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【藥品名稱】
通用名稱:硫唑嘌呤片
商品名稱:硫唑嘌呤片(依木蘭)薄膜衣片
英文名稱:azathioprine tablets
【主要成份】 成份:硫唑嘌呤。
【成 份】
化學名: 6-[5-(1-甲基-4-硝基-1h-咪唑基)硫代]-1h-嘌呤
分子式:c9h7n7o2s
分子量:277.27
【性 狀】 本品為淡黃色片。
【適應癥/功能主治】 1、急慢性白血;特發(fā)性血小板減少性紫癜,系統(tǒng)性紅斑狼瘡;慢性非特異性潰瘍性結腸炎、多發(fā)性神經根炎、狼瘡性腎炎、增殖性腎炎等。
【規(guī)格型號】50mg*100s
【用法用量】 1、口服,每日1.5mg~4mg/kg,一日1次或分次口服;2、異體移植,每日2mg~5mg/kg,一日1次或分次口服;3、白血病,每日1.5mg~3mg/kg,一日1次或分次口服。
【不良反應】較巰嘌呤相似但毒性稍輕,可致骨髓抑制,肝功能損害,畸胎,亦可發(fā)生皮疹,偶見肌萎縮。
【禁 忌】已知對本品高度過敏的患者禁用。
【注意事項】致肝功能損害,故肝功能差者忌用,亦可發(fā)生皮疹,偶致肌肉萎縮,用藥期間嚴格檢查血象。
【兒童用藥】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【老年患者用藥】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】可致畸胎,孕婦忌用
【藥物相互作用】別嘌呤醇可抑制巰基嘌呤(后者是硫唑嘌呤的活性代謝物)代謝成無活性產物,結果使巰基嘌呤的毒性增加,當二者必須同時服用時,硫唑嘌呤的劑量應該大大地減低,硫唑嘌呤可降低6-巰嘌呤的滅活率,6-巰嘌呤的滅活通過下列方式:酶的s-甲基化,與酶無關的氧化,或是被黃嘌呤氧化酶轉變成硫尿酸鹽等。硫唑嘌呤能與巰基化合物如谷胱甘肽起反應,在組織中緩緩釋出6-巰嘌呤而起到前體藥物的作用。
【藥物過量】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【藥理毒理】藥理作用:在體內幾乎全部轉變成6-巰基嘌呤而起作用。由于其轉變過程較慢,因而發(fā)揮作用緩慢。它能抑制friend白血病,抑制病毒對小鼠的感染,使脾臟腫大得到抑制,使脾臟及血漿內病毒滴度下降?赏ㄟ^對rna代謝的干擾而具有免疫抑制作用。若小劑量長期存在于培養(yǎng)基中,可抑制致敏的淋巴細胞在體外的殺傷細胞作用。毒理:大鼠長期腹腔注射本品達4~5個月時出現(xiàn)體重下降、嚴重貧血和網織細胞增加。家兔于妊娠早期給予本藥,可引起畸胎,主要是肢體發(fā)育受到影響。
【藥代動力學】硫唑嘌呤的腸吸收較6-巰基嘌呤為佳,口服吸收良好,進入體內后很快被分解為6-巰基嘌呤,然后再分解代謝而生成多種氧化的和甲基化的衍生物,隨尿排出體外,24小時尿中排泄量為50~60%,48小時內大便排出12%,血中濃度低,服藥后1小時達最高濃度,3~4小時血中濃度降低一半,用藥后2~4天方有明顯療效。
【貯 藏】遮光,密封保存。
【包 裝】50mg*100s/盒。
【有 效 期】24 月
【批準文號】注冊證號H20170288
【生產企業(yè)】Aspen Pharmacare Australia Pty Ltd