)內(nèi)同時(shí)開(kāi)展用于治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的多中心隨機(jī)對(duì)照臨床試驗(yàn)國(guó)內(nèi)的臨床試驗(yàn)采用mtx,常見(jiàn)不良反應(yīng)有皮疹、一過(guò)性轉(zhuǎn)氯酶升高和白細(xì)胞下降、可逆性脫發(fā)和胃腸反應(yīng)等。在臨床試驗(yàn)中觀察到：愛(ài)若華組的不良反應(yīng)發(fā)生率胃腸道反應(yīng)發(fā)生率、重度不良反應(yīng)發(fā)生率和不良反應(yīng)撒藥率均顯著低干mtx組。

【禁 忌】對(duì)本品及其代謝產(chǎn)物過(guò)敏者，及嚴(yán)重肝臟損害患者禁用。孕婦及尚未采取可靠避孕措施的育齡婦女及哺乳期婦女禁用。

【注意事項(xiàng)】用藥初期注意監(jiān)測(cè)肝功能和白細(xì)胞。嚴(yán)重肝損害、病毒性肝炎、免疫缺陷、未控制的感染、活動(dòng)性胃腸疾病、腎功能不全、骨髓功能不良的患者慎用。出現(xiàn)白細(xì)胞明顯減少者應(yīng)減量或停用。服藥期間不應(yīng)使用免疫活疫苗。18歲以下患者不宜使用。

【兒童用藥】對(duì)兒童應(yīng)用本品的療效和安全性還沒(méi)有研究，故年齡小于18歲的患者，建議不要使用本品。

【老年患者用藥】未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及尚未采取可靠避孕措施的育齡婦女及哺乳期婦女禁用。

【藥物相互作用】 據(jù)文獻(xiàn)資料報(bào)道： (1) 考來(lái)烯胺和活性炭13例患者和96例志愿者給予考來(lái)烯胺或活性炭，血漿中ml濃度很快減少。 (2) 肝毒性藥物來(lái)氟米特和其它肝毒性藥物合用可能增加不良反應(yīng)，同時(shí)也應(yīng)考慮到雖然中斷來(lái)氟米特治療，但沒(méi)有采取藥物消除措施就接著服用這些藥物，同樣有可能增加不良反應(yīng)。在小樣本(30例)來(lái)氟米特和mtx聯(lián)合用藥的研究中，有5例肝臟酶出現(xiàn)2-3倍升高。其中2例繼續(xù)服用，3例中斷來(lái)氟米特治療，酶的升高都得到恢復(fù)。另外5例升高大于3倍，其中2例繼續(xù)服用，3例中斷來(lái)氟米特治療，酶的升高也都得到恢復(fù)。 (3) 非甾體抗炎藥物在體外一系列臨床研究中，ml可使血漿游離雙氯芬酸和布洛芬的濃度升高13%-50％，此臨床意義還不清楚。但在臨床試驗(yàn)中曾觀察了許多和非甾體藥物同時(shí)應(yīng)用的病例，沒(méi)有發(fā)現(xiàn)有特殊影響。 (4) 甲苯磺丁脲在一系列臨床研究中發(fā)現(xiàn)，ml可使血漿游離甲苯磺丁脲濃度升高13%-50％，此臨床意義還不清楚。 (5) 利福平單劑量來(lái)氟米特和多劑量利福平聯(lián)合使用，m1峰濃度較單獨(dú)使用來(lái)氟米特升高(約40％)，由于隨著利福平的使用，ml濃度可能繼續(xù)升高，因此當(dāng)兩藥合用時(shí)，應(yīng)慎重。

【藥物過(guò)量】據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，如果劑量過(guò)大或出現(xiàn)毒性時(shí)，可給予考來(lái)烯胺或活性炭加以消除。 方法：(1) 口服考來(lái)烯胺(8g，3次／24小時(shí))，24小時(shí)內(nèi)m1血漿濃度降低約40％，48小時(shí)內(nèi)降低大約49％-65％。連續(xù)服用11天，m1血漿濃度可降至0.02μg／m1以下。 (2) 通過(guò)胃管或口服給予活性炭(混懸液)，每6小時(shí)50克，24小時(shí)內(nèi)m1血漿濃度降低37％，48小時(shí)降低48％。如果臨床上需要，這些措施可以重復(fù)使用。

【藥理毒理】本品為一個(gè)具有抗增殖活性的異噁唑類免疫抑制劑，其作用機(jī)理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性，從而影響活化淋巴細(xì)胞的嘧啶合成。體內(nèi)外試驗(yàn)表明本品具有抗炎作用。來(lái)氟米特的體內(nèi)活性主要通過(guò)其活性代謝產(chǎn)物a771726(m1)而產(chǎn)生。

【藥代動(dòng)力學(xué)】本品口服吸收迅速，在胃腸粘膜與肝中迅速轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚源�謝產(chǎn)物a771726（m1），口服后6-12小時(shí)內(nèi)a771726的血藥濃度達(dá)峰值，口服生物利用度（f）約80%，吸收不受高脂肪飲食影響。單次口服50mg或100mg后24小時(shí)，血漿a771726濃度分別為4μg/ml或8.5μg/ml。a771726主要分布于肝、腎和皮膚組織，而腦組織分布較少；a771726血漿濃度較低，血漿蛋白結(jié)合率大于99%，穩(wěn)態(tài)分布容積為0.13l/kg。a771726在體內(nèi)進(jìn)一步代謝，并從腎臟與膽汁排泄，其半衰期約10天。

【貯 藏】遮光，密封保存。

【包 裝】10片/板×3板/盒。

【有 效 期】24 月

【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字h20060034

【生產(chǎn)企業(yè)】蘇州長(zhǎng)征-欣凱制藥有限公司

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