纈沙坦膠囊(替坦文)

處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用

【藥品名稱】

通用名稱：纈沙坦膠囊

商品名稱：纈沙坦膠囊(湘江)

英文名稱：valsartan capsules

【主要成份】本品主要成份為纈沙坦。

【成 份】

分子式：c24h29n5o3

分子量：435.53

【性 狀】本品內(nèi)容物為白色或類白色顆粒和粉末。

【適應(yīng)癥/功能主治】治療輕、中度原發(fā)性高血壓。

【規(guī)格型號(hào)】80mg*7s*2板

【用法用量】推薦劑量：每次80mg(1粒)，每天一次。劑量與種族、年齡、性別無關(guān)。可以在進(jìn)餐時(shí)或空腹服用(見藥代動(dòng)力學(xué))。建議每天在同一時(shí)間用藥(如早晨)。其余詳見內(nèi)包裝說明書。

【不良反應(yīng)】包括2316名患者的安慰劑對照試驗(yàn)，全面比較了本品和安慰劑的副作用。 下表顯示了10個(gè)安慰劑對照試驗(yàn)報(bào)告的不良反應(yīng)發(fā)生情況，患者服用纈沙坦10～320mg／日，直至12周。2316名患者中1281人、 660人分別服用80mg、160mg。不良反應(yīng)發(fā)生率與用藥劑量及用藥時(shí)間無關(guān)，因此，將各種劑量下發(fā)生的不良反應(yīng)合計(jì)統(tǒng)計(jì)。不良反應(yīng)的發(fā)生率與性別、年齡、種族無關(guān)。所有發(fā)生率≥1％的不良反應(yīng)均列于下表中（無論是否與所研究的藥物有關(guān)）。 (詳見內(nèi)包裝說明書)

【禁 忌】1.對任何成份過敏者。 2.妊娠(見妊娠和哺乳)。 3.對嚴(yán)重腎功能衰竭(肌酐清除率<10ml/min)患者尚無應(yīng)用本品的經(jīng)驗(yàn)。

【注意事項(xiàng)】1.低鈉和/或血容量不足 極少數(shù)情況下，嚴(yán)重缺鈉和/或血容量不足患者(如：大劑量應(yīng)用利尿劑)，應(yīng)用本品治療開始時(shí)，可能出現(xiàn)癥狀性低血壓。應(yīng)該在用藥之前，糾正低鈉和/或血容量不足，或?qū)⒗�尿劑減量。如果發(fā)生低血壓，應(yīng)該讓患者平臥，必要時(shí)靜脈輸注生理鹽水。血壓穩(wěn)定后恢復(fù)本品治療。 2.腎動(dòng)脈狹窄 12例因單側(cè)腎動(dòng)脈狹窄導(dǎo)致的繼發(fā)性腎血管性高血壓患者服用本品4天，沒有引起腎血流動(dòng)力學(xué)、肌酐、尿素氮(bun)明顯變化。由于其他作用于raas的藥物可能使單側(cè)或雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄患者的bun和肌酐升高，建議進(jìn)行監(jiān)測確保安全。 3.腎功能不全 腎功能不全患者不需要調(diào)整劑量。 4.肝功能不全 肝功能不全患者不需要調(diào)整劑量。 5.輕至中度肝功能不全患者纈沙坦劑量不應(yīng)超過80mg/日。 6.纈沙坦主要以原型從膽汁排泄，膽道梗阻患者排泄減少(見藥代動(dòng)力學(xué))，對這類患者使用纈沙坦應(yīng)特別小心。 7.與其它抗高血壓藥一樣，服藥患者在駕駛、操縱機(jī)器時(shí)應(yīng)小心。

【兒童用藥】本品用于兒童的有效性和安全性尚無相關(guān)研究。尚無兒童用藥的經(jīng)驗(yàn)。

【老年患者用藥】盡管服用纈沙坦后，老年人的系統(tǒng)暴露濃度稍大于年輕人，但并無任何臨床意義。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】早期(妊娠頭3個(gè)月)：妊娠種類b 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明對胎兒沒有危害 中期和晚期(妊娠第2、第3個(gè)3個(gè)月)：妊娠種類d 有證據(jù)表明對人類胎兒有危害，但相對母親獲得的治療益處而言，利大于弊。 鑒于血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑的作用機(jī)制，不能排除對胎兒的危害。 妊娠中、晚期應(yīng)用直接作用于raas的藥物，可以導(dǎo)致胎兒傷害或死亡。胎兒從妊娠中期開始出現(xiàn)腎灌注，后者依賴于raas系統(tǒng)的發(fā)育，因此妊娠中晚期應(yīng)用本品，風(fēng)險(xiǎn)增高。 與其他直接作用于raas的藥物相似，本品不宜用于妊娠期。如果在用藥期間發(fā)現(xiàn)妊娠，應(yīng)盡早停用纈沙坦。 所有在宮內(nèi)與藥物接觸過的新生兒應(yīng)密切觀察，保證足夠的尿量、防止高血鉀、監(jiān)測血壓。必要時(shí)采用適當(dāng)治療措施(如再水化)，清除藥物。 纈沙坦可以從兔的乳汁排出，目前尚無對哺乳期女性的研究，因此本品不宜用于哺乳期。

