苯磺酸氨氯地平片(蘭迪)

處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購(gòu)買和使用

【藥品名稱】

通用名稱：苯磺酸氨氯地平片

商品名稱：苯磺酸氨氯地平片(蘭迪)

英文名稱：amlodipine　besylate　tablets

【主要成份】 苯磺酸氨氯地平。

【成 份】

化學(xué)名：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽

分子式：c20h25cln2o5·c6h6o3s

分子量：567.08

【性 狀】 本品為白色片。

【適應(yīng)癥/功能主治】 1.高血壓：本品適用于高血壓的治療。可單獨(dú)使用本品治療也可與其他抗高血壓藥物合用。? 2.慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異性心絞痛：可單獨(dú)使用或與其他抗心絞痛藥物合用。?

【規(guī)格型號(hào)】5mg*7s(蘭迪)

【用法用量】 1.治療高血壓的初始劑量為5mg，每日一次，最大劑量為10mg，每日一次。虛弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始劑量為2.5mg，每日一次；此劑量也可為原使用其它抗高血壓藥物治療需加用本品治療的劑量。 劑量調(diào)整應(yīng)根據(jù)患者個(gè)體反應(yīng)進(jìn)行。一般的劑量調(diào)整應(yīng)在7～14天后開始進(jìn)行。如臨床需要，在對(duì)患者進(jìn)行嚴(yán)密觀測(cè)后，可更快地開始劑量調(diào)整。 2.治療心絞痛的初始劑量為5～10mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療，大多數(shù)人的有效劑量為10mg/日。

【不良反應(yīng)】患者對(duì)本品能很好地耐受。較常見的副反應(yīng)是頭痛、水腫、疲勞、失眠、惡心、腹痛、面紅、心悸和頭暈。較為少見的副反應(yīng)為瘙癢、皮疹、呼吸困難、無(wú)力、肌肉痙攣和消化不良。與其他鈣拮抗相似，極少有心肌梗塞和胸痛的不良反應(yīng)報(bào)道，而且這些不良反應(yīng)不能與病人本身的基礎(chǔ)疾病明確區(qū)分，尚未發(fā)現(xiàn)與本品有關(guān)的實(shí)驗(yàn)室檢查參數(shù)異常。

【禁 忌】對(duì)二氫吡啶類藥物或本品中任何成分過(guò)敏的病人禁用。

【注意事項(xiàng)】 1.警告：極少數(shù)患者特別是伴有嚴(yán)重冠狀動(dòng)脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時(shí)，出現(xiàn)心絞痛頻率增加、時(shí)間延長(zhǎng)和/或程度加重，或發(fā)生急性心肌梗塞，其作用機(jī)制目前尚不清楚。 2.因本品的擴(kuò)血管作用是逐漸產(chǎn)生的，服用本品后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報(bào)道。然而在嚴(yán)重的主動(dòng)脈狹窄患者，當(dāng)與其它外周血管擴(kuò)張劑合用時(shí)，應(yīng)引起注意。 3.心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應(yīng)謹(jǐn)慎。在對(duì)非缺血引起心衰的病人（nyha iii-iv級(jí)）進(jìn)行的長(zhǎng)期、安慰劑對(duì)照研究（praise-2）中，雖然心衰加重的發(fā)生率與安慰劑相比無(wú)明顯差異，但與氨氯地平有關(guān)的肺水腫報(bào)道有增加。 4.肝功能受損病人的使用：與其它所有鈣拮抗劑相同，本品的半衰期在肝功能受損時(shí)延長(zhǎng)，但尚未確定相應(yīng)的推薦劑量，因此，使用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。 5.腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無(wú)相關(guān)性，因此，可以采用正常劑量。本品不能被透析。

【兒童用藥】未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

【老年患者用藥】臨床研究未證實(shí)老年人對(duì)該藥的反應(yīng)與年輕人不同，但考慮到老年人多有肝腎功能和心功能減退，并伴有其它疾病和相應(yīng)的藥物治療，一般起始用藥采用劑量范圍的下限。老年人對(duì)該品的清除率降低，藥時(shí)曲線（auc）增加約40%-60%，也需采用較低的起始劑量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】對(duì)孕婦用藥缺乏相應(yīng)的研究資料，但根據(jù)動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果，本品只在非常必要時(shí)方可用于孕婦。尚不知本品能否通過(guò)乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。

【藥物相互作用】⑴西米替丁、葡萄柚汁、致酸劑：合用時(shí)不改變本品的藥代動(dòng)力學(xué)。 ⑵阿伐他汀、地高辛、乙醇：本品不影響它們的藥代動(dòng)力學(xué)。 ⑶昔多芬：原發(fā)性高血壓患者單劑服用昔多芬（偉哥）對(duì)本品的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有影響。兩藥合用時(shí)獨(dú)立產(chǎn)生降壓效應(yīng)。 ⑷華法令：本品不改變?nèi)A法令的凝血酶原作用時(shí)間。 ⑸地高辛、苯妥因和華法令：與本品合用對(duì)血漿蛋白結(jié)合率沒(méi)有影響。 ⑹麻醉藥：吸入烴類與本品合用可引起低血壓。 ⑺非甾體類抗炎藥：尤其吲哚美辛可減弱本品的降壓作用。 ⑻阻滯劑：與本品合用耐受性良好，但可引起過(guò)度低血壓，罕見加重心力衰竭。 ⑼雌激素：合用可引起體液潴留而增高血壓。 ⑽磺吡酮：合用可增加本品的蛋白結(jié)合率，產(chǎn)生血藥濃度變化。 ⑾鋰：合用可引起神經(jīng)中毒，出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹瀉、共濟(jì)失調(diào)、震顫和/或麻木，需慎重。 ⑿擬交感胺：可減弱本品降壓作用。 ⒀舌下硝酸甘油和長(zhǎng)效硝酸酯制劑：與本品合用可加強(qiáng)抗心絞痛效應(yīng)。雖未報(bào)告有反跳作用，但停藥時(shí)應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下逐漸減量。 ⒁噻嗪類利尿藥、acei、地高辛、華法令、抗生素和口服降糖藥：可與本品安全合用。

【藥物過(guò)量】現(xiàn)有資料提示，嚴(yán)重過(guò)量能導(dǎo)致外周血管過(guò)度擴(kuò)張并可能引起反射性心動(dòng)過(guò)速。有出現(xiàn)顯著而持久的全身性低血壓及致命性休克的報(bào)道。 健康志愿者服用氨氯地平10mg后，立即或在2小時(shí)內(nèi)服用活性炭可顯著減少氨氯地平的吸收。使用本品過(guò)量可洗胃，引起明顯低血壓時(shí)，要求積極的心血管支持治療，包括心肺功能監(jiān)護(hù)、抬高肢體、注意循環(huán)液體量和尿量。為恢復(fù)血管張力和血壓，在無(wú)禁忌癥時(shí)亦可采用血管收縮劑。靜脈注射葡萄糖酸鈣對(duì)逆轉(zhuǎn)鈣拮抗劑的效應(yīng)也是有益的。 由于本品與血漿蛋白結(jié)合率高，所以透析治療是無(wú)益的。

【藥理毒理】藥理作用 本品為鈣離子阻滯劑（亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑），阻滯鈣離子跨膜進(jìn)入心肌和血管平滑肌細(xì)胞。 本品抗高血壓作用的機(jī)制是直接松弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機(jī)制還未完全肯定，但它可以擴(kuò)張外周小動(dòng)脈和冠狀動(dòng)脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動(dòng)脈痙攣，降低心臟的后負(fù)荷，減少心臟能量消耗和對(duì)氧的需求，從而緩解心絞痛。 氨氯地平（norvasc）血管作用前瞻性隨機(jī)評(píng)估臨床試驗(yàn)（prevent）研究了其對(duì)心血管發(fā)病率和死亡率、冠狀動(dòng)脈粥樣硬化進(jìn)展及頸動(dòng)脈粥樣硬化的影響。該多中心、隨機(jī)、雙盲、安慰劑對(duì)照研究，對(duì)825例經(jīng)血管造影證實(shí)的冠心病病人隨診了3年。此人群中包括有心肌梗死病史的（45%），曾做過(guò)ptca的（42%），或有心絞痛病史的（69%）。冠心病的嚴(yán)重程度從單支血管病變（45%）到3支血管病變（21%）。高血壓未得到控制的病人（dbp>95mmhg）被排除在本研究之外。主要的心血管事件由不了解內(nèi)情的終點(diǎn)委員會(huì)裁定。雖然未能證實(shí)氨氯地平減慢冠脈病變速度的效應(yīng)，但其能阻止頸動(dòng)脈內(nèi)膜-中層厚度的增加。氨氯地平治療的病人中，心血管病死亡、心肌梗死、腦卒中、ptca、冠狀動(dòng)脈旁路移植術(shù)（cabg）、因不穩(wěn)定性心絞痛住院和充血性心衰（chf）惡化的綜合終點(diǎn)指標(biāo)顯著降低（-31%）。血管重建手術(shù)（ptca和cabg）也明顯減少（-42%）。與安慰劑組相比，不穩(wěn)定性心絞痛住院率亦降低（-33%）。 毒性研究 遺傳毒性：致突變研究顯示無(wú)論是在基因還是染色體水平均未見與藥物相關(guān)的致突變作用。 生殖毒性：大鼠（雄性大鼠交配前64天起，雌性大鼠交配前14天起）給予劑量達(dá)10mg/kg/天的氨氯地平（按mg/m2換算，8倍于人體最大推薦劑量*），對(duì)生殖力未見影響。 致癌作用：大鼠和小鼠經(jīng)食物給予氨氯地平0.5、1.25和2.5mg/kg/天，連續(xù)2年，未見致癌作用。其中最大劑量（按mg/m2換算劑量，在小鼠與人體最大推薦劑量*10mg接近，在大鼠為人體最大推薦劑量*10mg的兩倍）接近小鼠（而非大鼠）的最大耐受劑量。 *人體最大推薦劑量以患者體重為50kg計(jì)算。

【藥代動(dòng)力學(xué)】本品口服吸收良好，且不受攝入食物的影響，給藥后6～12小時(shí)血藥濃度達(dá)至高峰，絕對(duì)生物利用度約為64～80%，表觀分布容積約為21l/kg，終末消除半衰期約為35～50小時(shí)，每日一次，連續(xù)給藥7～8天后血藥濃度達(dá)至穩(wěn)態(tài)，本品通過(guò)肝臟廣泛代謝為無(wú)活性的代謝物，以10%的原藥和60%的代謝物由尿液排出，血漿蛋白結(jié)合率約為97.5%。

【貯 藏】遮光、密封保存。

【包 裝】鋁塑板包裝，7片/盒。

【有 效 期】24 月

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】新藥轉(zhuǎn)正標(biāo)準(zhǔn)67

【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字h20020468

【生產(chǎn)企業(yè)】揚(yáng)子江藥業(yè)集團(tuán)上海海尼藥業(yè)有限公司

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