【藥物相互作用】臨床沒有發(fā)現(xiàn)明顯的藥物相互作用。已對以下藥物進(jìn)行了研究：西米替丁、華法令、呋噻米、地高辛、阿替洛爾、吲哚美辛、氫氯噻嗪、氨氯地平和格列本脲。 由于纈沙坦幾乎不經(jīng)過代謝，臨床沒有發(fā)現(xiàn)與誘導(dǎo)或抑制細(xì)胞色素p450系統(tǒng)的藥物發(fā)生相互影響。 雖然纈沙坦大部分與血漿蛋白結(jié)合，但是體外實(shí)驗(yàn)沒有發(fā)現(xiàn)它在這一水平與其他血漿蛋白結(jié)合藥物(如雙氯芬酸、呋塞米、華法令)發(fā)生相互作用。 與保鉀利尿劑(如螺內(nèi)脂、氨苯蝶啶、阿米洛利)聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，補(bǔ)鉀或使用含鉀制劑可導(dǎo)致血鉀濃度升高。因此，聯(lián)合用藥時(shí)需要注意。

【藥物過量】雖然無本藥過量的經(jīng)驗(yàn)，但其可能出現(xiàn)的主要癥狀是明顯的低血壓。如果是在服藥后不久發(fā)生，可采用催吐治療，否則可按常規(guī)采用靜脈滴注生理鹽水。本品與血漿蛋白結(jié)合率高，故不太可能經(jīng)透析被清除。

【藥理毒理】腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)(raas)的激活劑是血管緊張素Ⅱ，是由血管緊張素Ⅰ在血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ace)作用下形成的。血管緊張素Ⅱ與各種組織細(xì)胞膜上的特異受體結(jié)合。它有多種生理效應(yīng)，包括直接或間接參與血壓調(diào)節(jié)。血管緊張素Ⅱ是一種強(qiáng)力縮血管物質(zhì)，具有直接的升壓效應(yīng)，同時(shí)還可促進(jìn)鈉的重吸收，刺激醛固酮分泌。 　　纈沙坦分散片纈沙坦是一種口服有效的特異性血管緊張素(at)Ⅱ受體拮抗劑，它選擇性作用于at1受體亞型，產(chǎn)生所有已知的效應(yīng)。at2受體亞型與心血管效應(yīng)無關(guān)。纈沙坦對at1受體沒有任何部分激動(dòng)劑的活性。纈沙坦與at1受體的親和力比at2受體強(qiáng)20000倍。 　　ace將血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化為血管緊張素Ⅱ，并降解緩激肽。血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑-纈沙坦對ace沒有抑制作用，不引起緩激肽或p物質(zhì)的潴留，所以不會(huì)引起咳嗽。比較纈沙坦與ace抑制劑的臨床試驗(yàn)證實(shí)纈沙坦組干咳的發(fā)生率(2.6%)顯著低于ace抑制劑組(7.9%)(p<0.05)。在一項(xiàng)對曾接受ace抑制劑治療后發(fā)生干咳癥狀的患者進(jìn)行的臨床試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，纈沙坦組、利尿劑組、acei組分別有19.5%，19.0%，68.5%患者出現(xiàn)咳嗽(p<0.05)。纈沙坦對其他已知的在心血管調(diào)節(jié)中起重要作用的激素受體或離子通道無影響。

【藥代動(dòng)力學(xué)】本品口服吸收快，2h達(dá)峰值，平均絕對生物利用度約為23%，血漿濃度以雙指數(shù)方式下降，分布相和消除相的平均半衰期分別為小于1h和約9h，重復(fù)給藥動(dòng)力學(xué)沒有改變，每日服用一次未出現(xiàn)藥物體內(nèi)蓄積。auc和cmax增加大小與劑量范圍內(nèi)的劑量成正比。纈沙坦與血清蛋血（主要為白蛋白）結(jié)合率高(94-97%)，穩(wěn)態(tài)分布容積約17l，血漿清除率較低（約2l/h）。被吸收的纈沙坦70%從糞便排泄，30%從尿中排泄，且主要以原形排泄。同食物一起服用后，纈沙坦的吸收減少46%，但不影響其臨床療效，因此纈沙坦可以空腹或與食物同服。

【貯 藏】遮光，密封。

【包 裝】包裝材料，80mg*7s*2板/盒。

【有 效 期】24 月

【批準(zhǔn)文號(hào)】國藥準(zhǔn)字h20103521

【生產(chǎn)企業(yè)】湖南千金湘江藥業(yè)股份有限公司

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